БЕТАЛОК раствор д/ин., 1 мг/мл по 5 мл в амп. №5

Беталок-AstraZeneca

Состав и форма выпуска:

р-р д/ин. 1 мг/мл амп. 5 мл, № 5

Метопролола тартрат

1 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций.

№ UA/2769/01/01 от 05.03.2010 до 05.03.2015

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Метопролол кардиоселективный блокатор₁-адренорецепторов. Обладает незначительно выраженным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол устраняет или уменьшает выраженность стимулирующего действия катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, умеренно снижает ЧСС, сократимость миокарда и сердечный выброс, а также снижает повышенное АД. При высокой концентрации эндогенного адреналина метопролол влияет на уровень АД в значительно меньшей степени, чем неселективные блокаторы -адренорецепторов.
Характерной особенностью метопролола является отрицательный хронотропный эффект. Таким образом, при быстром введении препарата отмечается резкое уменьшение сердечного выброса и систолического АД.

Фармакокинетика.

Метопролол метаболизируется преимущественно в печени. Средний Т составляет 3,5 ч (диапазон 1 9 ч). Скорость метаболизма отличается у отдельных пациентов. О медленном метаболизме (около 10% пациентов) свидетельствуют высокая концентрация препарата в плазме крови и более медленное выведение, чем у лиц с интенсивным метаболизмом. Однако у этих пациентов концентрация в плазме крови является стойкой и репрезентативной.

Показания:

лечение тахиаритмии, в частности суправентрикулярной тахиаритмии.
Острый инфаркт миокарда. Раннее применение Беталока с целью уменьшения зоны инфаркта и частоты случаев фибрилляции желудочков. Уменьшение выраженности боли, что может также снизить потребность в опиатных анальгетиках. Снижение смертности пациентов с острым инфарктом миокарда.

Применение:

Лечение тахиаритмии

Начальная доза препарата Беталок составляет 5 мг, скорость инфузии 1 2 мг/мин. Введение препарата в дозе 5 мг можно повторять каждые 5 мин до достижения необходимого эффекта. Обычно 10 15 мг препарата достаточно для достижения необходимого эффекта.
Ввиду риска существенного снижения АД пациентам с систолическим АД 100 мм рт. ст. в/в введение препарата Беталок необходимо проводить под особым контролем.

Профилактика аритмий во время анестезии

Препарат Беталок в дозе 2 4 мг вводят в/в медленно во время индукции, что обычно достаточно для профилактики аритмии во время анестезии. Такую же дозу можно применять для предупреждения развития аритмии непосредственно во время проведения анестезии. При необходимости в дальнейшем можно вводить по 2 мг препарата, при этом общая максимальная доза составляет 10 мг.

Инфаркт миокарда

Необходимо раннее введение. С целью достижения максимального эффекта от терапии препаратом Беталок его необходимо вводить в/в на протяжении 12 ч с момента возникновения боли в области сердца. Начальная доза составляет 5 мг в/в каждые 2 мин до общей максимальной дозы, которая составляет 15 мг, под постоянным контролем АД и ЧСС. Вторую или третью дозу не следует вводить, если систолическое АД 90 мм рт. ст., ЧСС 40 уд./мин, интервалP Q 0,26 с, или если усиливается диспноэ или возникает холодный пот. Через 15 мин после последнего в/в введения препарата необходимо назначить внутрь 50 мг метопролола тартрата каждые 6 ч на протяжении 48 ч. Пациентам, которые плохо переносят полную в/в дозу, необходимо назначить половину рекомендуемой пероральной дозы.

Пациенты пожилого возраста

Сначала применяют максимально низкие дозы.

Тяжелые нарушения функции печени

Может понадобиться снижение дозы.

Противопоказания:

AV-блокада; декомпенсированная сердечная недостаточность; тяжелая брадикардия; синдром слабости синусного узла; кардиогенный шок; тяжелые заболевания периферических артерий; повышенная чувствительность к блокаторам -адренорецепторов или любому компоненту препарата; метаболический ацидоз; нелеченная феохромоцитома.
Беталок также противопоказан, если острый инфаркт миокарда осложняется выраженной брадикардией, сердечной блокадой I степени, систолической гипотензией ( 100 мм рт. ст.) и/или тяжелой сердечной недостаточностью.
AV-блокада ІІ или ІІІ степени, декомпенсированная сердечная недостаточность (отек легких, синдром гипоперфузии или артериальная гипотензия), продолжительная или периодическая инотропная терапия агонистами -адренорецепторов).

Побочные эффекты:

обычно метопролол переносят хорошо. Возникавшие побочные явления были легкие и обратимые.
Следующие побочные реакции были отмечены во время проведения клинических испытаний или при ежедневном применении.
Как и при лечении другими блокаторами -адренорецепторов, после в/в инъекции Беталока иногда может возникать значительное снижение АД. Наиболее часто отмечали утомляемость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота или боль в животе) и нарушение сна. В большинстве случаев эти эффекты были обратимыми и исчезали после снижения дозы.

Со стороны цнс:

редко утомляемость и головная боль; очень редко парестезии, судороги, депрессия и снижение внимания; единичные сообщения амнезия, ухудшение памяти, спутанность сознания, беспокойство, галлюцинации, нервозность и тревожность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко брадикардия, постуральная гипотензия и кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; очень редко ухудшение сердечной недостаточности, усиление существующей AV-блокады, возникновение сердцебиения, аритмии, синдрома Рейно, периферических отеков и боли в прекардиальной области; единичные сообщения нарушение сердечной проводимости, гангрена у пациентов с существующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, холодные конечности и усиление существующей перемежающейся хромоты.

Со стороны жкт:

редко диарея или запор; единичные сообщения сухость во рту и нарушение функции печени.

Со стороны кожи:

редко сыпь (крапивница, псориазоподобный дерматит, дистрофические поражения кожи) и наличие положительных антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой); единичные сообщения повышение фоточувствительности, обострение псориаза, гипергидроз и алопеция.

Со стороны дыхательной системы:

редко диспноэ при физических нагрузках; очень редко бронхоспазм; единичные сообщения ринит.

Со стороны репродуктивной системы:

редко нарушение репродуктивной функции/импотенция; единичные сообщения увеличение массы тела, тромбоцитопения, нарушение зрения, конъюнктивит, звон в ушах, сухость или раздражение глаз, нарушение вкуса и артралгия.
В большинстве случаев кожной сыпи и сухости глаз симптомы исчезали после отмены препарата.

Общее состояние:

утомляемость, головная боль, головокружение.

Сердечно-сосудистая система:

эффект Рейно, брадикардия; усиление сердцебиения.
Нечасто

Общее состояние:

боль в груди, увеличение массы тела.

Сердечно-сосудистая система:

временное увеличение выраженности сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда. Постуральная гипотензия, усиление существующей AV-блокады, аритмии сердца и боль в прекардиальной области.

Нервная система:

нарушение сна, парестезии.

Респираторная система:

одышка, бронхоспазм у пациентов с БА или астматическими симптомами.
Редко

Общие:

гипергидроз, алопеция, дисгевзия, временное нарушение либидо.

Кровь:

тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система:

удлинение AV-проводимости, сердечная аритмия, периферические отеки, обморок.

Нервная система:

кошмарные сновидения, депрессия, нарушение памяти, спутанность сознания, нервозность, тревожность, галлюцинации.

Кожа:

реакции повышенной чувствительности кожи и наличие положительных антинуклеарных антител, обострение псориаза; реакции фоточувствительности.

Печень:

повышение активности трансаминаз.

Орган зрения:

нарушение зрения; сухость и/или раздражение глаз.

Орган слуха:

звон в ушах.
Также сообщалось о следующих единичных случаях: артралгия, гепатит, спазмы мышц, сухость во рту, симптомы, подобные конъюнктивиту, ринит, ухудшение концентрации внимания, гангрена у пациентов с заболеваниями сосудов и усиление выраженности перемежающейся хромоты.
Доказанные случаи кожных высыпаний и/или сухости глаза являются незначительными, в большинстве случаев симптомы исчезали после отмены препарата. Необходимо рассматривать вопрос о прекращении применения препарата, если такие побочные реакции не объясняются другой причиной.

Особые указания:

при усилении брадикардии Беталок вводят в более низких дозах или постепенно отменяют. Беталок может увеличивать выраженность симптомов нарушения периферического артериального кровообращения.
Следует избегать резкой отмены блокаторов -адренорецепторов. При необходимости Беталок следует отменять постепенно. При отмене блокаторов -адренорецепторов за состоянием пациента, особенно с ИБС, необходимо тщательно наблюдать.
Беталок в/в можно назначать при контролируемой сердечной недостаточности. У пациентов с сердечной недостаточностью или недостаточным сердечным резервом необходимо рассмотреть возможность лечения препаратами дигиталиса и/или мочегонными средствами. Беталок применяют с осторожностью у пациентов с недостаточным сердечным резервом.
Пациентам, которые принимают блокаторы -адренорецепторов, не следует вводить в/в антагонисты кальция класса верапамила.
У пациентов со стенокардией Принцметала селективные блокаторы₁-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью.
Несмотря на то, что кардиоселективные блокаторы -адренорецепторов меньше влияют на функцию легких, чем неселективные блокаторы -адренорецепторов, следует избегать применения всех блокаторов -адренорецепторов у пациентов с обратимыми обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если не существует весомых клинических оснований для их назначения. При необходимости применения блокаторов -адренорецепторов пациентам можно рекомендовать применение агонистов₂-адренорецепторов (например тербуталин).
С осторожностью применяют у пациентов с астмой или любыми другими проявлениями затрудненного дыхания.
Пациентам с лабильным и инсулин зависимым диабетом может понадобиться коррекция гипогликемизирующей терапии.
Как и в случае с другими блокаторами -адренорецепторов, Беталок может маскировать симптомы тиреотоксикоза и первые признаки острой гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, этот риск более низкий, чем при применении неселективных блокаторов -адренорецепторов.
Пациентам с феохромоцитомой одновременно необходимо назначать блокаторы -адренорецепторов.
У пациентов пожилого возраста лечение проводят с осторожностью, начиная с более низких доз.
Как и при применении всех блокаторов -адренорецепторов, у пациентов с псориазом Беталок назначают с осторожностью.
Введение эпинефрина у пациентов, применяющих блокаторы -адренорецепторов, может вызвать повышение АД и брадикардию, хотя это менее вероятно при применении селективных блокаторов₁-адренорецепторов.
При необходимости проведения общей анестезии следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок. Если возможно отменить метопролол, это необходимо сделать не позднее чем за 48 ч до общего наркоза. Однако у некоторых пациентов может быть целесообразным применение блокаторов -адренорецепторов во время премедикации. Защищая сердце от последствий стресса, блокаторы -адренорецепторов могут предотвращать чрезмерную симпатическую стимуляцию, которая провоцирует сердечные аритмии или острую коронарную недостаточность. Если блокатор -адренорецепторов применяется с этой целью, следует применять анестетик с минимальной отрицательной инотропной активностью для сведения к минимуму риска депрессии функции миокарда.
Блокаторы -адренорецепторов могут повысить чувствительность к аллергенам и риск развития тяжелых анафилактических реакций.

Период беременности и кормления грудью

. Беталок не следует применять в период беременности и кормления грудью если только врач не считает, что польза от применения препарата будет превышать возможную опасность для плода/ребенка. Блокаторы -адренорецепторов снижают плацентарную перфузию, что может привести к внутриутробной гибели плода, ранним или преждевременным родам. Как и все блокаторы -адренорецепторов, метопролол может вызвать побочные реакции, особенно брадикардию и гипогликемию у плода, новорожденного и ребенка грудного возраста, находящегося на грудном вскармливании. Существует повышенный риск сердечно-легочных осложнений у новорожденных. Тем не менее, метопролол применяли под тщательным наблюдением при гипертезии беременных, начиная с 20-й недели беременности. Хотя Беталок проникает через плацентарный барьер и определяется в пуповинной крови, аномалий плода выявлено не было.
Во время лечения препаратом Беталок кормление грудью не рекомендуют.

