ЭНАП раствор д/ин., 1,25 мг/1 мл по 1 мл в амп. №5

Энап (Enap) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: эналаприлат;1 мл содержит 1,25 мг эналаприлата;
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы АПФ. Код АТС C09A A02.

Показания

Артериальная гипертензия, гипертонический криз.

Эналаприлат показан для лечения артериальной гипертензии в случаях, когда пероральное лечение невозможно.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к эналаприла, эналаприлата, других ингибиторов АПФ или к любым компонентам препарата;
• Наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с предыдущим лечением ингибиторами АПФ;
• Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

Способ применения и дозы

Применять взрослым.

Энап раствор для инъекций следует вводить внутривенно струйно медленно, в течение не менее 5 мин. Его также можно вводить разведенным в 50 мл 5% глюкозы, 0,9% растворе натрия хлорида (физиологический раствор), 5% растворе глюкозы в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% глюкозы в лактат Рингера.

Рекомендуемая доза для лечения артериальной гипертензии и гипертонических кризов (острого повышения артериального давления) составляет 1,25 мг эналаприлата (1 ампула) каждые 6:00. При переходе от лечения эналаприлом к ​​лечению эналаприлатом обычная доза составляет 1 ампулу (1,25 мг) каждые 6:00.

Обычно лечение эналаприлатом длится 48 часов. После этого пациента следует перевести на терапию таблетками эналаприла. При переходе от парентерального лечения эналаприлатом к перорального лечения эналаприлом рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки для пациентов, которым уже вводили по 1 ампуле (1,25 мг) эналаприлата каждые 6:00. При необходимости дозу можно увеличить. Для пациентов, которые сначала лечились половиной обычной дозы эналаприлата (0,625 мг), рекомендуемая доза при переходе к перорального лечения составляет 2,5 мг эналаприла в сутки.

Почечная недостаточность.

Дозы эналаприлата для пациентов с хронической почечной недостаточностью зависят от клиренса креатинина. Пациентам с клиренсом креатинина более 0,5 мл / сек (креатинин сыворотки - до 265 мкмоль / л) назначать обычные дозы эналаприлата по 1,25 мг (1 мл) каждые 6:00. Пациентам с клиренсом креатинина ниже 0,5 мл / сек (креатинин сыворотки превышает 265 мкмоль / л) назначают начальную дозу 0,625 мг (0,5 мл). Если клинический эффект через час будет неудовлетворительным, нужно повторно ввести такую ​​же дозу. Лечение продолжать в полной дозе 1,25 мг каждые 6:00.

Дозирование при гемодиализе.

Рекомендуемая доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,625 мг (0,5 мл) каждые 6:00.

Дозирование для пациентов, которые лечатся диуретиками.

Для пациентов, которые лечатся диуретиками, рекомендуемая начальная доза составляет 0,625 мг (0,5 мл). Если клинический эффект через час будет неудовлетворительным, можно повторить дозу 0,625 мг (0,5 мл). Последующие дозы по 1,25 мг назначают через каждые 6:00.

Побочные реакции

Эналаприлат - это метаболит эналаприла. Поэтому во время лечения Энап раствор для инъекций могут иметь место такие же побочные эффекты, как и во время лечения Энап таблетки или другими ингибиторами АПФ.

В контролируемых клинических исследованиях эналаприлата наиболее распространенным побочным эффектом у пациентов с повышенной чувствительностью была артериальная гипотензия (1,8%). Побочными эффектами, которые имели место в более 1% пациентов, также были головная боль (2,9%) и тошнота (1,1%). Более редкими побочными эффектами, которые появлялись в 0,5% - 1% пациентов, были инфаркт миокарда, усталость, головокружение, лихорадка, сыпь на коже и запор.

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

анемия (включая апластической и гемолитической), нейтропения, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные болезни.

Со стороны эндокринной системы:

синдром нарушения секреции АДГ.

Со стороны метаболизма:

гипогликемия.

Со стороны нервной системы и психические нарушения:

головная боль, депрессия, спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезии, головокружение, аномальные сновидения, нарушения сна.

Со стороны органов зрения:

затуманивание зрения.

Со стороны сердца и сосудистой систем:

головокружение, артериальная гипотензия (включая ортостатической гипотензии), синкопе, инфаркт миокарда или инсульт, возможно, вследствие сильной артериальной гипотензии у пациентов с повышенным риском, боль за грудиной, нарушение сердечного ритма, стенокардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, феномен Рейно.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:

кашель, одышка, ринорея, воспаление горла, дисфония, бронхоспазм / астма, инфильтрат легких, ринит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительного тракта:

тошнота, диарея, боль в животе, изменение вкуса, непроходимость кишечника, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, пептические язвы, стоматит / афтозни язвы, глоссит, отек.

