ГЛЮКОВАНС таблетки, п/о, 500 мг/2,5 мг №30

Глюкованс

Фармакологические свойства
Глюкованс представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп: метформина и глибенкламида.
Метформин относится к группе бигуанидов и снижает уровень глюкозы в сыворотке крови за счет повышения чувствительности периферических тканей к действию инсулин а и усиления захвата глюкозы. Метформин снижает всасывание углеводов в желудочно-кишечном тракте и тормозит глюконеогенез в печени. Препарат также оказывает благоприятное действие на липидный состав крови снижая уровень общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов. Глибенкламид относится к группе производных сульфанилмочевины II поколения. Уровень глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина -клетками поджелудочной железы.

 

Фармакокинетика.

Глибенкламид.

При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48-84%. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 часа, объем распределения - 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а другой -с желчью. Период полувыведения - от 3 до 10-16 часов.

Метформин

после приема внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно, в кале обнаруживается 20-30% дозы. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается . Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Период полувыведения составляет приблизительно 9-12 часов.

Показания к применению:
Сахарный диабет типа 2 у взрослых:

• в качестве препарата второй линии при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей терапии метформином или глибенкламидом;
• для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и глибенкламидом) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

  Противопоказания:

• повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к вспомогательным веществам; диабет типа 1 ;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
• почечная недостаточность или нарушение функции почек (уровень креатинина выше 135 моль/л для мужчин и более 110 ммоль/л для женщин);
• острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидротация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств;
• острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок;
• печеночная недостаточность;
• порфирия;
• беременность, период грудного вскармливания;
• одновременный прием миконазола;
• Инфекционные заболевания, большие хирургически вмешательства, травмы, обширные ожоги и другие состояния, требующие проведения инсулинтерапии; нарушение функции печени;
• хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
• лактатацидоз (в т.ч. в анамнезе);
• применение в течение не менее 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
• соблюдение глюкалорийной диеты (менее 1000 кал/сут); Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза.

  С осторожностью Глюкованс следует применять при:

• лихорадочном синдроме;
• заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции);
• гипофункции передней доли гипофиза или коры надпочечников;
• алкоголизме;

  Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
  В период лечения Глюковансом необходимо информировать врача о планируемой беременности и о наступлении беременности. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности в период приема Глюкованса, препарат должен быть отменен и назначено лечение инсулином.
  Глюкованс противопоказан при грудном вскармливании, поскольку отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.

  Способ применения и дозы
  Дозу препарата определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от уровня гликемии.
  Обычно начальная доза составляет 1 таблетку Глюкованса 500 мг/2,5 мг в день. При замещении предшествующей комбинированной терапии метформином и глибекламидом назначают 1-2 таблетки Глюкованса 500 мг/2,5 мг в зависимости от предыдущего уровня доз. Каждые 1-2 недели после начала лечения дозу препарата коррегируют в зависимости от уровня гликемии. Таблетки следует принимать во время еды.
  Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки Глюкованса 500 мг/2,5 мг или Глюкованса 500мг/5мг.

  Побочное действие

  Обусловленное метформином:

• тошнота, рвота, боли в животе, потеря аппетита являются частыми симптомами в начале лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно и не требуют специального лечения. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать препарат в 2 или 3 приема; медленное повышение дозы препарата также улучшает его переносимость;
• "металлический" привкус;
• эритема;
• мегалобластная анемия;
• лактатацидоз.
  

  Обусловленное глибенкламидом:

  
  гипогликемия;
  крапивница, сыпь, кожный зуд;
  тошнота, рвота, боли в эпигастрии;
  повышение активности "печеночных" ферментов;
  лейкопения, тромбоцитопения, редко - агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения;
  "антабусный эффект" при приеме алкоголя.

  Передозировка
  Передозировка или наличие факторов риска могут спровоцировать развитие лактатацидоза, так как в состав препарата входит метформин. Лактатацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи; лечение лактатацидоза должно проводиться в клинике. Наиболее эффективным методом лечения является гемодиализ.
  Передозировка также может привести к развитию гипогликемии из-за присутствия в составе препарата глибенкламида. Симптомы гипогликемии: чувство голода, повышенная потливость, слабость, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта. дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства. При прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания. При гипогликемии легкой или средней тяжести глюкозу или раствор сахара принимают внутрь. В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят внутривенно 40 % раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон внутривенно, внутримышечно, подкожно. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.
  Клиренс глибенкламида в плазме крови может увеличиваться у пациентов с заболеваниями печени.
  Поскольку глибенкламид активно связывается с белками крови, то препарат не элиминируется при диализе.

  Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  Препараты, усиливающие действие глюкованса (повышение риска развития гипогликемии):

  
  

  Миконазол

  может провоцировать развитие гипогликемии (вплоть до развития комы).
  

  Флуконазол:

  увеличивает период полувыведения производных сульфонилмочевины и повышает риск развития гипогликемических реакций.
  Прием

  Алкоголя

  повышает риск развития гипогликемических реакций (вплоть до развития комы). В период лечения Глюковансом следует избегать приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих алкоголь.
  

  Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

  (каптоприл, эналаприл): использование ингибиторов АПФ повышает вероятность развития гипогликемических реакций у больных сахарным диабетом при лечении производными сульфонилмочевины за счет улучшения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине.

  -адреноблокаторы:

  повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии.

   

  Препараты, ослабляющие действие глюкованса

  
  

  Даназол

  оказывает гипергликемическое действие. При необходимости лечения даназолом и при прекращении приема последнего требуется коррекция дозы Глюкованса под контролем уровня гликемии.
  

  Хлорпромазин:

  в высоких дозах (100 мг/сут) вызывает повышение уровня гликемии.
  

  Глюкокортикостероиды:

  повышают уровень гликемии и могут приводить к развитию кетоацидоза.
  

  2-адреностимуляторы:

  за счет стимуляции₂-адренорецепторов повышают уровень гликемии.
  

  Диуретики (особенно "петлевые"):

  провоцируют развитие кетоацидоза за счет развития функциональной почечной недостаточности.
  

  Йодсодержащие контрастные средства:

  внутривенное введение йодсодержащих контрастных средств может приводить к развитию почечной недостаточности, что в свою очередь приведет к кумуляции препарата в организме и развитию лактатацидоза.
  -адреноблокаторы маскируют такие симптомы гипогликемии как сердцебиение и тахикардия.

  Особые указания для пациента
  На фоне лечения Глюковансом необходимо регулярно контролировать уровень гликемии натощак и после еды.
  Если во время лечения Глюковансом у Вас появились рвота и боли в животе, сопровождаемые мышечными судорогами или общим недомоганием, то прекратите прием препарата и немедленно обратитесь к врачу, поскольку указанные симптомы могут быть признаками развития лактатацидоза.
  Сообщите врачу о появлении у Вас бронхолегочной инфекции или инфекции мочевыводящих путей.
  За 48 часов до хирургического вмешательства или внутривенного введения йодсодержащего рентгеноконтрастного средства прием Глюкованса следует прекратить. Лечение Глюковансом рекомендуется возобновить через 48 часов.
  Во время лечения не рекомендуется принимать алкоголь.
  Во время лечения Глюковансом не следует заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  Форма выпуска
  Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 500 мг метформина и 2,5 мг глибенкламида или 500 мг метформина и 5 мг глибенкламида.

  Упаковка:

  По 15 или 20 таблеток в блистерной упаковке. По 2 блистера по 15 таблеток или по 3 блистера по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

  Условия хранения
  Хранить при температуре не выше 30 С в недоступном для детей месте.
  Список Б.

  Срок годности
  3 года
  Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

  Условия отпуска из аптек
  По рецепту.