ФЛОКСИУМ таблетки, п/плен. обол., по 500 мг №10

Флоксиум (Floxium) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: левофлоксацин;

1 таблетка содержит левофлоксацина гемигидрата в пересчете на левофлоксацин - 500 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон (полипласдон XL), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, тальк, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), натрия лаурилсульфат, натрия крахмала (тип А), кальция стеарат, смесь для покрытия «Opadry ИИ Yellow» 33G22507 (содержит триацетин; гипромеллоза лактоза моногидрат, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль; железа оксид желтый (Е172)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой кремовато-желтого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с насечкой с одной стороны таблетки и тиснением «КМП» с другой стороны. На поперечном срезе заметное ядро желтоватого цвета.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.Код АТХ J01M A12.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Флоксиум как представитель группы фторхинолонов характеризуется широким спектром антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится ко II типа топоизомеразам. ДНК-гираза является важным ферментом бактерий и основным катализатором процессов дупликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Результатом такого угнетения является невозможность деления (размножения) бактериальных клеток.

Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами противобактериальных средств.

Спектр активности препарата Флоксиум включает грамположительные, грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями, а также атипичные микроорганизмы, такие как M.pneumoniae, L.pneumophila, Ureaplasma, такие патогены как микобактерии и анаэробы, чувствительные к левофлоксацину. Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен относительно спирохет.

К препарату чувствительны такие микроорганизмы:

грамположительные аэробы Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный, Staphylococcus saprophyticus , Streptococci , группа C и G, Streptococcus agalactiae , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes ;

грамотрицательные аэробы Burkholderia cepacia , Eikenella corrodens , Haemophilus influenzae , Haemophiluspara- influenzae Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae , Moraxella catarrhalis , Pasteurella multocida , Proteus vulgaris , Providencia rettgeri ;

анаэробы: Peptostreptococcus ;

другие: Chlamydophila pneumoniae , Chlamydophila psittaci , Chlamidia trachomatis , Legionella pneumophila , Mycoplasma pneumoniae , Mycoplasma hominis , Ureaplasma urealyticum.

Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной:

аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллин-резистентный, Staphylococcus coagulase spp. ;

аэробные грамотрицательные бактерии: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freimdii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerons, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens .

Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile .

Другие данные.

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa , могут потребовать комбинированной терапии.

Фармакокинетика.

После приема внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается с пиком концентрации в плазме через 1:00 после приема. Биодоступность - почти 100%.

Прием пищи почти не влияет на всасывание препарата.

Распределение. Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг 1 раз в сутки клинически значимый. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.

Линейность. Фармакокинетика левофлоксацина линейная в диапазоне от 50 до 600 мг.

Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе 500 мг per os составляет 8,3 и 10,8 мкг / мл соответственно.

Распределение в ткани легких . Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе 500 мг per os составляет примерно 11,3 мкг / мл и достигается в течение 4-6 часов после введения. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.

Распределение в жидкости пузырей. Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1 и 2 раза в сутки составляет 4,0 и 6,7 мкг / мл соответственно.

Распределение в спинномозговой жидкости. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Распределение в ткани простаты. После приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляют 8,7 мкг / мл, 8,2 мкг / мл и 2 мкг / мл соответственно через 2:00, 6:00 и 24 часа; среднее соотношение концентрации в простате / плазме - 1,84.

Концентрация в моче . Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8-12 часов после однократной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг per os составляет 44 мкг / мл, 91 мкг / мл и 200 мкг / мл соответственно.

Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, его метаболиты являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.

Вывод. После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Вывод осуществляется в основном через почки (85% введенной дозы). Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения.

Показания

Взрослым с инфекциями легкой или средней тяжести таблетки Флоксиум назначать для лечения таких инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острый синусит, обострение хронических бронхитов, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, хронический и бактериальный простатит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, компонентов препарата или других хинолонов; эпилепсия. Левофлоксацин противопоказан больным с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Адсорбция левофлоксацина существенно уменьшается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами, содержащими соли железа . Рекомендуемый срок между приемом Флоксиум и названными препаратами должен составлять не менее 2:00. Биодоступность таблеток Флоксиум значительно уменьшается при одновременном приеме с с укралфатом . Промежуток времени между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2:00.

Влияние других лекарственных средств на препарат левофлоксацин.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства .

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин . Пробенецид и циметидин статистически значимое влияние на вывод левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробеницида на 34%. Это связано с тем, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Влияние левофлоксацина на другие лекарственные средства.

Циклоспорин. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К. При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарин) сообщалось о повышении показателей коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. Раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, удлиняющие интервал Q-.

Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, способные удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты и макролиды). (См. Раздел «Особенности применения» (Удлинение интервала QT)).

Другие виды взаимодействия.

Левофлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.

Другая информация.

Левофлоксацин не является ингибитором фермента CYP1А2.

Есть данные, что на фармакокинетику левофлоксацина не влияет прием: карбоната кальция, дигоксина, глибенкламида, ранитидина.

особенности применения

При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванном пневмококками, применение левофлоксацина может не дать оптимального терапевтического эффекта.

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa , могут потребовать комбинированной терапии.

Для метициллин-резистентного S. aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность корезистентности к фторхинолонов, в том числе к левофлоксацину. В связи с этим левофлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.

