КСЕФОКАМ порошок лиоф. д/приг. р-ра д/ин. по 8 мг во флак. №5

Фармакологические свойства

оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Лорноксикам имеет сложный механизм действия, в основе которого лежит угнетение синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных кислородных радикалов из активированных лейкоцитов. Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не приводит к развитию лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 2 ч после приема препарата. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90 100%. Лорноксикам присутствует в плазме крови в основном в неизмененном виде и в меньшей степени в форме гидроксилированного метаболита, не обладающего фармакологической активностью. Связывание лорноксикама с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией, составляет 99% и не зависит от его концентрации. Период полувыведения в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации препарата. Лорноксикам полностью метаболизируется в организме. ? метаболитов выводится с мочой, 2/3 с желчью. У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью значительных изменений фармакокинетики лорноксикама не выявлено.

Показания к применению

боль в послеоперационном периоде и при травме;болевой синдром, связанный с острым приступом люмбаго, ишалгии.

Способ применения и дозы

В/в или в/м при боли в послеоперационный период, а также при остром приступе люмбаго, ишалгии назначают в начальной дозе 8 16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте Ксефокама в дозе 8 мг препарат можно ввести повторно в той же дозе. Поддерживающая доза 8 мг 2 раза в сутки. Максимальная доза препарата не должна превышать 16 мг/сут. Ксефокам назначают в дозе не более 8 мг/сут (как внутрь, так и парентерально) при заболеваниях ЖКТ, больным с нарушениями функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), пациентам с массой тела менее 50 кг, а также после перенесенного обширного оперативного вмешательства. Правила приготовления и введения раствора для инъекций: 8 мг сухого вещества для инъекций растворяют в 2 мл воды для инъекций; полученный раствор вводят в/в или в/м. Приготовленный раствор необходимо использовать в течении 24 ч. Продолжительность в/в введения должна составлять не менее 15 сек, в/м введения не менее 5 сек.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ и печени:боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; редко метеоризм, сухость в рту, гастрит, эзофагит, образование пептических язв и/или желудочно-кишечных кровотечений (в том числе ректального кровотечения), стоматит, глоссит, колит, дисфагия, гепатит, панкреатит, нарушения функции печени. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся одышкой, тахикардией, бронхоспазмом, синдром Стивенса Джонсона, эксфолиативный дерматит, ангиит, лихорадка, аллергический ринит, лимфаденопатия. Со стороны ЦНС: редко головокружение, головная боль, сонливость, состояние возбуждения, нарушения сна, шум в ушах, снижение слуха, дизартрия, галлюцинации, мигрень, периферическая нейропатия, синкопальные состояния, асептический менингит. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, конъюнктивит. Со стороны системы крови: редко лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны обмена веществ: редко повышенная потливость, озноб, изменения массы тела. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко АГ, тахикардия, периферические отеки. Со стороны мочевыводящей системы: редко дизурия, в отдельных случаях гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в ОПН, интерстициальный нефрит, кристаллурия, полиурия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к лорноксикаму или другим компонентам препарата, наличие указаний на повышенную чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП (ибупрофен, индометацин) в анамнезе, геморрагический диатез или нарушения свертывания крови, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, выраженные нарушения функции печени, умеренное или тяжелое нарушение функции почек (уровень сывороточного креатинина 300 мкмоль/л), гиповолемия или дегидратация, подтвержденный или предполагаемый геморрагический инсульт, БА, сердечная недостаточность, снижение остроты слуха, дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

отмечено взаимодействие препарата Ксефокам с такими лекарственными средствами: - антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов возможно увеличения времени кровотечения/повышенный риск развития кровотечения; - производные сульфанилмочевины может усиливаться гипогликемизирующий эффект последних; - другие НПВП или ГКС повышают риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ; - диуретики снижает выраженность мочегонного и гипотензивного эффекта; -блокаторы b-адренорецепторов и ингибиторы АПФ может уменьшаться их гипотензивный эффект. Усиливает действие фибринолитиков. Парацетамол, циклоспорин, препараты золота и прочие нефротоксические средства повышают риск развития побочных эффектов со стороны почек; алкоголь, кортикотропин, препараты калия повышают риск развития побочных явлений со стороны ЖКТ; цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота повышают риск развития кровотечения; при одновременном применении с солями лития может повышаться максимальная концентрация лития в плазме крови и проявляться токсические эффекты лития; повышает концентрацию метотрексата в сыворотке крови; снижает почечный клиренс дигоксина.

Передозировка

симптомы возможно усиление выраженности перечисленных выше побочных эффектов Ксефокама. Лечение симптоматическое. Прием активированного угля сразу же после приема Ксефокама способствует уменьшению всасывания этого препарата

Особенности применения

следует с осторожностью применять препарат при АГ и анемии. Больным с перечисленными ниже заболеваниями препарат Ксефокам можно назначать только после тщательной оценки соотношения польза/риск : -желудочно-кишечные кровотечения из ЖКТ, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; -сахарный диабет со сниженной функцией почек. Как и другие НПВП, Ксефокам может вызывать развитие язв желудка и кишечника, а также желудочно-кишечных кровотечений. У больных с пептической язвой лечение препаратом Ксефокам можно проводить на фоне одновременного приема блокаторов Н2-рецепторов и омепразола. Следует отметить, что длительное лечение препаратом Ксефокам может тормозить процесс заживления пептических язв. В случае возникновения кровотечений из ЖКТ препарат необходимо сразу отменить и провести соответствующие неотложные мероприятия. Особого внимания требуют те больные с патологией ЖКТ, которые впервые проходят курс лечения препаратом Ксефокам. Как и другие оксикамы, препарат Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов, что приводит к увеличению времени кровотечения. При применении этого препарата необходимо контролировать состояние больных с нарушениями со стороны системы свертывания крови или при применении препаратов, угнетающих свертывание (включая гепарин в высоких дозах), с целью своевременного выявления симптомов кровотечения. Больным с нарушением функции почек, вызванным значительной кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, Ксефокам как ингибитор синтеза простагландинов можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасностью уменьшения перфузии почек. Как и другие НПВП, Ксефокам может вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, а также задержку воды и натрия, периферические отеки, АГ и другие ранние признаки нефропатии. Длительное лечение таких больных препаратом Ксефокам может привести к развитию гломерулонефрита, капиллярного некроза и нефротического синдрома с переходом в ОПН. Больным со значительным нарушением функции почек Ксефокам не назначают. У пациентов пожилого возраста, а также у больных с АГ и/или ожирением необходимо контролировать уровень АД. Важно проводить мониторинг функции почек у больных пожилого возраста, а также у пациентов, которые одновременно получают диуретики или препараты с нефротоксическим действием. При длительном применении Ксефокама необходимо периодически контролировать гематологические параметры, а также функцию почек и печени. Пациентам, которые применяют препарат, необходимо воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания, быстроты психических и моторных реакций, а также от употребления алкоголя.

Условия и сроки хранения

таблетки при температуре 15 25 С; лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций следует хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не выше 25 C). Приготовленный р-р необходимо использовать в течение 24 ч.

Упаковка

пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 8 мг фл., № 5 пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 8 мг фл., с раств. в амп. 2 мл, № 1