ПЕНТАЛГИН ФС ЭКСТРА капсулы №10

Пенталгин экстра (Pentalgin ps extra capsules) инструкция по применению

Состав:

действующие вещества: парацетамол, метамизол натрия моногидрат, кофеин, фенобарбитал, кодеина фосфат; 1 капсула содержит: парацетамола 150 мг, метамизола натрия моногидрат 150 мг, кофеина 25 мг, фенобарбитала 5 мг, кодеина фосфата 4 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кислота стеариновая, кальция стеарат;
состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства.

твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсулы – мелкозернистая масса белого или желтовато-белого цвета, допускается наличие спрессованных столбиков или комочков, которые при надавливании распадаются.

Фармакотерапевтическая группа.

Аналгетики и антипиретики. Метамизол натрия в комбинации с психотропными препаратами. Код АТХ N02В В72.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Препарат оказывает аналгетическое, жаропонижающее, противовоспалительное, спазмолитическое, седативное действие. Пенталгин ФС экстра капсулы – комбинированный препарат, сочетающий свойства активных ингредиентов.

Метамизол натрия и парацетамол – препараты группы ненаркотических аналгетиков, которые оказывают выраженное противовоспалительное, жаропонижающее действие, обладают аналгезирующей активностью.

Кодеина фосфат усиливает действие ненаркотических аналгетиков (блокирует опиатные рецепторы, стимулирует антиноцицептивную систему и изменяет эмоциональное восприятие боли).

Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек; повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению усталости и сонливости; повышает артериальное давление при артериальной гипотензии; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических аналгетиков, способствуя усилению терапевтического эффекта.

Фенобарбитал оказывает седативное действие.

Фармакокинетика. Кинетику комбинированного препарата Пенталгин ФС экстра капсулы не изучали.

Клинические характеристики.

Показания.

Умеренно выраженный болевой синдром различного генеза: головная боль, зубная боль, невралгии, миалгии, артралгии, дисменорея; в качестве жаропонижающего средства.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; выраженные нарушения функций печени и/или почек; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; врожденная гипербилирубинемия; легочная недостаточность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом; бронхиальная астма в фазе обострения; заболевания крови; выраженная анемия; лейкопения; декомпенсированная сердечная недостаточность; аритмия; острый инфаркт миокарда; артериальная гипертензия; выраженная артериальная гипотензия; органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе атеросклероз); тромбоз; тромбофлебит; повышенное внутричерепное давление; черепно-мозговая травма; глаукома; миастения; сахарный диабет; депрессия; порфирия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; медикаментозная и наркотическая зависимость; алкоголизм; подозрение на острую хирургическую патологию до установления диагноза. Не применять с ингибиторами МАО и на протяжении 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При одновременном применении Пенталгина ФС экстра капсулы и средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, вероятно увеличение выраженности седативного эффекта и угнетающего действия на дыхательный центр. Продолжительное применение противосудорожных препаратов может уменьшить активность парацетамола и усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает активность диуретиков. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен продолжительным регулярным применением парацетамола с повышением риска кровотечения. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться холестирамином. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность. Эффект метамизола натрия усиливают гистаминные Н2-блокаторы, пропранолол, седативные средства и транквилизаторы. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные заменители не следует применять при лечении метамизолом натрия. Одновременное применение метамизола натрия с хлорпромазином или фенотиазином может привести к развитию выраженной гипертермии. Метамизол натрия снижает концентрацию циклоспорина в плазме крови. Фенобарбитал, входящий в состав препарата, является индуктором микросомальных ферментов печени и поэтому может ускорять клиренс лекарственных средств, метаболизирующихся в печени (включая непрямые антикоагулянты, сердечные гликозиды, противомикробные, противовирусные, противогрибковые, противоэпилептические, противосудорожные, психотропные, пероральные сахароснижающие, гормональные, иммуносупрессивные, цитостатические, антиаритмические, антигипертензивные лекарственные средства). Фенобарбитал усиливает действие аналгетиков, местных анестетиков и лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При одновременном применении фенобарбитала с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При продолжительном одновременном применении фенобарбитала с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение фенобарбитала с зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов. Взаимодействие, которое может быть обусловлено наличием кофеина: усиление действия эрготамина; снижение эффекта опиоидных аналгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС; конкурентным антагонистом препаратов аденозина; усиливает всасывание и действие сердечных гликозидов; с производными ксантина, α- и β-адреномиметиками, психостимулирующими средствами – потенцирование их эффектов; повышение тиреоидного эффекта при одновременном применении кофеина с тиреотропными средствами (нежелательно взаимодействие с тиреоидными гормонами); циметидин, гормональные контрацептивы, изониазидусиливают действие кофеина. Одновременное применение кофеина с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) может вызвать опасное повышение артериального давления. Кодеин при одновременном применении с этанолом усиливает его психотропные эффекты. Повышение риска развития кишечной непроходимости при одновременном применении с антихолинергическими (атропин), антидиарейными средствами (лоперамид, каолин); усиление действия антигипертензивных средств. Ритонавир, циметидинповышают концентрацию кодеина в плазме крови. Одновременное применение препарата с этанолом и лекарственными средствами, которые его содержат, значительно повышает риск нарушения функций печени из-за усиления гепатотоксического действия.

