КО-ПРЕНЕССА таблетки по 4 мг/1,25 мг №30 (10х3; 15х2)

Ко-Пренеса (CO-PRENESA) инструкция по применению

Состав

действующие вещества: периндоприла терт-бутиламин, индапамид;

1 таблетка содержит 2 мг периндоприла терт-бутиламину и 0,625 мг индапамида, или 4 мг периндоприла терт-бутиламину и 1,25 мг индапамида, или 8 мг периндоприла терт-бутиламину и 2,5 мг индапамида;

вспомогательные вещества: кальция хлорид, гексагидрат; лактоза моногидрат, кросповидон;целлюлоза микрокристаллическая натрия гидрокарбонат; кремния диоксид водный; магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

• таблетки 2 мг / 0,625 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета со скошенными краями и выгравированной короткой линией с одной стороны;
• таблетки 4 мг / 1,25 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета со скошенными краями и насечкой с одной стороны;
• таблетки 8 мг / 2,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета с насечкой с одной стороны.

Фармакологическая группа

Комбинированные препараты ингибиторов АПФ. Периндоприл и диуретики. Код ATХ C09B A04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ко-Пренеса - это комбинация периндоприла терт-бутиламиновои соли, ингибитора АПФ (АПФ) и индапамид, сульфонамидный диуретика. Его фармакологическое действие обусловлено свойствами каждого компонента (периндоприла и индапамида) и их аддитивным синергизмом.

Фармакологический механизм действия

Связан с препаратом Ко-Пренеса

Ко-Пренеса характеризуется дополнительным усилением антигипертензивного действия обоих компонентов.

Связан с периндоприлом

Периндоприл является ингибитором АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II, сосудосуживающее вещество; кроме того, фермент стимулирует секрецию альдостерона надпочечниковой системы, а также вызывает распад вазодилататорного агента брадикинина с образованием

Неактивного гептапептид.

Ингибирование АПФ приводит к уменьшению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что повышает активность ренина в плазме крови (за счет угнетения отрицательной обратной связи на высвобождение ренина) и снижает секрецию альдостерона. Периндоприл оказывает гипотензивное действие у пациентов с низким и нормальным уровнем ренина в плазме крови.

Это приводит к уменьшению периферического сопротивления сосудов благодаря действию на сосуды мышц и почек без задержания соли и воды или рефлекторной тахикардии при постоянном лечении.

Периндоприл действует через свой активный метаболит - периндоприлата. Другие метаболиты неактивны.

Периндоприл уменьшает нагрузку на сердце путем вазодилататорного эффекта на вены, который, возможно, вызванный изменениями в метаболизме простагландинов (снижение преднагрузки) путем снижения общей периферической резистентности (снижение постнагрузки).

В исследованиях, проведенных с участием пациентов с сердечной недостаточностью, наблюдалось снижение давления наполнения левого и правого желудочков; снижение общего сопротивления периферических сосудов; увеличение сердечного выброса и нормализация сердечного индекса;увеличение регионального кровообращения в мышцах.

Значительно улучшаются показатели тестов с физической нагрузкой.

Связан с индапамидом

Индапамид - это производный сульфонамида с кольцом индола, фармакологически родственный с тиазидными диуретиками. Индапамид уменьшает реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте. Он повышает выделение натрия i хлора в мочу, в меньшей степени - выделение калия i магния, таким образом приводит к увеличению диуреза и антигипертензивного действия.

Характеристика антигипертензивного действия

Связана с препаратом Ко-Пренеса

У пациентов с артериальной гипертензией, независимо от возраста, препарат проявляет зависимый от дозы антигипертензивный эффект на диастолическое и систолическое артериальное давление в положении лежа или стоя.

Этот антигипертензивный эффект длится 24 часа. У пациентов, ответивших на лечение, нормализация артериального давления происходит в течение месяца и сохраняется без возникновения тахифилаксии.

В случае отмены препарата эффекта отмены не возникает.

В течение клинических исследований сопутствующий прием периндоприла и индапамида вызывал антигипертензивные эффекты синергического природы по сравнению с каждым отдельным компонентом.

Влияние низкодозовой комбинации Ко-Пренеса, 2 мг / 0,625 мг, на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность не изучали.

Связана с периндоприлом

Периндоприл проявляет активность при слабой, умеренной и тяжелой артериальной гипертензии. Он снижает систолическое и диастолическое артериальное давление как в положении лежа, так и в положении стоя. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 ч после однократного приема препарата и длится не менее 24 часов. Периндоприл имеет высокий уровень окончательного блокирования ингибитора АПФ (примерно 80%) через 24 часа после приема.

У пациентов с обратной реакцией стабилизация артериального давления происходит в среднем в течение 1 месяца лечения и поддерживается без появления тахифилаксии.

