КОНТРИВЕН раствор д/ин., 10000 атро/мл по 1 мл в амп. №10

Контривен (CONTRIVEN) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: апротинин;1 мл раствора содержит: 10000 КИЕ апротинина;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: 

прозрачная, бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы протеиназ. Апротинин. Код АТХ В02А В01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Апротинин представляет собой молекулу ингибитора протеаз широкого спектра действия, обладает антифибринолитичною активностью. Образуя обратимый стехиометрический комплекс фермент-ингибитор, апротинин у человека ингибирует трипсин, плазмин, калликреин в плазме крови и тканях, что приводит к ингибированию фибринолиза.

Кроме того, он ингибирует контактную фазу активации свертывания крови, является фактором запуска процесса коагуляции и стимуляции фибринолиза.

Апротинин применяется во время операций в условиях искусственного кровообращения, поскольку он ослабляет воспалительные реакции, что приводит к снижению потребности в трансфузии аллогенной крови и снижение кровопотери, а также уменьшение необходимости повторного исследования средостения по поводу кровотечения.

У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, частота повышения уровня креатинина в сыворотке крови на 0,5 мг/дл по сравнению с исходным уровнем был достоверно выше у пациентов, которые получили полную дозу апротинина, по сравнению с группой плацебо. В большинстве случаев послеоперационное нарушение функций почек носило обратимый характер и не было серьезным; частота повышения уровня сывороточного креатинина по отношению к исходному уровню на 2 мг/дл и больше была одинаковой в группе, которая получила полную дозу апротинина, и в группе плацебо.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения апротинин быстро распределяется по всем внеклеточном пространстве, что сопровождается быстрым снижением концентрации апротинина в плазме крови, время полувыведения составляет от 0,3 до 0,7 часа. Позже, через 5 часов после введения, наступает терминальная фаза элиминации, при которой время полувыведения составляет от 5 до 10 часов.

Плацента, вероятно, не полностью непроницаема для апротинина, однако пенетрация, очевидно, происходит крайне медленно.

Во время операции средние равновесные концентрации препарата в плазме крови у пациентов, получавших апротинин во время операции на сердце, составляли от 175 до 281 КИОД/мл при использовании такой схемы:

2000000 КИОД в качестве первичной дозы внутривенно; 2000000 КИОД в раствор первичного заполнения насоса и 500000 КИОД на час в виде непрерывной внутривенной инфузии на протяжении операции. Средняя равновесная концентрация препарата в плазме крови во время операции после введения половины этой дозы составляла от 110 до 164 КИОД/мл.

Данные фармакокинетических исследований апротинина у здоровых добровольцев, у кардиологических пациентов, которым проводилась операция в условиях искусственного кровообращения, и у женщин, которым проводилась гистерэктомия, свидетельствуют о том, что фармакокинетические параметры в диапазоне доз от 50000 КИОД до 2000000 КИОД имеют линейный характер.

Связывание с белками плазмы крови было изучено ex vivo. Около 20 % антифибринолитичної активности было обусловлено незв

Инструкция КОНТРИВЕН раствор д/ин., 10000 атро/мл по 1 мл в амп. №10, изложенная на этой странице является краткой аннотацией к инструкции по применению. Перед покупкой или использованием препарата в США, Канаде, Австралии необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной версией официальной инструкции от производителя, всеми показаниями и противопоказаниями к применению КОНТРИВЕН