НАКЛОФЕН р-р д/ин., 75 мг/3 мл 3 мл (75 мг) №5 амп.

Наклофен (NAKLOFEN) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 3 мл раствора (1 ампула) содержат диклофенака натрия - 75 мг
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, пропиленгликоль, натрия метабисульфит (Е 223), натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

прозрачный раствор от бесцветного до слегка желтого цвета практически без механических примесей.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Диклофенак. Код АТХ М01А В05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Наклофен - нестероидный препарат с выраженными обезболивающими / противовоспалительными свойствами. Он является ингибитором простагландинсинтетазы (ЦОГ). Диклофенак натрия in vitro в концентрациях, эквивалентных тем, которые были достигнуты в человека, не подавляет биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани. Если препарат применять одновременно с опиоидами для снятия послеоперационной боли, Наклофен существенно уменьшает потребность в опиоидов.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обусловливают клиническую ответ, характеризуется выраженным уменьшением признаков и симптомов: боли в покое и при движении, утренней скованности и отека суставов и улучшения их функций. При посттравматических и послеоперационных состояниях с наличием воспаления Наклофен также облегчает боль и отеки.

Фармакокінетика.

Абсорбция.

После введения 75 мг диклофенака путем инъекции абсорбция начинается немедленно, а средняя максимальная концентрация в плазме крови, что составляет примерно 2,558 ± 0,968 мкг / мл (2,5 мкг / мл ≡ 8 мкмоль / л), достигается примерно через 20 минут. Объем абсорбции линейно пропорционален величине дозы.

В случае, если 75 мг диклофенака вводить путем инфузии в течение 2:00, средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет приблизительно 1,875 ± 0,436 мкг / мл (1,9 мкг / мл ≡ 5,9 мкмоль / л). Более короткое время инфузии приводит к высшей максимальной концентрации в плазме, тогда как длительные инфузии приводят к плато концентрации, пропорциональной к показателю инфузии после 3-4 часов. В отличие от соответствующих результатов перорального применения, в случае применения препарата в виде суппозиториев или внутримышечного введения концентрация в плазме крови быстро снижается сразу после достижения максимальных уровней.

Биодоступность.

Площадь под кривой концентрации (AUC) после внутримышечного или внутривенного введения примерно вдвое больше, чем после приема или ректального введения, так как этот путь позволяет избежать метаболизма первого прохождения через печень.

Распределение.

99,7% диклофенака связывается с белками, главным образом с альбумином (99,4%).

Диклофенак попадает в синовиальной жидкости, где максимальная концентрация устанавливается через 2-4 часа после достижения пикового значения в плазме крови. Ожидаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет от 3 до 6:00. Через 2:00 после достижения уровня пикового значения в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель в плазме крови и остается выше в период до 12:00.

Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг / мл) в грудном молоке у одной женщины, которая кормила грудью. Предполагаемое количество препарата проникает в организм младенца с грудным молоком, эквивалентная 0,03 мг / кг / сут.

Метаболизм.

Метаболизм диклофенака происходит частично путем глюкуронизации интактной молекулы, но главным образом - путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в конъюгаты глюкуронида. Два из этих фенольных метаболитов биологически активными, однако их действие выражено значительно меньше, чем для диклофенака.

Вывод.

Загальний системний кліренс диклофенаку у плазмі крові становить 263 ± 56 мл / хв (середнє значення ± SD). Термінальний період напіввиведення у плазмі крові становить 1-2 години. Чотири метаболіти, включаючи два активних, також мають короткий період напіввиведення з плазми - 1-3 години. Приблизно 60% введеної дози виводиться з сечею у вигляді глюкуронідного кон

Инструкция НАКЛОФЕН р-р д/ин., 75 мг/3 мл 3 мл (75 мг) №5 амп., изложенная на этой странице является краткой аннотацией к инструкции по применению. Перед покупкой или использованием препарата в США, Канаде, Австралии необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной версией официальной инструкции от производителя, всеми показаниями и противопоказаниями к применению НАКЛОФЕН