Тендинит и разрыв сухожилий. Этот нежелательный эффект может возникать в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним. Риск тендинита и разрыва сухожилия увеличивается также у пациентов, принимающих кортикостероиды, и у пациентов, получающих левофлоксацин в дозе 1000 мг в сутки. У пациентов пожилого возраста следует корректировать дозу препарата в зависимости от клиренса креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами и консультироваться с врачом, если наблюдаются симптомы тендинита.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile. Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и / или геморрагическая, во время или после лечения может быть симптомами болезни, вызванной Clostridium difficile , наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Таких пациентов следует незамедлительно лечить поддерживающими средствами ± специфическая терапия (например, пероральный прием ванкомицина, тейкопланина или метронидазола). Средства, подавляющие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, склонные к судорогам. Следует применять с крайней осторожностью при одновременной терапии фенбуфеноном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или лекарствами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, таким образом, левофлоксацин им следует применять с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с ослабленной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности). Левофлоксацин может время от времени вызывать серьезные потенциально летальные реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы (см. Раздел «Побочные реакции»). В этом случае следует прекратить лечение немедленно и обратиться к врачу.

Тяжелые буллезные реакции. Сообщалось о случаях тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонса или токсический эпидермальный некролиз, на фоне применения левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). Если возникнет какое-то поражения кожи и / или слизистых оболочек, пациенты должны немедленно связаться со своим врачом, прежде чем продолжать лечение.

Дизгликемия. Как и при применении всех хинолонов, сообщалось о случаях изменений со стороны уровня глюкозы крови, среди которых были как случаи гипогликемии, так и случаи гипергликемии, которые наблюдались, как правило, у пациентов с сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию пероральных сахароснижающих препаратов (например , глибенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. Для пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы в крови (см. Раздел «Побочные реакции»).

Профилактика фотосенсибилизации. Не рекомендуется испытывать мощного солнечного облучения или УФ излучения (например, посещать солярий) во время лечения и через 48 часов после прекращения приема препарата для предотвращения фотосенсибилизации.

Суперинфекция. Применение левофлоксацина, особенно длительное, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных к препарату микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо применить соответствующие меры.

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К. Вследствие возможного повышения уровня показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время / международное нормализованное отношение) и / или кровотечения у пациентов, принимавших левофлоксацин одновременно с антагонистом витамина К (например, варфарин), следует четко мониторить коагуяляцийни тесты ( см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Психотические реакции. Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимавших хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда только после приема единой дозы левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и провести симптоматическую терапию. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT. Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с факторами риска удлинения интервала QT, такими как, например:

• врожденный синдром удлинения интервала QT;
• одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики)
• нарушение электролитного баланса (например, гипокалиемия, гипомагниемия)
• болезни сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. раздел «Способ применения и дозы» (Пациенты пожилого возраста), раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», раздел «Передозировка»).

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительными к лекарственным средствам, которые удлиняют интервал QT. В связи с этим, необходимо с осторожностью применять фторхинолоны, в том числе левофлоксацин у пациентов этих подгрупп.

Периферическая нейропатия. Имеющиеся данные о возникновении сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии (это могут быстро прогрессировать) у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.

Гепатобилиарной системы. Сообщалось о случаях возникновения некротического гепатита до печеночной недостаточности, иногда летальной, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боли в области живота.

Обострение миастении гравис. Фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, имеют эффект нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис. Есть данные, что у пациентов с миастенией гравис с применением фторфинолонив были ассоциированы серьезные побочные реакции, в том числе, легочная недостаточность, которая требовала респираторной поддержки, и случаи смерти. Левофлоксацин не рекомендуется к применению у пациентов с известной миастенией гравис в анамнезе.

Нарушение зрения.

Имеются сообщения (22 сообщение в мире) о развитии отслойки сетчатки при применении антибиотиков фторхинолонового ряда. В случае возникновения проблем со зрением во время или после применения препарата необходимо немедленно обратиться к врачу.

Опиаты. У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может давать ложноположительные результаты. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты анализа на опиаты, полученные при скрининговом тесте, более специфическим методом.

Лактоза . В состав препарата входит лактоза, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями - непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы.

Левофлоксацин может применяться для лечения острого бактериального синусита и острого обострения хронического бронхита, если эти инфекции были должным образом диагностированы.

Резистентность к фторхинолонам в E. соli (наиболее частого возбудителя инфекций мочевыводящих путей) варьирует в разных странах. Врачам, которые назначают терапию, рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности Е. соli к фторхинолонам.

Влияние на результаты лабораторных исследований. Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и, в связи с этим, приводить к ложно-отрицательных результатов при бактериологической диагностике туберкулеза.

Применение в период беременности или кормления грудью

Из-за отсутствия исследований на человеке и возможное повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, Флоксиум нельзя назначать беременным и кормящим грудью. Если во время лечения Флоксиум устанавливается беременность, об этом следует сообщить врачу.

Левофлоксацин не вызывал нарушений фертильности или репродуктивной функции у крыс.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами следует, учитывать возможные нежелательные действия относительно нервной системы (головокружение, окоченелость, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения процессов движения также во время ходьбы).

Способ применения и дозы

Флоксиум принимать 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности возбудителя.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение Флоксиум крайней мере в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки Флоксиум следует глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, принимать их можно как вместе с пищей, так и отдельно.

Ниже в таблице указаны рекомендации относительно дозирования для взрослых пациентов с нормальной функцией почек (при показателях клиренса креатинина более 50 мл / мин).

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин: