БИКАРД таблетки, п/плен. обол., по 10 мг №30 (10х3)

Бикард (BICARD) инструкция по применению

• Состав
• Лекарственная форма
• Фармакологическая группа
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные реакции
• Передозировка
• Применение в период беременности и кормления грудью
• Дети
• Особенности применения
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Фармакологические свойства
• Основные физикохимические свойства
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска

Состав

действующее вещество: bisoprolol; 1 таблетка содержит бисопролола фумарата (2: 1) соответственно 5 мг или 10 мг
вспомогательные вещества:

таблетки по 5 мг целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, понсо 4R (Е 124), полиэтиленгликоль 6000;

таблетки по 10 мг: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТС С07А В07.

Показания

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия) хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации; кардиогенный шок блокада II и III степени; синдром слабости синусового узла; выраженная синоатриальная блокада симптоматическая брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 ударов в минуту); симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В); обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма; поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; феохромоцитома, не лечилась; метаболический ацидоз, период беременности и кормления грудью повышенная чувствительность к компонентам препарата детский возраст.

Способ применения и дозы

Дозу препарата подбирают индивидуально с учетом эффективности лечения и частоты пульса. Препарат следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая запивая небольшим количеством жидкости. При необходимости применения препарата в дозе менее 5 мг рекомендуется применять другой препарат бисопролола с возможностью данного дозирования.

Артериальная гипертензия.

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бикарду по 5 мг) в сутки. При артериальной гипертензии II степени (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.) в начале лечения может быть назначена доза, которая составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг в сутки.

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки.

При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг.

Хроническая сердечная недостаточность.

При хронической сердечной недостаточности препарат назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса ≤ 35% по данным эхокардиографии), находящихся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних шести недель. Начальная доза составляет 1,25 мг однократно в сутки в течение первой недели (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). В течение 2-й недели приема назначают 2,5 мг в сутки. В течение 3-й недели лечебная доза составляет 3,75 мг в сутки (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). С 4-го по 8-й неделе назначают 5 мг. Затем дозу увеличивают до 7,5 мг (с 8-го по 12-ю неделю). После 12-й недели лечения назначают максимальную суточную дозу - 10 мг. Увеличение дозы препарата регулируется показателями частоты сердечных сокращений, артериального давления, общего состояния больного.

Максимальная доза - 10 мг в сутки.

Бисопрол при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором АПФ, диуретиком и сердечными гликозидами. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4:00 (артериальное давление, ЧСС, нарушение проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно.

Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и больных с тяжелой формой нарушений функций печени доза не должна превышать суточную дозу 10 мг Бикарду.

Курс лечения длительный. Продолжительность курса лечения зависит от характера и течения заболевания. Нельзя прекращать лечение внезапно, курс должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы.

Побочные реакции

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто ( > 1/100 и <1/10), нечасто ( > 1/1000 и <1/100), редко ( > 1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны нервной системы. Часто: головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель). Нечасто: нарушение сна, депрессии. Редко галлюцинации, парестезии.

Сбоку органа зрения. Редко снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз). Очень редко конъюнктивит, боль в глазах.

Со стороны органа слуха. Редко: ухудшение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень часто: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Часто ощущение холода или неподвижности конечностей, признаки ухудшения сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Иногда: нарушения атриовентрикулярной проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия, усиление имеющейся перемежающейся хромоты.

Со стороны дыхательной системы. Иногда: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Редко аллергический ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе.

Со стороны печени. Редко: нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови), повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.

Со стороны кожи и костно-мышечной системы. Иногда: мышечная слабость, судороги. Редко реакции гиперчувствительности - зуд, повышенная потливость, сыпь. Очень редко: выпадение волос, при лечении блокаторами бета-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатических высыпаний.

Со стороны мочеполовой системы. Редко: нарушение потенции.

Общие расстройства. Часто астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель). Иногда: астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца).

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка и прием активированного угля. При необходимости - симптоматическое лечение.

При брадикардии: введение атропина.

При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионная введение орципреналина; при необходимости - кардиостимуляция.

Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: введение диуретиков.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, орципреналин), бета 2 адреномиметики и / или эуфиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Применение в период беременности и кормления грудью

В период беременности прием препарата не рекомендуется. Возможно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, бета-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии, угнетение дыхания и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток. Данных о экскреции Бикарду в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.

Дети

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют. Поэтому Бикард не применяется в педиатрической практике.

Особенности применения

Нельзя прекращать лечение внезапно, курс должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы. При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома "отмены", что проявляется обострением болезни. Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить постепенно, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациентов.

Препарат следует применять с осторожностью при сахарном диабете с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например, тахикардия, сердцебиение, повышенное потоотделение) строгой диете; во время десенсибилизации; атриовентрикулярной блокаде I степени; нарушениях периферического кровообращения (возможно усиление жалоб, особенно в начале терапии).

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных бронхиальной астмой в анамнезе.

Общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача анестезиолога о приеме блокаторов бета-адренорецепторов. Не рекомендуется применять блокаторы бета адренорецепторов во время хирургических вмешательств. Это может повысить риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата примерно за 48 часов до общей анестезии.

