ПЕНТОКСИФИЛЛИН-ЗДОРОВЬЕ таблетки по 100 мг №30 в блис.

Пентоксифиллин-Здоровье, табл. по 100мг №30

Пентоксифиллин (Pentoxyphillinum) 3.7-диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин, или 1-(5- оксогексил)- теобромин
Код:C04A D03

Периферические вазодилататоры (C04A)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)- 3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион;
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской;
состав: 1 таблетка содержит пентоксифиллина 100 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный или кукурузный, кальция стеарат.

Форма выпуска.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Периферические вазодилататоры. Код АТС С04А D03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротекторное, сосудорасширяющее средство. Производное метилксантина.
Механизм действия обусловлен ингибированием фосфодиэстеразы, что приводит к повышению уровня цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы.
Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, подавляет тромбообразование, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.
Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает положительным инотропным эффектом, улучшая снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени в почках). Проявляет умеренный антиангинальный эффект, обусловленный расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками крови ограничена. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается в них биотрансформации. Затем интенсивно биотрансформируется в печени при первом прохождении , образуя два основных метаболита. Максимальная концентрация в крови пентоксифиллина и его основных метаболитов достигается в течение 1 ч, причем концентрация метаболитов превышает концентрацию исходного соединения в 5 8 раз. Период полувыведения 0,5 1,5 ч. Экскретируется преимущественно почками (90 94%), а также через кишечник. Проникает в грудное молоко.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена; с нарушениями функции печени удлинен период полувыведения пентоксифиллина и повышена его биодоступность.

Показания к применению.

- Нарушения периферического кровообращения, обусловленные облитерирующим атеросклерозом, сахарным диабетом, эндартериитом; нарушения трофики тканей (посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения).
- Нарушения мозгового кровообращения: ишемические и постинсультные состояния, церебральный атеросклероз, дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция, диабетическая нейропатия.
- Ишемическая болезнь сердца, сочетающаяся с микроангиопатией атеросклеротического или диабетического происхождения; состояния после перенесенного инфаркта миокарда.
- Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза.
- Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха.
- Хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма.
- Импотенция сосудистого генеза.

Способ применения и дозы.

Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая водой. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
Для взрослых начальная доза составляет 200 400 мг (2 4 таблетки) 3 раза в сутки. При достижении эффекта (обычно через 1 2 недели) переходят на прием поддерживающей дозы 100 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Курс лечения 2 3 недели и более.
Максимальная суточная доза 1200 мг (12 таблеток).
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозу снижают на 30 50%; максимальная суточная доза 800 мг (8 таблеток).
У пациентов с печеночной недостаточностью дозу подбирают индивидуально.
Для подростков старше 12 лет начальная доза составляет 100 200 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки; через 1 2 недели дозу снижают в 2 раза.

Побочное действие.

Со стороны пищеварительной системы: возможно чувство давление и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея; очень редко повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы), внутрипеченочный холестаз, атония кишечника, обострение холецистита. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко приступы стенокардии, тахикардия, артериальная гипотензия. Со стороны системы крови: возможно лейкопения, панцитопения; очень редко тромбоцитопения; у пациентов с повышенной склонностью к кровоточивости кровотечения (из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника). Со стороны центральной нервной системы: возможно головокружение, головная боль, возбуждение, нарушение сна; очень редко асептический менингит. Аллергические реакции: возможно зуд, гиперемия кожи, крапивница; редко тяжелые анафилактические/анафилактоидные реакции с развитием ангионевротического отека, бронхоспазма, шока. Другие: першение в горле, ларингит, гриппоподобный синдром, заложенность носа.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к пентоксифиллину или другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза и мозг, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, массивное кровотечение, беременность, лактация, детский возраст до 12 лет.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, гиперемия кожных покровов, озноб, сонливость, ажитация, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги. Лечение: симптоматическое. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот неизвестен. Проводят мониторинг жизненноважных функций и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей; при судорогах вводят диазепам.

Особенности применения.

С осторожностью назначают препарат при лабильности артериального давления, склонности к артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе, сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, состояниях после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности, склонности к кровоточивости, в преклонном возрасте.
При артериальной гипотензии, у пациентов с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга, лечение следует начинать с малых доз, повышение дозы следует проводить постепенно.
При одновременном применении с гипогликемическими или антигипертензивными препаратами дозу пентоксифиллина следует снизить.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить кормление грудью.
Влияние на возможность управления транспортными средствами и механизмами. В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, из-за возможности возникновения головокружения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Препарат усиливает эффекты непрямых коагулянтов, гипотензивных средств. Потенцирует действие гипогликемических препаратов (инсулин а и пероральных средств). Одновременный прием с теофиллином может привести к увеличению уровня последнего в крови и усилению его побочных эффектов, с симпатолитиками, ганглиоблокаторами, другими периферическими вазодилататорами к усилению гипотензивного действия.

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8С до 25С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

Таблетки № 20, № 30 в контурных ячейковых упаковках в пачке.