Со стороны печени и желчного пузыря:

печеночная недостаточность, гепатит - гепатоцеллюлярный или холестатический, гепатонекроз, холестаз, включая желтуху.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

высыпания, гиперчувствительность / ангионевротический отек Сообщалось о ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани, потоотделение, зуд, крапивница, алопеция, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсикодермальный некролиз, пемфигус, эритродермия.

Сообщалось о комплексе симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия / миозит, артралгия / артрит, положительный результат на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Могут иметь место экзантема, фоточувствительность и другие изменения на коже.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия, олигурия.

Со стороны половой системы и молочных желез:

импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения:

астения, усталость, мышечные судороги, приливы, звон в ушах, ощущение дискомфорта, лихорадка.

Лабораторные показатели:

гиперкалиемия, повышение креатинина в сыворотке крови, повышение уровня мочевины в крови, гипонатриемия, повышение ферментов печени, билирубина в сыворотке крови.
Если иметь место тяжелые побочные эффекты, лечение следует прекратить.

Передозировка

Наиболее вероятным проявлением передозировки является артериальная гипотензия. Если развивается гипотензия, пациента нужно положить на спину и, в случае необходимости, откорректировать объем плазмы такого пациента с помощью вливания изотонического раствора натрия хлорида.

Во время лечения передозировки у пациента следует контролировать артериальное давление, частоту дыхания, концентрацию калия в крови и диурез.

Временная гипотензия не является противопоказанием для лечения эналаприлатом. После стабилизации артериального давления и объема плазмы пациенты обычно хорошо переносят эту дозу препарата (1 мл / 1,25 мг). В тяжелых случаях рекомендуется назначение ангиотензина II.

Эналаприлат можно удалить из общего кровообращения с помощью гемодиализа. При гемодиализе клиренс эналаприлата составляет 38-62 мл / мин; после четырехчасового гемодиализа концентрации эналаприлата в сыворотке уменьшаются на 45-57%.

Применение в период беременности или кормления грудью

При планировании беременности или если диагностировано беременность, препарат следует как можно скорее отменить, за исключением случаев, когда его назначение считается жизненно необходимым для матери.

В ретроспективном эпидемиологическом исследовании установлено, что новорожденные, чьи матери применяли ингибитор АПФ в течение первого триместра беременности, имеют повышенный риск развития основных врожденных пороков по сравнению с новорожденными, которые в течение первого триместра не испытывали влияние ингибитора АПФ. Количество случаев врожденных пороков невелика, а данные этого исследования повторно не подтверждались. Кроме того, сообщалось о недоношенность, задержка внутриутробного развития и открытый артериальный проток; однако окончательный связь с применением ингибитора АПФ не установлена.

Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевания и гибель плода или новорожденного при применении их женщинам во время II и III триместров беременности. Применение ингибиторов АПФ в течение этого периода сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая гипотензию, почечную недостаточность, гиперкалиемия, и / или гипоплазию костей черепа у новорожденных. В результате снижения функции почек плода возможно развитие олигогидрамнион. Такое осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации черепно-лицевой области и гипоплазии легких.

При назначении Энап необходимо информировать пациентку относительно потенциального вреда для плода.

В случаях, когда назначение препарата в период беременности считают необходимым, следует проводить периодические ультразвуковые обследования для оценки интраамниотического пространства. При обнаружении олигоамниона прием Энап следует прекратить, за исключением случаев, когда его назначение считают жизненно необходимым для матери. Однако как врачам, так и пациентам необходимо знать о том, что олигоамниона может развиться уже после появления у плода необратимых повреждений.

Если применение ингибиторов АПФ происходило во втором триместре беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа эмбриона.

Младенцев, матери которых принимали ингибиторы АПФ, нужно тщательно проверять с целью выявления в них артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Эналаприл, который обладает способностью проникать через плаценту, можно частично вывести из организма новорожденного путем перитонеального диализа; теоретически его можно вывести путем обменного переливания крови, хотя нет опыта проведения последней процедуры.

Эналаприл и эналаприлат проникают в грудное молоко, но их влияние на младенца, которое принимает грудное молоко, остается неопределенным. Матерям не рекомендуется кормить грудным молоком во время лечения ингибиторами АПФ.

Дети

Энап раствор для инъекций не применять детям из-за недостаточности данных относительно эффективности и безопасности применения.

Особенности применения

Парентерально предназначен эналаприлат быстро уменьшает повышенное артериальное давление и улучшает функцию сердца.

Симптоматическая гипотензия.

