ЛОПРИЛ БОСНАЛЕК таблетки по 10 мг №20

Лоприл-Bosnalijek

Состав и форма выпуска:

табл. 5 мг, № 20

Лизиноприл

5 мг

Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат дигидрат, маннитол, магния стеарат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, тальк, кремния оксид безводный коллоидный.

№ UA/1839/01/01 от 25.08.2009 до 25.08.2014

табл. 10 мг, № 20

Лизиноприл

10 мг

Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат дигидрат, маннитол, магния стеарат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, тальк, кремния оксид безводный коллоидный, оксид железа желтый С.I. 77492.

№ UA/1839/01/02 от 25.08.2009 до 25.08.2014

табл. 20 мг, № 20

Лизиноприл

20 мг

Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат дигидрат, маннитол, магния стеарат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, тальк, кремния оксид безводный коллоидный, железа оксид желтый Е172 CI 77492, железа оксид красный Е172 Cl 77491.

№ UA/1839/01/03 от 25.08.2009 до 25.08.2014

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Лизиноприл блокирует АПФ и превращение ангиотензина I в ангиотензин II, оказывающего выраженное сосудосуживающее действие. Лоприл Босналек снижает ОПСС и системное АД.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь биодоступность лизиноприла составляет около 30%. Незначительно связывается с белками плазмы крови (6 10%). Начальный эффект после приема лизиноприла регистрируют уже через 1 ч, а С_max в плазме крови через 7 ч после применения. Т из сыворотки крови составляет 12 ч.
Стабильный терапевтический эффект отмечали через 2 4 нед лечения. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию лизиноприла. Лизиноприл частично проникает через ГЭБ и плаценту. Практически не биотрансформируется, только около 7% лизиноприла метаболизируется в печени. Основное количество препарата выводится из организма в неизмененном виде с мочой и калом.
При нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30 мл/мин) выведение лизиноприла замедляется. У лиц пожилого возраста AUC препарата увеличивается. У лиц в возрасте старше 65 лет, а также у пациентов с сердечной недостаточностью клиренс Лоприла снижается. Препарат снижает высвобождение норадреналина в окончаниях нейронов, секрецию альдостерона, эндотелина I и вазопрессина. При этом активизируется образование брадикинина, усиливается синтез простагландинов PGI₂, PGE₂, оксида железа. Препарат снижает пред- и в бóльшей степени постнагрузку на миокард. Лоприл Босналек снижает сопротивление сосудов почек и улучшает их кровоток.

Показания:

эссенциальная гипертензия, сердечная недостаточность, состояния после инфаркта миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой.

Применение:

дозы назначаются индивидуально для каждого пациента, в зависимости от его состояния.

Эссенциальная и реноваскулярная гипертензия:

рекомендуемая начальная доза 2,5 мг/сут; поддерживающая доза 10 20 мг/сут. Максимальная доза 40 мг/сут. Повышают дозу не более чем на 10 мг с интервалом 2 нед.

Сердечная недостаточность:

рекомендуемая начальная доза 2,5 мг/сут, поддерживающая доза 5 10 мг/сут. Максимальная суточная доза 20 мг/сут.

Острый инфаркт миокарда:

для пациентов со стабильными гемодинамическими показателями в течение 24 ч после возникновения симптомов острого инфаркта миокарда начальная доза составляет 5 мг/сут, через 24 ч 5 мг/сут, после 48 ч 10 мг/сут. Поддерживающая доза в течение 6 нед и более 10 мг/сут.
Пациентам с систолическим АД 120 мм рт. ст. в первые 3 дня после инфаркта назначают 2,5 мг/сут, затем поддерживающая доза составляет 5 мг/сут. Если систолическое АД при лечении понизилось до 100 мм рт. ст., то поддерживающую дозу следует временно снизить с 5 до 2,5 мг/сут. Если артериальная гипотензия удерживается после снижения дозировки, препарат следует отменить. Лоприл Босналек не следует назначать пациентам, у которых систолическое АД 90 мм рт. ст.

