ПРЕДУКТАЛ MR табл. с модиф. высвоб. 35 мг №60

Пациентам со стенокардией и болезнями ишемического генеза назначаютприменение ПредукталMR на протяжении курс лечения, что положительно сказывается на самочувствии больного. Лечебные свойства препарата в инструкции Предуктал MR доказаны многочисленными клиническими исследованиями, благодаря чему средство стало применяться в кардиологии, оториноларингология и офтальмологии.

ПРЕДУКТАЛ MR (PREDUCTAL MR) ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Состав и форма выпуска:

табл., п/о, с модиф. высвоб. 35 мг, № 60

Триметазидина дигидрохлорид           35 мг

Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат дигидрат, гипромеллоза 4000, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, глицерол, оксид железа красный (Е172), титана диоксид (Е171), макрогол.

Розовые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с тиснением на одной стороне логотипа лаборатории Сервье.

№ UA/3704/02/01 от 28.04.2007 до 28.04.2012

Фармакологические свойства:

антиангинальное, антиишемическое средство. Таблетки с модифицированным высвобождением активного вещества. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках в условиях гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение содержания АТФ внутри клетки, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин оптимизирует энергетический метаболизм в сердце вследствие частичного подавления окисления жирных кислот за счет ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил СоА-тиолазы (3-КАТ). Это приводит к усилению окисления глюкозы и улучшению сопряжения гликолиза с окислением глюкозы, обеспечивая защиту сердца при ишемии. Одновременно триметазидин увеличивает обмен фосфолипидов и их включение в мембрану, обеспечивая тем самым защиту мембран от повреждений. Антиангинальные свойства триметазидина объясняются перенесением энергетического обмена с окисления жирных кислот на окисление глюкозы более предпочтительный энергетический субстрат в условиях ишемии и гипоксии.

Кардиология

В контролируемых клинических исследованиях у пациентов со стенокардией установлено, что триметазидин увеличивает коронарный резерв, задерживая тем самым развитие ишемии, обусловленной нагрузкой, начиная с 15-го дня лечения; ограничивает резкие колебания АД без существенного изменения ЧСС; значительно снижает частоту приступов стенокардии; приводит к выраженному уменьшению количества принимаемого нитроглицерина. Двухмесячные клинические исследования показали, что применение триметазидина в дозе 35 мг в сочетании с атенололом в дозе 50 мг/сут значительно увеличивало время до появления депрессии сегментаST на 1 мм в пробе с дозированной физической нагрузкой по сравнению с плацебо через 12 ч после приема препарата.

Оториноларингология

В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях показано, что триметазидин эффективно снижает степень тяжести, длительность и частоту приступов головокружения за счет противоишемического эффекта и защиты вестибулярных нейронов от токсического действия эксцитотоксических аминокислот, снижает интенсивность и периодичность возникновения шума в ушах и предотвращает его рецидивы, при перцептивной глухоте расширяет воспринимаемый звуковой диапазон.

Офтальмология

Клинические исследования в офтальмологии показали, что триметазидин увеличивает амплитуду b-волны электроретинограммы, которая чувствительна к ишемии, а также прогноз функционального восстановления деятельности сетчатки, улучшает остроту зрения и расширяет поле зрения, что связано с благоприятными морфологическими изменениями под воздействием триметазидина, особенно при возрастных дегенеративных изменениях желтого пятна.

Фармакокинетика.

 Благодаря лекарственной форме с модифицированным высвобождением активного вещества Предуктал MR имеет улучшенный фармакокинетический профиль.

На протяжении 24 ч концентрация активного вещества в плазме крови 11 ч сохраняется на уровне не меньше 75% от максимальной. Таким образом, минимальная эффективная плазменная концентрация Предуктала MR на 31% выше по сравнению с лекарственной формой короткого действия. Это обеспечивает стабильную эффективность Предуктала MR на протяжении суток, особенно в ранние утренние часы, когда риск развития сердечно-сосудистых осложнений особенно высок. Благодаря лекарственной форме пролонгированного действия Предуктал MR обеспечивает надежный круглосуточный антиишемический и кардиопротекторный эффект.

При пероральном приеме препарата равновесная концентрация в плазме крови достигается не позже чем через 60 ч от начала лечения. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики Предуктала MR. Объем распределения составляет 4,8 л/кг, связывание с белками низкое (около 16%). Препарат выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения Предуктала MR составляет в среднем 7 ч у здоровых молодых добровольцев и 12 ч у лиц в возрасте старше 65 лет. Коррекции дозы у лиц пожилого возраста не требуется.

Показания:

в кардиологии длительное лечение стенокардии (профилактика приступов стенокардии: в качестве монотерапии или в комбинации с другими средствами); в оториноларингологии лечение вестибуло-кохлеарных расстройств ишемического происхождения (головокружение, шум в ушах, понижение слуха); в офтальмологии хориоретинальные нарушения ишемического генеза.

Применение:

2 раза в сутки по 1 таблетке во время еды (утром и вечером), запивая стаканом воды.

Препарат применяется длительно. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально. При необходимости схема лечения может быть пересмотрена через 3 мес.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к каким-либо компонентам препарата, период кормления грудью.

Побочные эффекты:

обычно лечение препаратом Предуктал MR хорошо переносится. Иногда могут возникать побочные эффекты, которые перечислены ниже: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100, но 1/10), иногда ( 1/1000, но 1/100), редко ( 1/10 000, но 1/1000), единичные случаи ( 1/10 000).

Со стороны системы пищеварения

Часто: боль в эпигастральной области, диарея, диспепсия, тошнота и рвота.

Общие нарушения

Часто: астения.

Со стороны ЦНС

Часто: головная боль, головокружение.

Единичные случаи: возможно возникновение экстрапирамидных симптомов (тремор, ригидность мышц, акинезия), в частности у пациентов с болезнью Паркинсона, которые уменьшаются после отмены препарата.

Со стороны кожных покровов

Часто: сыпь, зуд, крапивница.

Сосудистые нарушения

Редко: ортостатическая гипотензия, гиперемия кожи лица.

Особые указания:

в связи с отсутствием клинических данных применение препарата не рекомендуется в период беременности и кормления грудью.

Препарат не рекомендуется назначать детям из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности.

Предуктал MR применяется при базисной терапии стенокардии, но не для купирования приступов стенокардии.

Применение препарата при лечении лиц пожилого возраста не требует коррекции дозирования.

Взаимодействия:

на данный момент данных о взаимодействии с другими препаратами нет.

Передозировка:

в связи с широким терапевтическим диапазоном случаи тяжелой интоксикации маловероятны. В случае передозировки (прием значительного количества препарата) может отмечаться снижение периферического сопротивления сосудов, и, как следствие, возникновение артериальной гипотензии и гиперемии кожи лица. В этих случаях показано проведение симптоматической терапии.

Условия хранения:

в обычных условиях.