ОРТОФЕН ФОРТЕ 50 мг №10 табл.

Ортофен форте

• Действующее вещество
• Вспомогательные вещества
• Показания
• Со стороны сердечнососудистой системы
• Со стороны системы крови и лимфатической системы
• Со стороны нервной системы
• Со стороны органа зрения
• Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата
• Со стороны дыхательной системы
• Со стороны пищеварительного тракта
• Со стороны мочевыделительной системы
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки
• Общие расстройства
• Со стороны иммунной системы
• Гепатобилиарные расстройства
• Психические расстройства
• Способность влиять на быстроту реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмамиnbsp
• Литий дигоксин
• Диуретические и антигипертензивные средства
• Другие нпвп и кортикостероиды
• Антикоагулянты и протитромбоцитарные препараты
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина сиозс
• Противодиабетические препараты
• Метотрексат
• Колестипол и холестерамин
• Препараты стимулирующие ферменты метаболизирующие лекарственные средства
• Циклоспорин
• Антибактериальные средства производные хинолона
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Всасывание
• Распределение
• Биотрансформация
• Элиминация
• Фармакокинетика у разных групп пациентов
• Основные физикохимические свойства

Состав:

Действующее вещество:

 diclofenac; 
1 таблетка содержит диклофенака натрия 50 мг; 

Вспомогательные вещества:

 лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; повидон; целлюлоза микрокристаллическая; натрия крахмалгликолят; кальция стеарат; ойдрагит L 100-55; натрия гидроксид; гипромелоза; макрогол 4000; титана диоксид (Е 171); коповидон; тальк; понсо 4R (пунцовый 4R) (Е 124); кармоизин (Е 122).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В05.

Клинические характеристики.

Показания.

 

• Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит), болевые синдромы с локализацией в позвоночнике; несуставный ревматизм; 
• острые приступы подагры; 
• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеками, например, после стоматологических и ортопедических вмешательств; 
• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например, первичная дисменорея или аднексит; 
• как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся ощущением боли, например, при фаринготонзиллите, отите. Придерживаясь общих терапевтических принципов, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата. 

Противопоказания.

• Повышенная индивидуальная чувствительность к диклофенаку или любому из вспомогательных компонентов препарата. 
• Язва желудка или кишечника в стадии обострения; гастроинтенстинальное кровотечение или перфорация. 
• Последний триместр беременности. 
• Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность. 
• Ортофен-Здоровье форте, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ацетилсалициловой 
• кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит.

Способ применения и дозы.

Назначают взрослым и детям старше 14 лет. Применяют внутрь во время или сразу же после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. 
В целом рекомендуется подбирать дозу индивидуально, а также принимать самую низкую эффективную дозу на протяжении как можно более короткого времени. 
Для взрослых рекомендуемая начальная суточная доза составляет 100-150 мг. В легких случаях, как и при длительной терапии, обычно достаточно назначения 75-100 мг. 
Общая суточная доза для взрослых обычно разделяется на 2-3 приема. Суточная доза препарата не должна превышать 150 мг. 
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, и в целом она составляет 50-150 мг. Начальная доза может составлять 50-100 мг, но при необходимости ее можно на протяжении нескольких менструальных циклов повысить, но не выше, чем до 200 мг/сутки. Применение препарата следует начинать как можно раньше после проявления первых болевых симптомов; длительность, в зависимости от симптоматики, составляет до нескольких суток.

Побочные реакции.

При оценке частоты побочных эффектов применены следующие критерии: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные сообщения. 

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

 очень редко – сильное сердцебиение, боль за грудиной, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит. 

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

 очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластичная анемия, агранулоцитоз. 

Со стороны нервной системы:

 часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость; очень редко – парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, нарушения мозгового кровообращения, инсульт. 

Со стороны органа зрения:

 очень редко – зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия. 

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата:

 часто – вертиго; очень редко – звон в ушах, расстройства слуха. 

Со стороны дыхательной системы:

 редко – астма (включая одышку), бронхоспазм; очень редко – пневмонит. 

Со стороны пищеварительного тракта:

 часто – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, спастические абдоминальные боли, боль в эпигастральной области, метеоризм, анорексия; редко – гастриты, гастроинтестинальное кровотечение, рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с/без кровотечения или перфорации); очень редко – колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, поражения пищевода, образование стриктур, панкреатит. 

Со стороны мочевыделительной системы:

 очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз. 

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

 часто – сыпь; редко – крапивница; очень редко – буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд. 

Общие расстройства:

 редко – отек. 