Схема дозировки при заболеваниях почек:

пациентам с клиренсом креатинина выше 30 мл/мин назначают обычную начальную дозу в зависимости от показания. При клиренсе креатинина от 30 до 10 мл/мин начальная доза 2,5 5 мг/сут (в зависимости от показания). При клиренсе креатинина 10 мл/мин и для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 2,5 мг/сут.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к компонентам препарата, ангионевротический отек (связанный с приемом ингибиторов АПФ в анамнезе), наследственный и идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, стеноз артерий почек, ОПН с постоянно повышенным АД, период беременности и кормления грудью, дети.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы

боль в груди, ортостатическая гипотензия, стенокардия, тахикардия, аритмия, периферические отеки, синдром Рейно. Возможно возникновение тяжелой гипотензии с последующим развитием инфаркта миокарда, инсульта у больных с ризком развития данных заболеваний.

Со стороны цнс

головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, нервозность, спутанность сознания, депрессия, сонливость, нарушения вкусовых ощущений, депрессия.

Со стороны жкт

тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, сухость во рту, диспептические явления, диарея, запор, панкреатит, гепатит, холестатический гепатит, печеночная недостаточность, интестинальный ангионевротический отек.

Со стороны респираторного тракта

сухой кашель, синусит, ринит, ларингит, бронхоспазм, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония.

Со стороны кожи

сыпь, сопровождающаяся зудом, высокой температурой тела и эозинофилией, алопеция, псориаз, повышенное потоотделение, синдром Стивенса Джонсона, мультиформная эритема.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

редко возникают тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, лимфоаденопатия, аутоиммунное заболевание.

Со стороны мочевыводящей системы

могут возникнуть олигурия, анурия, ОПН.

Со стороны половой системы

импотенция, гинекомастия.

Аллергические реакции

ангионевротический отек (отечность лица с возможным затрудненным глотанием и/или дыханием).

Лабораторные показатели

возможно повышение в крови уровня калия, ТГ, трансаминаз, мочевины и креатинина, билирубина. Может повыситься выведение белка с мочой, гипонатриемия.
Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса, который сопровождался некоторыми или всеми перечисленными признаками: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз, сыпь, фотосенсибилизация.

Особые указания:

пациентам, принимающим диуретики, во избежание развития гипотензии необходимо прекратить их прием за 2 3 сут до начала терапии лизиноприлом. Если отмена диуретиков невозможна, их дозу следует снизить и лечение Лоприлом начинать под тщательным врачебным наблюдением в течение минимум 2 ч и до тех пор, пока АД не будет оставаться стабильным на протяжении 1 ч. Дальнейшее дозирование зависит от полученного эффекта.
Больные с гипонатриемией, алкалозом требуют наблюдения в течение не менее 2 ч после приема первой дозы Лоприла Босналек ввиду возможного развития гипотензии. Риск возникновения гипотензии повышается у лиц пожилого возраста, пациентов, находящихся на гемодиализе, в случае диареи или рвоты. У лиц, находящихся на гемодиализе, во время диализа начальная доза препарата составляет 2,5 мг/сут.
Не следует назначать препарат больным с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, пациентам с ОПН. Дополнительная доза, составляющая 20% обычной суточной дозы, рекомендуется после окончания процедуры диализа.
У больных, принимающих ингибиторы АПФ, определенные типы мембранных фильтров для гемодиализа, гемофильтрации или ЛПНП-афереза (полиакрилонитрильные, метилсульфонатные) могут обусловить возникновение анафилактических реакций.
При наличии почечной недостаточности следует контролировать функцию почек на протяжении всего курса лечения Лоприлом Босналек. У этих пациентов чаще возникают побочные эффекты.
С осторожностью назначают препарат больным с дисфункцией печени ввиду риска внезапного развития холестатической желтухи и гепатита.