Больным псориазом (в т.ч. в семейном анамнезе) бета-адреноблокаторы назначают после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Не использовать у больных феохромоцитомой, если предварительно не достигнута эффективная альфа-адренорецепторов.

Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата.

Бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление, увеличивать количество и удлинять приступы вазоспастической стенокардии / стенокардии Принцметала, что необходимо учитывать при назначении бисопролола.

Как правило, больные хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей не должны применять бета-блокаторы или, при необходимости, принимать их в минимальных дозах (начальная доза - 2,5 мг в сутки) в комбинации с бронходилататорами.

В случае тяжелых нарушений функции печени и почек доза не должна превышать 10 мг в сутки, клиническое состояние таких пациентов требует адекватного медицинского контроля.

Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность к аллергическим реакциям.

У больных пожилого возраста коррекция дозы бисопролола не требуется, однако в этой категории пациентов может быть повышенная чувствительность даже к обычным дозам препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможность влияния на артериальное давление и сердечный ритм с появлением соответствующей клинической симптоматики, может быть снижена способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Поэтому рекомендуется с осторожностью назначать бисопролол лицам, которые управляют транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказаны комбинации с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

Аллергены, которые применяются для иммунотерапии / экстракты аллергенов для кожных проб в комбинации с бета-адреноблокаторами, могут провоцировать тяжелые системные аллергические реакции.

Не рекомендуются / требуют особой осторожности комбинации бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил) из-за роста негативного влияния на инотропное функцию миокарда, AV-проводимость и артериальное давление.

Препараты, содержащие клонидин, резерпин, альфа-метилдопу, не следует применять вместе с бисопрололом, поскольку может возникнуть значительное замедление частоты сердечных сокращений. Клонидин, гуанфацин могут подавлять AV-проводимость, уменьшать частоту сердечных сокращений.

Если после применения комбинированной терапии с клонидином ее, то после прекращения приема бета-адреноблокаторов лечение клонидином необходимо продолжать несколько дней, обеспечив медицинский контроль за состоянием пациента.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью антиаритмические препараты класса (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, дифенин, пропафенон).

Антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол).

Антагонисты кальция (производные дигидропиридина) - повышение риска артериальной гипотензии и риска развития сердечной недостаточности.

Действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов может изменяться при одновременном применении с бисопрололом, который может маскировать симптомы гипогликемии.

Сердечные гликозиды - снижение частоты сердечных сокращений, удлинение AV-проводимости.

Баклофен - повышение антигипертензивной активности.

Контрастные вещества, содержащие йод - бета-блокаторы могут повышать риск развития анафилактических реакций, рефрактерных к лечению.

Препараты, блокирующие синтез простагландинов (в частности НПВП) - снижение антигипертензивного эффекта.

Производные эрготамина - обострение нарушений периферического кровообращения.

Симпатомиметические агенты - комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов. Симпатомиметики, которые активируют альфа- и бета-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают артериальное давление и усиливают явления перемежающейся хромоты.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные препараты - усиление эффекта снижения артериального давления.

Антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ, альфа-адреноблокаторы) и нитраты потенцируют гипотензивное действие бисопролола.

Кортикостероиды - возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия.

Циметидин может уменьшить клиренс бета-адреноблокаторов, которые метаболизируются в печени и, соответственно, увеличить их биодоступность.

Рифампицин несколько ускоряет метаболизм бисопролола, однако, как правило, это не требует коррекции дозы последнего.

Ксантин (аминофиллин, теофиллин) - возможно взаимное ослабление терапевтических эффектов при комбинации с бета-адреноблокаторами.

Эффект Бикарду может усиливаться при одновременном назначении с гидралазином и алкоголем.

Анестезия. Перед хирургическим вмешательством следует предупредить анестезиолога о приеме бисопролола. Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводородов (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран) при одновременном назначении с бета-блокаторами увеличивают риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций.

При одновременном применении с антиаритмическими средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) может возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект.

При одновременном применении с парасимпатомиметичнимы препаратами может увеличиваться время AV проводимости и повышается риск брадикардии.

При одновременном применении Бикардуи бета-блокаторов (тех, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться.

При одновременном применении с инсулином и гипогликемическими препаратами для перорального применения может возникнуть гипогликемический эффект.

При одновременном применении с блокаторами бета-адренорецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрыты.

При одновременном применении со средствами для анестезии может повыситься риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.

Одновременное применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению ЧСС, нарушения AV-проводимости.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств.

Симпатомиметики, которые активируют альфа- и бета-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают артериальное давление и усиливают явления перемежающейся хромоты.

При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бикард - селективный бета 1 адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает ВСА и клинически выраженных мембраностабилизирующими свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, а также воздействия на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении препарата снижается, в первую очередь, повышенный периферийное сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство подавляет активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Бикард обладает очень низким сродством с бета 2 рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с бета 2 рецепторами эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие Бикарду сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика.

Всасываемость . После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 1-3 часа после приема пищи. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение.

Эффект "первого прохождения" через печень выражен незначительно (менее 10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50% -ную неизмененном виде, остальное - в размере до 2% дозы метаболитов - через кишечник. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста.

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Основные физико-химические свойства

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 5 мг - розового цвета, по 10 мг - белого цвета.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.