Особенности применения.

Ввиду возможности развития привыкания (ослабление аналгезирующего эффекта) и формирования лекарственной зависимости от таких компонентов, как кодеин и фенобарбитал не следует назначать препарат в течение длительного периода (более 5 дней); не превышать указанных доз. Применение доз препарата выше рекомендованных и употребление алкоголя во время лечения Пенталгином ФС экстра капсулы может привести к нарушениям функций печени. Следует учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола. При применении препарата более 3 дней необходим контроль периферической крови и показателей функций печени. Не рекомендуется одновременно с Пенталгином ФС экстра капсулы применять другие препараты, содержащие парацетамол и/или метамизол натрия. Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект. Не применять препарат пациентам с повышенной возбудимостью, нарушением сна; пациентам, которые принимают трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы, и пациентам со сверхбыстрым метаболизмом кодеина в организме. С осторожностью назначать пациентам с нарушением функций почек и/или печени; с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии; при воспалительных заболеваниях пищеварительного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, гипертрофии предстательной железы, острой постоянной боли, острой интоксикации лекарственными средствами, при одновременном применении цитостатических лекарственных средств (только под контролем врача), людям пожилого возраста. У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозом, существует повышенный риск развития реакции гиперчувствительности. При применении препарата может возникнуть синдром Стивенса-Джонсона или Лайелла, риск развития которых наиболее вероятен в первые недели лечения. Во время применения препарата не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, содержащих кофеин (например, кофе, чай). Одновременное применение препарата в рекомендованных дозах с продуктами, которые содержат кофеин, может усилить побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, тревожность, раздражительность, головная боль, нарушение со стороны пищеварительного тракта, ускоренное сердцебиение. Препарат может изменять результаты допинг-контроля спортсменов, может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты. Препарат может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, что может осложнить их диагностику. Затрудняет установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

Неконтролированное длительное применение препарата может провоцировать у мужчин развитие нарушений эрекции.

Во время применения препарата следует избегать употребления спиртных напитков. Если симптомы не исчезают или головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности или кормления грудью Пенталгин ФС экстра капсулы противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение Пенталгина ФС экстра капсулы может затруднять выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (управление автотранспортом, работа с другими механизмами, приборами).

Способ применения и дозы.

Препарат принимать внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. При незначительной и кратковременной боли Пенталгин ФС экстра капсулы принимать однократно по 1-2 капсулы. При длительном болевом синдроме (невралгии, артралгии, миалгии), при лихорадке назначать по 2 капсулы 1-3 раза в сутки. Препарат следует принимать с интервалами не менее 4 часов между приемами и не применять дольше 5 дней в качестве обезболивающего средства и не дольше 3 дней в качестве жаропонижающего средства. Максимальная суточная доза – 12 капсул.

Дети.

Препарат не назначать детям до 12 лет. Детям с 12 лет назначать для устранения острой умеренной боли, которую нельзя купировать путем применения других аналгетиков, таких как парацетамол или ибупрофен, в виде монотерапии.

В связи с наличием в составе кодеина препарат противопоказан детям, которым проводится тонзиллэктомия и/или аденоидэктомия с целью борьбы с синдромом обструктивного апноэ во время сна. Не рекомендуется применять детям, которые могут иметь нарушения дыхательной функции.

Передозировка.

