ПЕНТОКСИФИЛЛИН-ДАРНИЦА таблетки по 200 мг №20 (10х2)

Пентоксифиллин (PENTOXIFYLLINЕ-DARNITSA) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: pentoxifylline; 1 таблетка содержит пентоксифиллина 200 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, фаской и риской.

Фармакологическая группа

Периферические вазодилататоры. Код АТХ C04A D03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабую миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, ЦНС, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика.

После приема внутрь 100 мг пентоксифиллина препарат практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его основного метаболита (метаболит I) регистрируется через 1:00 после приема. Препарат присущ феномен «первого прохождения» через печень. Биодоступность неизмененного вещества составляет в среднем 19% (колебания от 6% до 32%). Главный фармакологически активный метаболит 1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратной биохимического равновесия. Пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое, поэтому можно считать, что биодоступность активного вещества значительно выше.

Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина и повышение его биодоступности.

Показания

Атеросклеротическая энцефалопатия ишемический церебральный инсульт дисциркуляторная энцефалопатия нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в том числе с диабетическая ангиопатия), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения) облитерирующий эндартериит; ангионейропатия (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза) нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к пентоксифиллина, в других метилксантинов или к любой из вспомогательных веществ;
• массивные кровотечения (риск усиления кровотечения)
• кровоизлияния в сетчатку глаза; если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применения лекарственного средства следует сразу прекратить;
• кровоизлияние в мозг;
• геморрагический диатез
• острый инфаркт миокарда;
• язва желудка и / или кишечные язвы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и других сосудорасширяющих веществ (ингибиторы АПФ, нитраты), что может привести к тяжелой артериальной гипотензии. При одновременном применении с адренергическими лекарственными средствами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение артериального давления.

Одновременное применение адренергических веществ или ксантинов приводит к возбуждению центральной нервной системы.

Высшие дозы пентоксифиллина потенцируют эффект инсулина и пероральных противодиабетических веществ. Из-за риска гипогликемии рекомендуется чаще измерять уровень глюкозы в крови и со временем провести коррекцию антидиабетической терапии.

Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, одновременно получающих антикоагулянтами, антитромбоцитарными и тромболитических веществами. Пациентам, которые одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антагонистами витамина К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности в этой группе пациентов.

Повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, вследствие чего возрастает риск развития побочных реакций. Другие антагонисты Н 2 рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.

Одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови и в случае необходимости уменьшать дозу.

Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при одновременном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.

Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное введение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое уменьшить дозу пентоксифиллина.

Антациды: для пациентов с желудочно-кишечными побочными эффектами антациды можно назначать с пентоксифиллином. В сравнительном исследовании биодоступности антациды не меняли абсорбцию пентоксифиллина.

Особенности применения

При первых признаках развития анафилактические / анафилактоидные реакции лечение следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

В случае применения пентоксифиллина пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У пациентов, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Больным системной красной волчанкой (СКВ) или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, нужен регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленным. Нужен надлежащий мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

• пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
• пациентов с инфарктом миокарда
• пациентов с артериальной гипотонией;
• пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У таких пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия.
• пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин);
• пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью,
• пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. По кровотечений - см. раздел «Противопоказания»;
• пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита)
• пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антивитаминами К (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и гипогликемическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью

Поскольку не существует достаточного опыта применения пентоксифиллина беременным женщинам, его не следует назначать в период беременности.

Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. При необходимости лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, нечеткость зрения) на период приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Препарат следует назначать по 2-4 таблетки 2-3 раза в сутки. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

В случае возникновения артериальной гипотензии, негативных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы, начальная доза может быть снижена до 100 мг пентоксифиллина 3 раза в сутки.

При нарушениях функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) применяется снижена на 50-70% доза, согласно индивидуальной чувствительности.

Пациентам с тяжелой печеночной дисфункцией также необходимо уменьшение дозировки согласно индивидуальной чувствительностью.

У пациентов с артериальной гипотонией, а также у пациентов с риском резкого снижения артериального давления (например, с поражением коронарных артерий или с выраженным стенозом церебральных артерий) лечение следует начинать с низких доз, постепенно повышая их до наступления терапевтического эффекта.

Препарат в таблетках может быть назначен как дополнение к парентерального введения или как поддерживающая терапия после его введения.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

Дети

Препарат показан для применения у детей.

Передозировка

Симптомы: начальные симптомы острой передозировки пентоксифиллина могут включать тошноту, головокружение, тахикардию или снижение артериального давления. В дальнейшем возможны повышение температуры, лихорадка, возбуждение, приливы, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги и рвота «кофейной гущей» как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение: в случае передозировки следует прекратить дальнейшее системное всасывание пентоксифиллина путем первичного удаления (например, промывание желудка) или задержки его всасывания (например, активированный уголь). Специфический антидот неизвестен.

С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятие терапевтических мероприятий.

Побочные реакции

У некоторых больных возможно проявление побочного действия, а именно:

• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, беспокойство, нарушение сна; судороги асептический менингит (при приеме высоких доз), тремор, парестезии, возбуждение, галлюцинации
• со стороны кожи : аллергические кожные реакции, гиперемия кожи лица (приливы) и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей, высыпания (в т.ч. везикульозни).
• со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства, боли в животе, тошнота, рвота, диарея, анорексия, атония кишечника, запор, внутрипеченочный холестаз, обострение холецистита, холестатический гепатит, сухость в горле, жажда, ощущение давления в желудке, метеоризм
• со стороны органов чувств: нарушение зрения, нечеткость зрения, скотома, слезотечение, конъюнктивит, боль в ушах, мигрень, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, периферические отеки, стенокардия, снижение артериального давления, повышение артериального давления, одышка, кровоизлияние (например, в кожу, слизистые оболочки, желудок, кишечник).
• Со стороны системы крови и органов кроветворения: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, лейкопения, панцитопения, что может иметь летальный исход, гипофибриногенемия, анемия, апластическая анемия кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, носа;
• со стороны иммунной системы : аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок, зуд, гиперемия кожи, крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и синдром Стивенса-Джонсона
• другие : нарушение вкуса, слюнотечение, недомогание, увеличение и болезненность желез в горле и на шее, ларингит, заложенность носа, уменьшение / увеличение массы тела, лихорадка, гипертермичный синдром, гипогликемия, повышенная потливость;
• лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.