КЛЕРИМЕД 500 таблетки, п/плен. обол., по 500 мг №14 (7х2)

Клеримед

• Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий
• Аэробных грамотрицательных бактерий
• Анаэробных бактерий
• Атипичных внутриклеточных микроорганизмов
• Микобактерий
• Проявляет бактерицидную активность минимальная подавляющая концентрация мпк кларитромицина в отношении большинства чувствительных микроорганизмов в раза ниже чем мпк эритромицина мпк гидроксикларитромицина равна мпк исходного вещества за исключением haemophilus influenzae в отношении которой его активность в раза выше активности кларитромицина кларитромицин превосходит рокситромицин по активности в отношении стрептококка и гемофильной палочки антибактериальная активность кларитромицина в несколько раз выше в слабощелочной или нейтральной среде чем в кислой
• Всасывание и распределение
• Распределение
• Метаболизм
• Выведение
• Фармакокинетика в особых клинических случаях
• Синуситах тяжелых инфекциях в тч вызванных hinfluenzae
• Эрадикации helicobacter pylori
• Инфекциях вызванных атипичными микобактериями mycobacterium avium
• Со стороны пищеварительной системы
• Аллергические реакции
• Со стороны цнс
• Со стороны сердечнососудистой системы
• Особой осторожностью
• Симптомы
• Лечение
• Условия отпуска из аптек

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов. Подавляет синтез белков в микробной клетке за счет связывания 50S-субъединицы рибосом. Действует в основном бактериостатически, в высоких дозах - бактерицидно.
Клеримед действует на вне- и внутриклеточно расположенные возбудители.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий:

Staphylococcus (метициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes (b-гемолитический стрептококк группы А), a-гемолитический стрептококк, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes;

Аэробных грамотрицательных бактерий:

Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis и Neisseria gonorrhoeae;

Анаэробных бактерий:

Bacteroides melaninogenicus, B.fragilis (чувствительные к макролидам), Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes;

Атипичных внутриклеточных микроорганизмов:

Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila;

Микобактерий:

Mycobacterium avium, M.chelonae, M.fortuitum, M.intracellulare, M.kansasii, M.leprae.
В отношении Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Campylobacter spp., Helicobacter pylori кларитромицин

Проявляет бактерицидную активность. минимальная подавляющая концентрация (мпк) кларитромицина в отношении большинства чувствительных микроорганизмов в 2 раза ниже, чем мпк эритромицина; мпк 14-гидроксикларитромицина равна мпк исходного вещества, за исключением haemophilus influenzae, в отношении которой его активность в 2 раза выше активности кларитромицина. кларитромицин превосходит рокситромицин по активности в отношении стрептококка и гемофильной палочки. антибактериальная активность кларитромицина в несколько раз выше в слабощелочной или нейтральной среде, чем в кислой.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь кларитромицин быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность до 50%. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность препарата.
C_max препарата в крови после приема 250 мг достигается через 1-3 ч. После однократного приема регистрируются 2 пика C_max. Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчи с последующим постепенным или быстрым высвобождением.

Распределение

С белками плазмы связывается на 70-80%. C_ss при регулярном приеме 250 мг Клеримеда составляет для неизмененного кларитромицина 1 мкг/мл, для основного метаболита (14-гидроксикларитромицина) 0.6 мкг/мл, при увеличении дозы до 500 мг 2.7-2.9 и 0.83-0.88 мкг/мл, соответственно. C_ss устанавливается в течение 2 дней после начала приема Клеримеда. При приеме Клеримеда по 500 мг 3 раза/сут концентрация кларитромицина в плазме крови выше, чем при приеме по 500 мг 2 раза/сут.
Хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма. Концентрация в тканях в 7 раз превышает уровень кларитромицина в плазме крови. В терапевтических концентрациях обнаруживается в миндалинах, легких, печени, а также в жидкости среднего уха; хорошо проникает в стенки желудка, причем уровень в гладких мышцах желудка и его слизистой оболочке выше при совместном применении с омепразолом, чем без него. Через неповрежденный ГЭБ проникает не более 1-2% от уровня в плазме крови. Выводится с грудным молоком в значительном количестве.

Метаболизм

Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень с образованием активного метаболита 14-гидроксикларитромицина.

Выведение

Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью, 5-10% экскретируется с желчью в неизмененном виде. При приеме 250 мг 2 раза/сут с мочой выделяется 15-20% неизмененного препарата, при приеме 500 мг 2 раза/сут до 36%. На долю 14-гидроксикларитромицина в моче приходится 10-15% от принятой дозы. T_1/2неизмененного кларитромицина составляет 3-4 ч, 14-гидроксикларитромицина 5-6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика существенно не меняется.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, в т.ч.:
инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит, фарингит, отит, синусит);
инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, плеврит);
инфекции кожи и мягких тканей;
эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Для взрослых средняя доза составляет 250 мг 2 раза/сут в течение 7 дней. При

Синуситах, тяжелых инфекциях (в т.ч. вызванных h.influenzae)

доза может быть повышена до 500-1000 мг 2 раза/сут и применяться до 14 дней.
Для

Эрадикации helicobacter pylori

у взрослых пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки применяются различные схемы терапии:

