БИСЕПТОЛ суспензия д/перор. прим., 200 мг/40 мг в 5 мл по 80 мл во флак.

Бисептол (Biseptol) инструкция по применению

Состав

действующие вещества: sulfamethoxazole, trimethoprim;

5 мл суспензии содержат сульфаметоксазола 200 мг, триметоприма 40 мг.

вспомогательные вещества : полиэтиленгликоль (макрогол) гидроксистеарат, натрия кармеллоза, алюминия-магния силикат, кислота лимонная, натрия фосфат додекагидрат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), мальтит жидкий, сахарин натрия, ароматизатор земляничный (ароматические вещества, пропиленгликоль ), пропиленгликоль, вода очищенная.

Лекарственная форма

Суспензия оральная.

Основные физико-химические свойства:

суспензия белого или светло-кремового цвета с земляничным запахом.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения; комбинация сульфаниламидов и триметоприма и его производных. Код АТХ J01E E01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Антибактериальное действие ко-тримоксазола in vitro распространяется как на грамположительные, так и на грамотрицательные возбудители, в том числе на нижеприведенные микроорганизмы, хотя чувствительность может зависеть от географической зоны.

Конечно чувствительны возбудители (МИК 90 ≤ 2 мг / л [триметоприм]; ≤ 38 мг / л [сульфаметоксазол])

Кокки: Moraxella catarrhalis.

Грамотрицательные палочки: Haemophilus parainfluenzae , Citrobacter freundii , другие Citrobacter spp. , Klebsiella oxytoca , другие Klebsiella spp. , Enterobacter cloacae , Enterobacter aerogenes , Hafnia alvei , Serratia marcescens , Serratia liquefaciens , другие Serratia spp. , Yersinia enterocolitica , другие Yersinia spp. , Vibrio cholerae.

Различные грамотрицательные палочки: Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia pseudomallei.

На основе клинического опыта такие возбудители также считаются чувствительными: Brucella, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (МПК 90 = 4 мг / л [триметоприм]; = 76 мг / л [сульфаметоксазол])

Кокки: Staphylococcus aureus (метицилинчутливи и метициллин), Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные), Streptococcus pneumoniae (чувствительный к пенициллину, резистентный к пенициллину).

Грамотрицательные палочки: Haemophilus influenzae (β-лактамазопозитивний, β-лактамаз-отрицательный), Haemophilus ducreyi , E. coli , Klebsiella pneumoniae , Morganella morganii , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Providencia rettgeri , другие Providencia spp. , Salmonella typhi , Salmonella enteritidis , Stenotrophomonas maltophilia (ранее Xanthomonas maltophilia ).

Различные грамотрицательные палочки: Acinetobacter lwoffi , Acinetobacter anitratus (особенно A. baumanii ), Aeromonas hydrophila .

Резистентные возбудители (МИК 90 ≥ 8 мг / л [триметоприм]; ≥ 152 мг / л [сульфаметоксазол])

Burkholderia ( Pseudomonas ) cepacia , Pseudomonas aeruginosa , Mycoplasma spp. , Mycobacterium tuberculosis , Shigella spp. , Treponema pallidum , Neisseria gonorrhoeae , Bacteroides , другие исключительно анаэробные возбудители.

При применении Бисептола на эмпирической основе необходимо учитывать местную распространенность резистентности к ко-тримоксазола среди бактерий, вызывающих инфекцию, по поводу которой проводится лечение.

При инфекциях, вызванных умеренно чувствительными возбудителями, следует провести тесты на чувствительность для исключения резистентности.

Чувствительность к ко-тримоксазола можно определять с помощью стандартных методов, таких как метод дисков или метод разведения, рекомендованных Институтом клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС рекомендует использовать нижеприведенные критерии чувствительности:

Диск: 1,25 мкг триметоприма и 23,75 мкг сульфаметоксазола.

** триметоприм (ТМ) и сульфаметоксазол (СМС) в соотношении 1 к 19.

Развитие резистентности, перекрестная резистентность.

Резистентность к ко-тримоксазола при лечении развивается только в редких случаях. Между всеми сульфаниламидами существует перекрестная резистентность; перекрестная резистентность к химически неродственных антибиотиков в результате приобретения резистентности к ко-тримоксазола не развивается.

Синергизм, антагонизм.

Наблюдается выраженный синергизм между сульфаметоксазол и триметопримом. Этот синергизм в большинстве случаев проявляется даже при наличии резистентности к одному из двух компонентов препарата.

Фармакокинетика.

По клинически значимыми фармакокинетическими свойствами триметоприм и сульфаметоксазол в значительной мере подобными.

Всасывания.

После приема триметоприма и сульфаметоксазола эти препараты быстро и почти полностью всасываются (биодоступность 80-100%) в верхних отделах пищеварительного тракта. После однократного приема дозы 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола максимальная плазменная концентрация 1,5-3 мг / л для триметоприма и 40-80 мг / л для сульфаметоксазола достигается в течение 1-4 часов. Если прием повторяется каждые 12:00, то равновесная плазменная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма в большинстве случаев на 50-100% выше, чем после однократного приема. Уровень в плазме крови пропорционален дозе. Влияние пищи на кинетику действующих веществ Бисептола не изучали. Когда суспензию триметоприма принимают после еды, абсорбция меньше, чем при приеме натощак, хотя скорость всасывания под действием обычной пищи не изменится.

Распределение.

Объем распределения триметоприма и сульфаметоксазола составляет примерно 1,2-1,5 л / кг и 0,15-0,36 л / кг соответственно.

При вышеуказанных концентрациях 42-46% триметоприма и 66% сульфаметоксазола связываются с белками плазмы крови.

Исследования на животных и с участием людей показали, что ко-тримоксазол хорошо проникает в ткани. Значительное количество триметоприма и незначительное количество сульфаметоксазола переходит из кровообращения в интерстициальную жидкость и другие внесосудистые жидкости организма. Концентрация триметоприма и сульфаметоксазола может быть повышенной в воспаленных тканях.

Триметоприм и сульфаметоксазол были обнаружены в плаценте плода, крови пуповины, амниотической жидкости и тканях плода (печени, легких), что подтверждает проникновение этих веществ через плацентарный барьер. Как правило, концентрация триметоприма близка по значению к концентрации в кровообращения матери, тогда как уровень сульфаметоксазола у плода ниже.

Оба вещества проникают в грудное молоко. Концентрация в грудном молоке близка по значению (триметоприм) или ниже (сульфаметоксазол) по сравнению с концентрацией препарата в плазме крови матери.

Метаболизм.

Около 50-70% дозы триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола выводится с мочой в неизмененном виде. Основные метаболиты триметоприма - 1- и 3-оксиды и 3