Со стороны иммунной системы:

 редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотензию и анафилактический шок; очень редко – ангионевротический отек (включая отек лица). 

Гепатобилиарные расстройства:

 часто – повышенный уровень трансаминаз; редко – гепатит, желтуха, расстройства печени; очень редко – молниеносный гепатит. 

Психические расстройства:

 очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.

Передозировка.

Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенаком, не существует. Передозировка может сопровождаться такими симптомами, как рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае выраженного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражений печени. 

Лечение.

Лечение острого отравления НПВП заключается в применении поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной мере связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Поэтому препарат не следует назначать на протяжении двух первых триместров беременности, если только польза от его применения не превысит риск для плода. Как и для других НПВП, применение препарата на протяжении третьего триместра беременности противопоказано вследствие риска возможности развития слабости родовой деятельности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока. В результате этого применение препарата в последний триместр беременности противопоказано. 
Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Таким образом, препарат не следует применять в период кормления грудью, чтобы предупредить нежелательные реакции у ребенка. В случае необходимости применения препарата женщинам, кормящим грудью, на период лечения необходимо прекратить кормление грудью. 
Как и другие НПВП, диклофенак может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих исследования на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата.

Дети.

Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей в возрасте до 14 лет (для детей в возрасте 6?14 лет применяют препарат Ортофен-Здоровье).

Особенности применения.

Для всех НПВП характерны желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации, которые могут быть фатальными, и могут отмечаться в период лечения на фоне предупреждающих симптомов, или при их отсутствии, или у пациентов с серьезными желудочно-кишечными явлениями в анамнезе. В целом, такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, применяющих диклофенак, развиваются эти осложнения, препарат нужно отменить. 
Во время применения препарата необходимо пристальное медицинское наблюдение за больными, жалующимися на заболевание желудочно-кишечного тракта или имеющими язвенное поражение желудка или кишечника в анамнезе и за больными, имеющими язвенный колит или болезнь Крона. 
Для уменьшения риска токсического влияния на желудочно-кишечный тракт у пациентов с язвой в анамнезе, в частности осложненной кровотечением и перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и придерживаться ее в дальнейшем. 
У вышеуказанных пациентов и пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих малые дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) /аспирина или других препаратов, которые могут повышать риск развития нежелательных реакций со стороны 
желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в комбинации с защитными препаратами (например, ингибиторами протонной помпы или мизопростолом). 
НПВП могут увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем препарат не рекомендуется для лечения послеоперационной боли, во время операции аортокоронарного шунтирования. 
В связи с применением НПВП, включая диклофенак, очень редко возможны тяжелые, даже фатальные, кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наивысший риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Препарат следует отменить при первых проявлениях кожной сыпи, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности. 
У пациентов, ранее не принимавших препарат, в период лечения диклофенаком, как и во время терапии другими НПВП, в единичных случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции. 
Препарат благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний. 
С осторожностью следует применять препарат пожилым пациентам в частности ослабленным пациентам пожилого возраста и лицам с низкой массой тела рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу. 
Препарат содержит лактозу, поэтому не рекомендуется применять его пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальадсорбцией. 
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательного тракта, аллергические реакции на НПВП отмечаются чаще, чем у других пациентов. Следовательно, при лечении таких пациентов нужна особая осторожность. 
В случае назначения препарата пациентам с нарушением функции печени необходимо пристальное медицинское наблюдение за их состоянием, поскольку возможно обострение нарушений. Во время применения диклофенака, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии препаратом в качестве предупредительной меры показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.д.), препарат следует отменить. Нужно иметь в виду, что гепатит при приеме препарата может возникнуть без продромальных явлений. 
Осторожность следует соблюдать, применяя препарат пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может спровоцировать приступ. 
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержке почечного кровотока, особая осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек (в т.ч. с функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчанковой нефропатии и декомпенсированного цирроза печенки), пациентов с гипертензией в анамнезе, пациентов пожилого возраста, больных, принимающих диуретические средства, а также больных, у которых наблюдается значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после больших хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения препарата рекомендуется в качестве предупреждающей меры проводить регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня. При длительном применении диклофенака, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови. 
Диклофенак, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов.Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. 
При всех показаниях возможно применение препарата Ортофен-Здоровье, который содержит 25 мг диклофенака в 1 таблетке (с соответствующим пересчетом количества таблеток на 1 прием).

Способность влиять на быстроту реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. 

Пациентам, у которых во время применения препарата наблюдается нарушение зрения, головокружение или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Литий, дигоксин.

 Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг лития и дигоксина в плазме крови. 

Диуретические и антигипертензивные средства.

 Диклофенак, как и другие НПВП, при совместном применении с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать артериальное давление. Пациентам следует употреблять достаточное количество воды, а после начала и по окончании сопутствующей терапии следует периодически контролировать функцию почек, в частности, при применении диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие повышенного риска возникновения нефротоксичности. 
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств этот показатель следует часто контролировать). 

Другие нпвп и кортикостероиды.

 Совместное применение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить частоту нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного применения препарата с системными НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств возможной пользы от синергического действия. 

Антикоагулянты и протитромбоцитарные препараты.

 Возможно повышение риска кровотечений у пациентов, применяющих одновременно диклофенак и эти препараты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется пристальное и регулярное наблюдение за больными. 

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (сиозс).

 Одновременное применение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения. 

Противодиабетические препараты.

 Одновременное применение диклофенака и противодиабетических препаратов возможно, при этом эффективность последних не изменяется. Однако в таких случаях очень редко возможно развитие как гипогликемии, так и гипергликемии, что обуславливает необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения препарата. По этой причине рекомендуется во время терапии контролировать уровень глюкозы в крови. 

Метотрексат.

 Следует соблюдать осторожность при применении НПВП менее, чем за 24 часа до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. 

Колестипол и холестерамин.

 Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестерамина уменьшает всасывание диклофенака приблизительно на 30 % и 60 % соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов. 

Препараты, стимулирующие ферменты, метаболизирующие лекарственные средства.

 Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фентоин, зверобой (Hypericum perforatum) и другие, теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме. 

Циклоспорин.

 Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому препарат следует назначать в меньших дозах, чем те, которые назначались бы пациентам, не принимающим циклоспорин. 

Антибактериальные средства - производные хинолона.

 У больных, принимающих одновременно производные хинолона и НПВП, редко возможно развитие судорог.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

 Ортофен-Здоровье форте - противовоспалительное, аналгетическое, жаропонижающее средство; содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры. 
Механизм действия обусловлен ингибированием циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГЕ2, ПГF2альфа, тромбоксана А2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов, а также угнетением агрегации тромбоцитов. Вследствие этого диклофенак устраняет или значительно уменьшает выраженность симптомов воспаления; снижает индуцируемую простагландинами повышенную чувствительность нервных окончаний к биологически активным веществам, образующимися в очаге воспаления; снижает температуру тела (предотвращая действие простагландинов на гипоталамическое звено терморегуляции); снижает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменорее. 
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и аналгетические свойства диклофенака обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов, а также улучшением функции суставов. 
При послетравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. 
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных достигающимся при лечении пациентов, не угнетает биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. 
Проявляет выраженный аналгезирующий эффект при умеренной и сильной боли неревматического происхождения; способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотерь при первичной дисменорее. 
Проявляет лечебный эффект при приступах мигрени. 

Фармакокинетика.

 

Всасывание.

 При приеме внутрь диклофенак быстро и полностью абсорбируется. Пища сокращает скорость абсорбции, но количество абсорбированного действующего вещества не изменяется. 
Максимальная концентрация в крови после одноразового применения внутрь диклофенака в дозе 50 мг достигается приблизительно через 2 часа и составляет 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Количество абсорбированного действующего вещества линейно пропорционально дозе. 
Приблизительно половина дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект “первого прохождения”). В случае соблюдения рекомендуемого интервала дозирования аккумуляции препарата не наблюдается. 

Распределение.

 Связь с белками плазмы – более 99 %. Выраженный объем распределения составляет от 0,12 до 0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где достигает максимальных концентраций через 3-6 часов. Через 2 часа после достижения пиковой концентрации в плазме крови, уровни активного вещества в синовиальной жидкости уже более высокие, чем в плазме, и остаются выше до 12 часов. Проникает в грудное молоко. 

Биотрансформация.

 Метаболизируется в печени частично путем глюкуронидации исходной молекулы, но преимущественно за счет разового и множественного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых конвертируются в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны,

Инструкция ОРТОФЕН ФОРТЕ 50 мг №10 табл. , изложенная на этой странице является краткой аннотацией к инструкции по применению. Перед покупкой или использованием препарата в США, Канаде, Австралии необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной версией официальной инструкции от производителя, всеми показаниями и противопоказаниями к применению ОРТОФЕН ФОРТЕ 50

ОРТОФЕН ФОРТЕ 50 инструкция по применению [скачать pdf]