Больные АГ с тяжелой сердечной недостаточностью, гипонатриемией и / или гиповолемией через терапию диуретиками, в результате бессолевой диеты и диализа или через диарею и рвоту составляют подгруппу пациентов, у которых артериальное давление зависит от ренина и активации ренин-ангиотензиновой системы. У таких пациентов, а также у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек может наблюдаться артериальная гипотензия со всеми клиническими последствиями (от головокружения и тошноты до острой почечной недостаточности, инсульта или инфаркта миокарда) даже через несколько часов после приема первой дозы эналаприлата.

Артериальная гипотензия и ее тяжелые последствия являются единичными и обратимыми явлениями. Их можно избежать благодаря прекращению лечения диуретиками и диете с низким содержанием соли перед началом лечения Энап , если это возможно.

Если лечение эналаприлатом всех указанных пациентов невозможно прекратить, то рекомендуется начинать лечение диуретиком осторожно, с низкой дозы (0,625 мг).

Стеноз аорты или митрального клапана сердца / гипертрофическая кардиомиопатия

С осторожностью назначать это лекарство пациентам со стенозом аорты или идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом и атеросклерозом. Артериальная гипотензия у таких пациентов может привести к гипоперфузии и ишемии сердца, мозга и почек. Пациенты с заболеванием периферических сосудов или с атеросклерозом могут иметь заболевание сосудов почек, клинически не проявляется. Начинать терапию таких пациентов эналаприлатом надо очень осторожно, с меньшей дозы (0,625 мг).

Ингибиторы АПФ следует осторожно вводить пациентам с обструкцией выводного тракта левого желудочка и избегать в случаях кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции выводного тракта левого желудочка.

Нарушение функции почек.

Пациенты с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <80 мл / мин) нуждаются в корректировке дозировки в соответствии с КК, а затем в соответствии с ответной реакции на лечение. Следует регулярно контролировать уровень креатинина и калия в сыворотке.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или нарушениями функции почек, включая стеноз почечной артерии, при лечении эналаприлом может возникнуть почечная недостаточность. Если быстро поставить диагноз и назначить соответствующее лечение, то явление, как правило, обратимое.

У некоторых больных при отсутствии четких симптомов заболевания почек может наблюдаться незначительное и преходящее повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке, когда эналаприл вводился одновременно с диуретиками. Может потребоваться снижение дозы ингибиторов АПФ и / или прекращение приема диуретиков. Такая ситуация может указывать на возможность стеноза артерий почек.

Реноваскулярная артериальная гипертензия.

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии, вазодилатацией постгломерулярной эфферентных артериол может быть временное нарушение функции почек или даже острая почечная недостаточность. У пациентов со стенозом единственной почки может наблюдаться временное нарушение функции почки или даже острая почечная недостаточность пораженной почки. Поэтому оценка состояния больного АГ всегда должна включать оценку функции почек. Лечение реноваскулярной гипертензии должно осуществляться только опытным специалистом.

Трансплантация почки

Нет достаточных данных лечения эналаприлом больных с недавней трансплантацией почки, поэтому лечение эналаприлом больных этой группы не рекомендуется.

Печеночная недостаточность.

Если во время лечения ингибиторами АПФ возникает желтуха или выраженное повышение уровня ферментов печени, лечение следует немедленно прекратить, за пациентом следует тщательно наблюдать и при необходимости назначить лечение.

Нейтропения / агранулоцитоз.

Нельзя полностью исключить возможность развития нейтропении или агранулоцитоза, поэтому рекомендуется регулярно делать общий анализ крови. Эналаприл следует применять очень осторожно пациентам с коллагенозом сосудов (например, системная красная волчанка, склеродермия), одновременно с антидепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом, или при комбинации этих факторов, особенно если в наличии уже нарушении функции почек. В некоторых из этих пациентов может развиться серьезная инфекция, которая иногда не реагирует на интенсивную терапию антибиотиками. Если таким пациентам применяют эналаприл / эналаприлат, рекомендуется проводить периодический анализ количества лейкоцитов в крови.

Гиперчувствительность / ангионевротический отек.

В редких случаях при лечении эналаприлатом развивается ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани. Это может произойти в любое время в процессе лечения. В таких случаях следует прекратить лечение, назначить антигистаминные препараты и вести соответствующий надзор за больным с целью убедиться, что исчезли полностью все симптомы гиперчувствительности. При ангионевротического отека языка, без дыхательной недостаточности, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку лечение антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточным.

Пациенты, у которых в анамнезе были случаи ангионевротического отека, связанного с терапией ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск появления ангионевротического отека во время приема ингибиторов АПФ. Пациенты с ангионевротический отек языка, голосовой щели и / или гортани имеют повышенный риск появления обструкции дыхательных путей, особенно при хирургическом вмешательстве в дыхательные пути. Ангионевротический отек языка, голосовой щели и / или гортани может привести к обструкции дыхательных путей, поэтому необходимо в кратчайшие сроки провести соответствующую терапию, которая может включать в себя подкожное введение раствора адреналина 1: 1000 (0,3 мл до 0,5 мл) и меры по обеспечению проходимости верхних дыхательных путей.

Сообщается, что чернокожие пациенты, которые получают ингибиторы АПФ, имеют более высокий уровень возникновения ангионевротического отека языка по сравнению с другими пациентами.

Пациенты, у которых в анамнезе были случаи ангионевротического отека, связанного с терапией ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск появления ангионевротического отека во время приема ингибиторов АПФ.

Анафилактоидные реакции в течение десенсибилизации

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ в течение десенсибилизации к осиной или пчелиного яда, редко могут возникнуть реакции, похожие на аллергические (псевдоанафилактические), представляющих угрозу жизни. Таких реакций можно избежать путем временной приостановки терапии ингибиторами АПФ перед каждой десенсибилизации.

Анафилактоидные реакции в течение афереза ​​липопротеидов низкой плотности

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ в течение афереза ​​липопротеидов низкой плотности из декстрина сульфатом, редко могут возникнуть реакции, похожие на аллергические (псевдоанафилактические), представляющих угрозу жизни. Таких реакций можно избежать путем временной приостановки терапии ингибиторами АПФ перед каждым аферезом.

Пациенты, которые проходят сеансы гемодиализа

Были сообщения о повышенной чувствительности, реакции, похожие на аллергические (псевдоанафилактические), у пациентов, которые проходят сеансы диализа с применением полиакрилонитрильных мембран (например AN 69) и сопутствующее принимают ингибиторы АПФ. Для таких пациентов необходимо рассмотреть возможность применения других типов диализных мембран или иного класса антигипертензивных средств.

Гипогликемия

У больных сахарным диабетом, принимающих пероральные противодиабетические препараты или инсулин, необходим тщательный гликемический контроль, особенно в течение первых нескольких месяцев сопутствующего лечения ингибиторами АПФ.

Кашель

Непрерывный сухой непродуктивный кашель, который прекращается после отмены лечения, может возникнуть во время лечения ингибиторами АПФ. Это должно рассматриваться как часть дифференциального диагноза кашля.

Хирургические операции / анестезия

У пациентов, которым проводят серьезные хирургические операции или анестезии препаратами, вызывающими гипотензию, эналаприл может заблокировать образование ангиотензина II вследствие компенсаторного выброса ренина. Если возникает гипотензия и считается, что она развилась благодаря такому механизму, необходимо провести корректировку с помощью увеличения объема крови.

Гиперкалиемия

Во время лечения ингибиторами АПФ, включая эналаприл, у некоторых пациентов могут увеличиться уровень калия в крови. К факторам риска возникновения гиперкалиемии относятся почечная недостаточность или снижение функции почек, возраст (70 лет), сахарный диабет, интеркуррентные состояния, такие как дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), пищевых добавок, содержащих калий, или его соли с калием; или других препаратов, вызывающих повышение концентрации калия в сыворотке крови (например, гепарин). Применение пищевых добавок, содержащих калий, калийсберегающие диуретики или заменители соли с калием, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, может привести к значительному увеличению уровня калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может вызвать серьезный, иногда летальной аритмии. Если одновременный прием этих препаратов считается необходимым, рекомендуется регулярно проверять уровень калия в сыворотке крови.

Литий

Обычно комбинация лития и эналаприла не рекомендуется.

Беременность или период кормления грудью

Прием ингибиторов АПФ не следует начинать в период беременности. Если продолжения терапии ингибиторами АПФ считается важным, пациенток, которые планируют беременность, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет утвержденный профиль безопасности применения во время беременности. Если обнаружена беременность, лечение ингибиторами АПФ следует немедленно прекратить, и, если это возможно, следует начать альтернативную терапию.

Этнические особенности

Как и все ингибиторы АПФ, эналаприл менее эффективным при снижении артериального давления у чернокожих пациентов, чем в нечорношкирих пациентов, возможно, из-за большей распространенности состояний с низким уровнем ренина среди чорношкирних пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Особые предупреждения относительно неактивных ингредиентов

Энап содержит бензиловый спирт, который может вызвать токсические и анафилактоидные реакции у младенцев и детей в возрасте до 3 лет. Он противопоказан для недоношенных детей и новорожденных.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в дозе, то есть по сути свободное от натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Учитывая возможность развития побочных реакций как головокружение, обморок, артериальная гипотензия, мышечные судороги, спутанность сознания, сонливость, нечет

Инструкция ЭНАП раствор д/ин., 1,25 мг/1 мл по 1 мл в амп. №5, изложенная на этой странице является краткой аннотацией к инструкции по применению. Перед покупкой или использованием препарата в США, Канаде, Австралии необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной версией официальной инструкции от производителя, всеми показаниями и противопоказаниями к применению ЭНАП