Трехкомпонентная терапия (7 дней)	Трехкомпонентная терапия (10 дней)	Двухкомпонентная терапия (14 дней)
Клеримед 500 мг 2 раза/сут	Клеримед 500 мг 2 раза/сут	Клеримед 500 мг 3 раза/сут
Омепразол 40 мг 1 раз/сут	Омепразол 20 мг 1 раз/сут	Омепразол 40 мг 1 раз/сут
Амоксициллин 1000 мг 2 раза/сут	Амоксициллин 1000 мг 2 раза/сут	-

При

Инфекциях, вызванных атипичными микобактериями (mycobacterium avium)

, препарат назначается по 500-1000 мг 2 раза/сут (до 2 г), длительность лечения до 6 мес и более.
Детям в возрасте 12 лет и старше препарат назначают в дозах, рекомендуемых для взрослых.
Детям в возрасте от 1 года до 12 лет назначают в дозе 7.5 мг/кг/сут (не более 500 мг), разделенной на 2 приема. Курс лечения 7-10 дней.
При нарушениях функции почек или печени коррекции режима дозирования обычно не требуется.
При выраженных нарушениях функции почек (КК 30 мл/мин) доза должна быть снижена до 250 мг 1 раз/сут или в случае тяжелой инфекции до 500 мг/сут (по 250 мг 2 раза/сут). Курс лечения не должен превышать 14 дней.
При выраженном нарушении функции печени также необходимо снижение дозы.
Препарат применяют внутрь, независимо от приема пищи.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, обратимое нарушение функции печени, гепатит, внутрипеченочный холестаз; редко - стоматит, глоссит, нарушение вкуса; в отдельных случаях - кандидоз полости рта и псевдомембранозный колит. В клинических исследованиях при совместном применении кларитромицина и омепразола наблюдалось обратимое изменение окраски языка.

Аллергические реакции:

редко - сыпь, крапивница; в единичных случаях - анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны цнс:

головная боль; в единичных случаях - головокружение, бессонница, тревожность, ночные кошмары, галлюцинации и психотические реакции, дезориентация, деперсонализация, спутанность сознания, снижение слуха, хотя причинно-следственная связь с применением Клеримеда не установлена.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

желудочковая тахикардия и тахиаритмия.

Противопоказания

тяжелая почечная недостаточность;
тяжелая печеночная недостаточность;
беременность (I триместр);
лактация (грудное вскармливание);
порфирия;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Безопасность применения Клеримеда при беременности не установлена. Клеримед не следует назначать в I триместре беременности за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
По результатам некоторых экспериментальных исследований на животных можно предположить наличие эмбриотоксического действия у кларитромицина, но в дозах, явно токсичных для матери. Тератогенного действия кларитромицина у человека не описано.
Кларитромицин в значительном количестве проникает в грудное молоко и не должен назначаться женщинам в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости его назначения в этот период грудное вскармливание следует отменить.

Особые указания

С

Особой осторожностью

следует применять Клеримед при нарушениях функции печени и почек. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов.
Совместное применение Клеримеда с производными спорыньи противопоказано.
При назначении Клеримеда на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью, рекомендуется определять их концентрацию в плазме крови.
В случае совместного назначения с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.
При заболеваниях сердца не рекомендуется одновременный прием Клеримеда с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Передозировка

Симптомы:

тошнота, рвота и диарея. В описанном случае приема 8 г кларитромицина у пациента возникли нарушения психического статуса, параноидное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.

Лечение:

промывание желудка, инфузионная и симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с Клеримедом препаратов, метаболизирующихся в печени при участии системы цитохрома Р₄₅₀ (в т.ч. циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, мидазолам, триазолам, фенитоин, варфарин) может повыситься их концентрация в сыворотке крови.
Кларитромицин замедляет выведение теофиллина и карбамазепина. При одновременном приеме Клеримеда и препаратов теофиллина может наблюдаться повышение уровня теофиллина в сыворотке, что может привести к теофиллиновой интоксикации. При одновременном приеме Клеримеда с карбамазепином возможно усиление эффектов последнего.
При одновременном применении Клеримеда с варфарином возможно усиление эффекта варфарина.
Совместное применение Клеримеда и дигоксина может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови и усилению его терапевтических и побочных эффектов.
Клеримед может усиливать действие гипогликемизирующих препаратов, поэтому при назначении Клеримеда пациентам с сахарным диабетом следует контролировать уровень глюкозы в крови (опасность развития гипогликемии).
В результате совместного применения Клеримеда и зидовудина у ВИЧ-инфицированных больных может снижаться постоянная концентрация зидовудина, поэтому применять препараты следует с интервалом в 1-2 ч.
При одновременном применении Клеримеда и ритонавира метаболизм кларитромицина замедляется.
Совместное применение Клеримеда с омепразолом или ранитидином может приводить к повышению их концентрации в плазме крови, однако снижение доз не является необходимым.
При одновременном применении Клеримеда с цизапридом, пимозидом, терфенадином, астемизолом возможно повышение их плазменного уровня в 2-3 раза. Это может приводить к удлинению интервала QT и сердечным аритмиям, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочка, трепетание или мерцание желудочков.
Взаимодействия Клеримеда с пероральными контрацептивами не выявлено.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. Срок годности 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.