Прекращение лечения не сопровождается синдромом отмены.

Периндоприл обладает сосудорасширяющим свойствами и улучшает эластичность крупных артерий, корректирует структурные изменения в артериях и вызывает уменьшение гипертрофии левого желудочка. Дополнительная терапия тиазидным диуретиком приводит к дополнительному синергизма.

Комбинация ингибитора АПФ и тиазиду уменьшает риск гипокалиемии, вызванной диуретиком по сравнению с одним компонентом.

Связана с индапамидом

Индапамид как монотерпия имеет антигипертензивный эффект длится 24 часа. Это происходит при дозах, при которых диуретический эффект является слабым.

Его антигипертензивное действие пропорциональна улучшению соответствия артерий и снижению общей и артериолярную сосудистой резистентности. Индапамид снижает гипертрофию левого желудочка.

При увеличении дозы тиазидных диуретиков и тиазид-родственных диуретиков противогипертонические эффект достигает своего предела, а побочные эффекты продолжают увеличиваться. Если лечение неэффективно, дозу следует увеличивать.

Более того, было доказано, что при кратковременном, среднем и долгосрочном лечении пациентов с артериальной гипертензией индапамид не влияет на метаболизм липидов (триглицеридов, липопротеидов низкой и высокой плотности) не влияет на метаболизм углеводов, даже у больных артериальной гипертензией и сахарным диабетом.

Фармакокинетика.

Связана с препаратом Ко-Пренеса

Сопутствующий прием периндоприла и индапамида не меняет их фармакокинетические свойства по сравнению с приемом отдельных составляющих.

Связана с периндоприлом

После приема периндоприл быстро всасывается в пищеварительном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1:00. Период полувыведения периндоприла из плазмы крови составляет 1:00.

Периндоприл является пролекарством. 27% от общего количества периндоприла Всосавшийся превращается в активный метаболит периндоприлата. Кроме этого, образуется еще пять неактивных метаболитов. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме крови достигается в течение 3-4 часов.

Поскольку наличие пищи в желудке приводит к снижению преобразования периндоприла на периндоприлата и потому - к уменьшению биодоступности, периндоприл следует применять перорально как разовую дозу утром перед приемом пищи.

Был продемонстрирован линейный взаимосвязь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме крови. Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет примерно 0,2 л / кг.Связывание с белками незначительное (с АПФ связывается менее 20% периндоприлата), но зависит от концентрации.

Периндоприлат выводится с мочой, а период полувыведения несвязанной фракции составляет около 17 часов, приводя к стабильному состоянию течение 4 дней.

У лиц пожилого возраста и пациентов с сердечной или почечной недостаточностью снижается выведение периндоприлата. При нарушении функции почек рекомендуется изменять дозу в зависимости от степени нарушения (клиренс креатинина).

Периндоприлат выводится из кровообращения путем диализа, его клиренс составляет 70 мл / мин.

При циррозе печени изменяется кинетика периндоприла, при этом печеночный клиренс начальной молекулы уменьшается наполовину, однако количество образовавшегося периндоприлата не меняется, поэтому при этом заболевании дозу препарата можно не менять.

Связана с индапамидом

Индапамид высвобождается быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте.

Максимальная концентрация индапамида в сыворотке крови достигается через 1:00 после приема препарата. Связывание индапамида с белками плазмы крови составляет 79%.

Период полувыведения из плазмы составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов). Регулярный прием препарата не приводит к накоплению индапамида. 70% индапамида выводится в основном почками и 22% выводится вместе с калом в виде неактивных метаболитов.

Фармакокинетические параметры препарата являются неизменными у пациентов с нарушением функции почек.

Показания

Эссенциальная гипертензия.

Противопоказания

Связанные с периндоприлом

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата, а также к другим ингибиторам АПФ.
• Наличие ангионевротического отека в анамнезе, связанного с предыдущим лечением ингибиторами АПФ.
• Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
• Одновременное назначение с препаратами, содержащими действующее вещество алискирен, пациентам, больным сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <60 мл / мин / 1,73 м² ) (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).
• Беременные или женщины, которые планируют забеременеть.
• Связанные с индапамидом
• Повышенная чувствительность к индапамида, других сульфаниламидам.
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин).
• Инструкция КО-ПРЕНЕССА таблетки по 4 мг/1,25 мг №30 (10х3; 15х2), изложенная на этой странице является краткой аннотацией к инструкции по применению. Перед покупкой или использованием препарата в США, Канаде, Австралии необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной версией официальной инструкции от производителя, всеми показаниями и противопоказаниями к применению КО-ПРЕНЕССА
  КО-ПРЕНЕССА инструкция по применению [скачать pdf]