Передозировка, как правило, обусловлена действием парацетамола и проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, рвотой, болью в животе, гепатонекрозом, повышением активности печеночных трансаминаз, увеличением протромбинового индекса. Симптомы поражения печени наблюдаются через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсической энцефалопатии с нарушением сознания, в отдельных случаях – с летальным исходом, возможны кровоизлияния, гипогликемия, кома. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничнойболью, гематурией, протеинурией и развиваться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Возможно развитие панкреатита. Отмечалась также сердечная аритмия. Поражение печени у взрослых возможно при приеме 10 г и более парацетамола и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. Может привести к поражению печени применение 5 г или больше парацетамола у пациентов с факторами риска (длительное лечение препаратами, которые индуцируют ферменты печени; регулярное употребление чрезмерныхколичеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод)). При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны мочевыводящей системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). Также может наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, сонливость, нарушение сознания.

Большие дозы кофеина могут спровоцировать боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, учащенное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, влияние на центральную нервную систему (головокружение, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, тремор, судороги). Клинически важные симптомы передозировки кофеином связаны также с поражением печени парацетамолом.

Симптомами передозировки фенобарбитала являются атаксия, нистагм, головная боль, тахикардия, слабость, снижение артериального давления и нарушение сердечной деятельности, угнетение дыхания, вплоть до его остановки. Высокие дозы препарата могут вызвать снижение температуры тела, замедление пульса, уменьшение диуреза, сосудистый коллапс, угнетение ЦНС, вплоть до коматозного состояния.

При передозировке кодеина возможно острое угнетение дыхательного центра, которое может проявиться цианозом, замедленным дыханием, сонливостью, редко – отеком легких; возможно возникновение одышки, апноэ, артериальной гипотензии, судорог, задержки мочи.

Лечение: при передозировке парацетамолом необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отображать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть целесообразность лечения активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови нужно измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными).

Антидоты парацетамола – ацетилцистеин и метионин. Лечение N-ацетилцистеином может быть применено на протяжении 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении на протяжении 8 часов после приема. Эффективность антидота резко уменьшается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин согласно установленных доз. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы. Необходимо также проводить общеподдерживающие мероприятия.

Специфического антидота кофеина нет, но поддерживающие мероприятия, такие как применение антагонистов бета-адренорецепторов, могут облегчить кардиотоксический эффект. Необходимо промыть желудок, рекомендована оксигенотерапия, при судорогах – диазепам. Симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

При однократном приеме изредка возникают аллергические реакции в виде кожной сыпи. Обычно побочные эффекты имеют временный характер и исчезают после прекращения приема препарата:

– со стороны пищеварительного тракта: тошнота, сухость во рту, дискомфорт и боль в эпигастрии, запор, рвота, изжога, гиперсаливация, снижение аппетита; при длительном применении – нарушение функций печени, гепатотоксическая симптоматика, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи;

– со стороны системы кроветворения: лейкопения, панцитопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагический синдром (в том числе синяки или кровотечения), анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия (у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), при длительном применении высоких доз может развиться апластическая анемия, мегалобластическая анемия;

– со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС; конъюнктивит;

– со стороны центральной нервной системы: головокружение, синкопальные состояния, сонливость, нарушение сна, бессонница у пациентов пожилого возраста, тремор, чувство покалывания в конечностях, нарушение координации движений, шум в ушах, снижение скорости психомоторных реакций и концентрации внимания, утомляемость, головная боль, гиперкинез (у детей), парадоксальное возбуждение, тревожность, в отдельных случаях – когнитивные нарушения, спутанность сознания, депрессивные состояния, галлюцинации;

– со стороны органов зрения: нистагм, нарушение зрения и аккомодации, повышение внутриглазного давления;

– со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, тахикардия, брадикардия, артериальная гипо- или гипертензия, боль в сердце;

– со стороны опорно-двигательного аппарата: при продолжительном применении препаратов, содержащих фенобарбитал, существует риск нарушения остеогенеза;

– со стороны мочевыделительной системы: при применении высоких доз – острая почечная недостаточность, возможны проявления нефротоксичности (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), нарушение мочеиспускания;

– со стороны кожи и слизистых оболочек: сыпь на коже и слизистых оболочках, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.

Другие: слабость, усиление потовыделения, затрудненное дыхание, дефицит фолатов, гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, синдром отмены.

При появлении нежелательных эффектов больному следует посоветоваться с врачом относительно дальнейшего применения препарата.

Срок годности.

3 года. Данный препарат нельзя применять после даты, указанной на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.