ПРОЗЕРИН-ДАРНИЦА р-р д/ин., 0,5 мг/мл 1 мл амп. №10

Прозерин-Д (PROZERIN-DARNITSA) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: neostigmine methylsulphate; 1 мл прозерина 0,5 мг
вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Антихолинэстеразные средства. Код АТС N07A A01.

Показания

Миастения, острая миастенического кризис; двигательные нарушения после травмы мозга параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; неврит, атрофия зрительного нерва атония кишечника, атония мочевого пузыря; устранения остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата эпилепсия гиперкинезы; ваготомия; ишемическая болезнь сердца; стенокардия аритмии брадикардия бронхиальная астма; выраженный атеросклероз; тиреотоксикоз; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; перитонит, механическая обструкция пищеварительного тракта и мочевыводящих путей; гипертрофия предстательной железы, сопровождается дизурией; острый период инфекционного заболевания; интоксикации в резко ослабленных детей, одновременное применение с деполяризующих миорелаксантов.

Способ применения и дозы

Взрослые.

Препарат назначают подкожно в дозе 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг. Продолжительность курса лечения (кроме миастении, миастенического кризис, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировка миорелаксантами) - 25-30 дней. В случае необходимости назначают повторный курс - через 3-4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной наиболее усталый.

Миастения: препарат назначают подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.

Миастенический кризисов (с затруднением дыхания и глотания): препарат назначают внутривенно в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика, в т. Ч. Послеоперационной задержки мочи: препарат назначают подкожно или внутримышечно в дозе 0,25 мг (0,5 мл), как можно раньше после операции, и повторно - каждые 4 6:00 в течение 3-4 дней.

Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин): назначают внутривенно медленно в дозе 0,5-2 мг через 0,5 -2 минуты. В случае необходимости инъекции повторяют (в т. Ч. Атропина в случае брадикардии) общей дозой не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Дети (только в условиях стационара).

Миастения gravis:

Новорожденные: на начальном этапе назначают в дозе 0,1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирают индивидуально, обычно 0,05-0,25 мг 0,03 мг / кг массы тела препарата внутримышечно каждые 2-4 часа. Через особый характер заболевания у новорожденных суточная доза может быть уменьшена даже до полной отмены.

Дети в возрасте до 12 лет препарат назначают в дозе 0,2-0,5 мг в виде инъекций при необходимости. Дозировка препарата должна быть скорректировано в соответствии с реакцией пациента.

Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,02-0,03 мг / кг массы тела внутривенно, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин.): Препарат назначают внутривенно медленно в дозе 0,05-0 , 07 мг / кг массы тела в течение 1 минуты. Максимальная рекомендованная доза у детей составляет 2,5 мг.

Другие показания: препарат назначают в дозе 0,125-1 мг в виде инъекций. Дозы могут быть изменены в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Побочные реакции

Кардиальные нарушения: аритмия, бради- или тахикардия, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).

Неврологические нарушения: головная боль, головокружение, обморок, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия.

Со стороны органов зрения: миоз, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции.

Со стороны пищеварительного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, непроизвольное опорожнение.

Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок.

Другие: усиление потоотделения, ощущение жара, слезотечение, артралгия, нарушения в месте введения, включая гиперемию, зуд, отек кожи.

Передозировка

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитации, нетерпеливость. Смерть может наступить вследствие остановки сердца или паралича дыхания, отека легких. У больных миастенией gravis, в которых более возможна передозировка, подергивание мышц и парасимпатомиметични эффекты могут отсутствовать или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.

Лечение: уменьшение дозы или отмена введения препарата. В случае необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Применение в период беременности и кормления грудью

Строго контролируемых исследований по применению препарата беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.

Дети

Препарат можно применять детям только в условиях стационара.

Особенности применения

При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики вследствие схожести симптоматики.

Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.

С особой осторожностью следует назначать препарат больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения противопоказано управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

• с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином - снижение эффективности прозерина;
• с м холиноблокаторами - ослабление м холиномиметических эффектов прозерина;
• с Деполяризующие миорелаксантами - удлинение и усиление действия последних;
• с антидеполяризующих миорелаксантами - ослабление действия последних. Прозерин применяется как антидот при передозировке антидеполяризующих миорелаксантами;
• с другими антихолинестеразными препаратами - усиление токсичности;
• с м холиномиметиками - нарушение функции пищеварительного тракта, токсическое воздействие на нервную систему;
• с β-адреноблокаторами - усиление брадикардии
• с эфедрином - потенцирование действия прозерина.

С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Прозерин-Дарница - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразы, обусловленной его структурной тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин сначала взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По истечении этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинестераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновых и никотиновой действием, имеет прямое возбуждающее влияние на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и ЖКТ) и способствует развитию гиперсаливации, бронхорея, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика. Биодоступность прозерина при парентеральном введении высокая - 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы биодоступность возрастает. Время достижения максимальной концентрации в крови при введении составляет 30 минут. Связь с белками (альбумином) плазмы крови - 15-25%. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не имеет центрального действия. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50% - в неизмененном виде и 30% - в виде метаболитов). Период полувыведения (T 1/2 ) при введении - 51-90 минут, при внутривенном введении - 53 минуты.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная жидкость.

Несовместимость

Прозерин не следует смешивать в одном шприце с щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.

Срок годности

4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.