Больные с наличием диабета:

в ходе исследований установлено, что при приеме ингибиторов АПФ с антидиабетическими средствами в отдельных случаях возможно развитие гипогликемии.
Во время лечения ингибиторами АПФ может повыситься уровень калия, хотя, в отличие от других ингибиторов АПФ, лизиноприл не оказывает значительного влияния на уровень калия. Факторами риска развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, сахарный диабет, прием диуретиков, не выводящих калий, и препаратов, содержащих калий. Поэтому следует контролировать уровень калия у больных групп риска. При возникновении угрожающей для жизни гиперкалиемии терапию Лоприлом Босналек следует отменить.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с митральным стенозом, больным с гипертрофической кардиомиопатией, генерализованным атеросклерозом. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью ингибиторы АПФ могут вызывать гипотензию, иногда олигурию, азотемию.
У пациентов с острым инфарктом миокарда, у которых наблюдается гипотония, существует риск развития тяжелых гемодинамических нарушений после одновременного применения препарата с вазодилататорами.
У больных пожилого возраста выведение препарата происходит медленнее, повышен риск возникновения артериальной гипотензии, поэтому дозировка для этих пациентов начинается с низких доз, дальнейшее повышение дозы следует проводить с осторожностью.
У пациентов, подлежащих оперативному вмешательству, при приеме ингибиторов АПФ появляется риск возникновения артериальной гипотензии. Перед операцией необходимо предупредить анестезиолога о применении лизиноприла. Коррекция в случае снижения АД проводится введением жидкости.
Пациенты, которым назначен Лоприл Босналек, должны быть проинформированы о возможных признаках ангионевротического отека, чтобы своевременно обратиться к врачу (отек лица, конечностей, глаз, рта, нарушения глотания и дыхания).
До начала лечения следует откорригировать водно-солевой баланс. Во время лечения необходим мониторинг АД, уровня белка и калия в плазме крови, азота мочевины, креатинина, функции почек, состояния периферической крови.
У пациентов с аутоиммунными заболеваниями и коллагенозами, при иммуносупрессивной терапии повышается риск возникновения нейтропении, тромбоцитопении и анемии. Для предотвращения этого необходимо постоянно следить за изменениями в крови. При развитии нейтропении лизиноприл не следует применять, в таком случае (и при условии отмены ингибитора АПФ) нейтропения имеет обратимый характер.

Период беременности и кормления грудью.

В период беременности Лоприл Босналек не назначают. Лизиноприл проникает в материнское молоко, поэтому во время лечения кормление грудью прекращают.

Дети.

Лоприл Босналек у детей не применяют.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Лоприл Босналек не влияет на способность пациентов управлять автомобилем и другими механизмами, однако из-за опасности возникновения внезапных перепадов АД управлять автомобилем и работать с механизмами не рекомендуется в течение нескольких часов после приема препарата.

Взаимодействия:

при одновременном применении с антигипертензивными средствами, особенно с диуретиками (петлевыми, тиазидными, тиазидоподобными), а также с блокаторами -адренорецепторов, вазодилататорами и антагонистами кальция усиливается гипотензивный эффект.
При одновременном приеме Лоприла Босналек с НПВП (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и другие), а также натрия хлоридом и эстрогенами наблюдается снижение гипотензивного эффекта.
Индометацин при сочетанном применении с лизиноприлом повышает опасность развития гиперкалиемии. При одновременном применении Лоприла Босналек с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия и калийсодержащими пищевыми добавками возрастает риск развития гиперкалиемии и снижения антигипертензивного эффекта.
Препараты лития при приеме с лизиноприлом могут привести к появлению токсических эффектов.
Аллопуринол, цитостатики, иммунодепрессанты, прокаинамид при одновременном применении с Лоприлом Босналек могут привести к лейкопении, а аллопуринол и прокаинамид к синдрому Стивенса Джонсона (мультиформная эритема).
Лоприлом Босналек усиливает проявления алкогольной интоксикации.
Средства для наркоза усиливают гипотензивное действие препарата.
Активированный уголь, тетрациклины, антациды снижают всасывание Лоприла Босналек.

Передозировка:

проявляется гипотензией. В/в вводят физиологический р-р в положении пациента лежа с приподнятыми кверху нижними конечностями. Лизиноприл выводится из крови посредством гемодиализа. В случае развития ангионевротического отека необходимо ввести десенсибилизирующие средства.

Условия хранения:

при температуре до 25 С.