КЛАРИТРОМИЦИН-ЗДОРОВЬЕ таблетки, п/о, по 250 мг №10

Кларитромицин (СLARITHROMYCIN) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: c larithromycin;1 таблетка содержит кларитромицина в пересчете на 100% вещество - 250 мг или 500 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала (тип А) натрия лаурилсульфат; гипромеллоза; кальция стеарат смесь для покрытия «Opadry II Yellow» (содержит триацетин; гипромеллоза; лактозу моногидрат, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль; железа оксид желтый (Е172)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с фаской, с насечкой с одной стороны таблетки и тиснением «КМП» с другой стороны. На поперечном срезе заметно ядро белого цвета.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь, биодоступность составляет 55%. Пиковая концентрация в плазме крови после перорального приема 500 мг достигается через 2—3 ч и составляет 1,77— 1,89 мг/л. При регулярном приеме внутрь максимальное значение равновесной концентрации (Сж) неизменного лекарственного средства и его метаболита через 2—3 суток в плазме составляет 2,4±0,7 и 0,7±0,2 мкг/мл соответственно. Прием пищи замедляет всасывание, не влияя на Cmax и биодоступность. С белками плазмы связывается на 65—75%; при достижении плазменной концентрации выше 1 мкг/мл свободная фракция лекарственных средств увеличивается. Концентрация кларитромицина в секретах (кроме слюны) и тканях значительно превышает сывороточную: в 39 раз в жидкости, выстилающей слизистую бронхов; в 8,8 раз в легочной ткани и перилимфе среднего уха; в 27,5 и 3,1 раза в слизистой бронхов и бронхиальном секрете соответственно; в 1,5 раза в синусах и в 33,1 раза в миндалинах. Однако наиболее высокие концентрации — в471и 16,4 раза превышающие сывороточные, — создаются в лизосомах альвеолярных макрофагов и полиморфноядерных лейкоцитах. Тканевая тропность кларитромицина определяет и значительный объем распределения (Vd), достигающий 3,5 л/кг. Лекарственное средство проходит через плацентарный, но не гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко. Т1/2 при приеме внутрь составляет 3,7 ч, возрастая с увеличением дозы.

Кларитромицин подвергается биотрансформации в печени с участием ферментов системы цитохрома P450; при этом образуются 8 метаболитов. Примерно 25% ЛС метаболизируется в 14-гидроксикларитромицин, определяющий антигемофильную активность ЛС, снижение которой можно наблюдать при значительном нарушении функции печени.
Продукты метаболизма и минимальная часть неизмененного лекарственного средства элиминируется с желчью. Содержание активного лекарственного средства в кале чаще незначительно, но может достигать 500 мг/кг, соответствуя концентрации телитромицина и других макролидов. Кларитромицин является единственным из макролидов, создающих клинически значимые концентрации в моче: через почки выводится 20—40% неизмененного лекарственного средства и 10— 15% в виде 14-гидроксикларитромицина.

Показания для использования

• Инфекции нижних дыхательных путей (внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита/хронической обструктивной болезни легких).
• Муковисцидоз (средство комбинированной терапии).
• H. pyfori-ассоциированная патология (язвенная болезнь, хронический гастрит, неязвенная диспепсия).
• Урогенитальные инфекции: уретрит, хламидиоз, микоплазмоз, гинекологические инфекции.
• MAC-инфекции при СПИДе (лечение и профилактика).

Используется при непереносимости или неэффективности бета-лактамов или фторхинолонов:

• инфекции верхних дыхательных путей (острый и хронический синусит, средний отит, острый стрептококковый тонзилофарингит);
• инфекции периодонта;
• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные S. aureus и S. pyogenes.

Исследуемые показания:

• ишемическая болезнь сердца, острый коронарный синдром;
• бронхиальная астма.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Детям назначается в виде суспензии.
Продолжительность лечения составляет 5— 14 дней; при тяжелом течении инфекций или в случае затруднения перорального применения — общая длительность курса 10 дней. Максимальная суточная доза для взрослых — 2 г.

Детям назначается в виде суспензии в дозе 7,5 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 500 мг. Длительность курса лечения — 7—10 дней.

У пациентов с почечной недостаточностью, при КК менее 30 мл/мин — 250 мг в сут (однократно), при тяжелых инфекциях — по 250 мг 2 р/сут. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — 14 дней.

Противопоказания

• Гиперчувствительность.
• Возраст до 6 мес.
• Беременность и грудное вскармливание.
• Одновременный прием цизаприда, пимозида, терфенадина, линкосамидов, хлорамфеникола.

Предостережения, контроль терапии

• Коррекция доз при выраженной почечной недостаточности (снижение КК до 30 мл/мин и менее) требует двукратного уменьшения дозы или интервала введения.
• Контроль ЭКГ при одновременном назначении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, при наличии желудочковых аритмий.

С осторожностью назначать:

• при почечной и/или печеночной недостаточности.

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

• крапивница;
•  синдром Стивенса—Джонсона и др. анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота;
• рвота;
• боли в области живота;
• диарея;
• псевдомембранозный колит;
• стоматит;
• изменение вкуса;
• глоссит;
• увеличение активности ферментов печени;
• холестатическая желтуха.

Со стороны органа слуха:

• шум в ушах.

Со стороны ЦНС:

• головокружение;
• головная боль;
• беспокойство;
• страх;
• бессонница;
• ночные кошмары.

Со стороны

• системы кроветворения:
• тромбоцитопения (необычные кровотечения; кровоизлияния) — редко.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ, головная боль, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.