Дети.

Опыт применения препарата Беталок у детей ограничен, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами

. Во время лечения препаратом Беталок возможно возникновение головокружения и утомляемости. Пациентов, деятельность которых связана с повышенным вниманием, а именно управление транспортными средствами или работа с механизмами, необходимо предупредить о возможности возникновения таких эффектов.

Взаимодействия:

одновременное применение Беталока и других гипотензивных препаратов, как правило, характеризуется аддитивным влиянием на АД, поэтому следует соблюдать осторожность во избежание артериальной гипотензии, которая может возникать вследствие одновременного применения производных дигидропиридина, трициклических антидепрессантов, барбитуратов и фенотиазинов. Однако комбинации антигипертензивных средств часто можно эффективно применять с целью контроля АГ.
Беталок может снизить сократительную функцию миокарда и уменьшить внутрисердечную проводимость. Необходимо осуществлять постоянный контроль при применении препаратов, обладающих аналогичным эффектом, например, антиаритмических средств или общих анестетиков. Подобно другим блокаторам -адренорецепторов, Беталок не следует применять в комбинации с верапамилом, дилтиаземом или гликозидами наперстянки.
Одновременное применение метопролола с антагонистами кальция может привести к брадикардии, артериальной гипотензии и остановке сердца, поэтому необходимо контролировать состояние пациентов. Также необходимо усилить контроль при одновременном применении блокаторов -адренорецепторов с симпатомиметическими ганглиоблокирующими средствами, другими блокаторами -адренорецепторов (например глазными каплями) или ингибиторами МАО.
Если сопутствующее лечение клонидином прекращают, применение Беталока в/в необходимо отменить за несколько дней до применения клонидина.
При одновременном назначении Беталока с препаратами, обладающими аналогичными эффектами, например, эрготамин, за состоянием пациантов необходимо наблюдать, поскольку блокаторы -адренорецепторов могут неблагоприятно влиять на периферическое кровообращение.
Беталок является антагонистом стимуляторов₁-адренорецепторов, но оказывает незначительное влияние на бронходилатирующий эффект агонистов₂-адренорецепторов в рекомендуемых терапевтических дозах.
Средства, индуцирующие активность ферментов (например рифампицин) могут снижать концентрацию Беталока в плазме крови, тогда как ингибиторы ферментов (например циметидин, алкоголь и гидралазин) могут повышать концентрации Беталока в плазме крови. Метопролол может ухудшать экскрецию лидокаина.
При сопутствующем приеме блокаторов -адренорецепторов может понадобиться коррекция дозы пероральных антидиабетических средств, а также инсулина.
При сопутствующем лечении индометацином или другими препаратами, подавляющими простагландинсинтетазу, антигипертензивный эффект блокаторов -адренорецепторов может снижаться.

Передозировка:

Симптомы

: тяжелая гипотензия, синусовая брадикардия, АV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания, кома, тошнота, рвота и цианоз, гипогликемия и иногда гиперкалиемия.

Лечение

должно включать строгий контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы, а также контроль АД и концентрации электролитов в плазме крови. При тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности назначают стимуляторы₁-адренорецепторов (например преналтерон) в/в с интервалом 2 5 мин или в виде инфузии до достижения желаемого эффекта. Сердечно-сосудистые осложнения необходимо лечить симптоматически с применением симпатомиметических средств (например норэпинефрина, метараминола), атропина или инотропных препаратов (например допамина, добутамина).
При AV-блокаде может понадобиться временная кардиостимуляция. Глюкагон в дозе 1 10 мг в/в может устранить последствия передозировки блокаторов -адренорецепторов.
Для устранения бронхоспазма могут быть применены стимуляторы₂-адренорецепторов, например, тербуталин.
Беталок не может быть эффективно выведен из организма путем гемодиализа.

Условия хранения:

при температуре не выше 30 С.