МЕТОКЛОПРАМИД табл. 10 мг №50 (10х5) /Дарница/

Метоклопрамид

Общая характеристика:

Международное и химическое названия

: мetoclopramidum; 4-амино-5-хлор-N –(2-диэтиламино-этил) 2-метоксибензамид; 

Основные физико-химические свойства

: таблетки белого цвета с кремоватым оттенком;

Состав

: 1 таблетка содержит метоклопрамида гидрохлорида (гидрата) в пересчете на 100% вещество – 10 мг; 

Вспомогательные вещества

: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, полиэтиленгликоль 4000, аэросил, магния стеарат.

Форма выпуска.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Стимуляторы перистальтики. Код АТС А03F А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, препятствует пилорическому и эзофагиальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Оказывает выраженное противорвотное действие при рвоте различного генеза (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза). Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не оказывает М-холиноблокирующее, антигистаминное, антисеротониновое и ганглиоблокирующее действия; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, на секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов). Повышает чувствительность тканей к ацетилхолину. 

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация через 30-120 мин. Биодоступность – около 5%. С белками плазмы крови связывается 13-30% метоклопрамида. Метаболизируется в печени. Период полувыведения 4-6 ч, при хронической почечной недостаточности он увеличивается до 14 ч. В течение 24-72 ч с мочой экскретируется до 85% введенной дозы, около 30% - в неизменном виде. Проникает сквозь ГЭБ и плацентарный барьер, выводится с грудным молоком.

Показания к применению.

Тошнота, рвота различного генеза (обусловленные наркозом, лучевой и химиотерапией, токсемией, циррозом печени, мигренью, черепно-мозговой травмой, нарушением диеты); нарушение моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта (рефлюкс-эзофагит, гастропарезы различной этиологии, послеоперационная атония желудка и др.); подготовка к диагностическим обследованиям (рентгенография пищевого тракта, гастродуоденоскопия, бронхоскопия и т.д.).

Способ применения и дозы.

Принимают внутрь до еды. Взрослым назначают по 10 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу можна увеличить. Максимальная разовая доза при любом пути введения – 20 мг, суточная – 60 мг. Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания. Детям в возрасте старше 6 лет назначают по 2,5–5 мг 1-3 раза в сутки. 

Побочное действие.

Возможны сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, шум в ушах, сухость во рту, беспокойство, боязнь, обморочное состояние, аллергические реакции (крапивница), запор или диарея, гинекомастия и галакторея. Метоклопрамид усиливает задержку натрия и вызывает гипокалиемию у больных с отеками. При длительном применении у некоторых больных пожилого возраста может развиваться паркинсонизм (тремор, подергивание мышц, ограниченность в движениях) и поздние дискинезии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду, желудочно-кишечные кровотечения, кишечная непроходимость, перфорация пищеварительного тракта, пигментные и пролактонозависимые опухоли, эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные расстройства, болезнь Паркинсона, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками, рвота у больных раком молочной железы, I триместр беременности, период кормления грудью.

Передозировка.

Не описана.

Особенности применения.

С осторожностью применяют для лечения больных с почечной и печеночной недостаточностью, при бронхиальной астме, артериальной гипертензии. Не назначают после операций на пищеварительном тракте. На фоне применения метоклопрамида возможно искажение результатов функциональных печеночных тестов и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови. В период лечения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций. В период лечения следует избегать употребление алкоголя.

Взаимодействие с лекарственными средствами.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами – взаимное ослабление действия. Препарат уменьшает абсорбцию циметидина и дигоксина, ускоряет всасывание антибиотиков, парацетамола, солей лития, ацетилсалициловой кислоты, диазепама, этанола, леводопы и алкоголя. В комбинации с нейролептиками фенотиазинового ряда и производными бутирофенона повышается риск развития экстрапирамидных нарушений. Усиливает действие этанола на центральную нервную систему, седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии блокаторами Н2 рецепторов.
Не рекомендуется одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и симпатомиметиками.

Условия и сроки хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. 
Срок годности. 2 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

Таблетки по 10 мг № 10х5 в контурных ячейковых упаковках; № 50 в контейнерах пластмассовых.