ЭНАЛАПРИЛ табл. 0,01 г №20 /10х2/ /Здоровье/

Эналаприл-Здоровье, табл. по 10 мг

• Общая характеристика
• Форма выпуска
• Фармакотерапевтическая группа
• Фармакологические свойства
• Показания к применению
• Способ применения и дозы
• Побочное действие
• Противопоказания
• Передозировка
• Особенности применения
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Упаковка
• Условия отпуска

Эналаприл (enalapril)
Код: C09A A02

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (C09A)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: enalapril, (2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(этоксикарбонил)-3-фенилпропил] амино]пропаноил]пирролидин-2-карбоновой кислоты(Z)-бутандиоата;
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. На таблетки методом тиснения наносят с одной стороны надпись ЗТ;
состав: 1 таблетка содержит эналаприла малеата (в пересчете на 100 % вещество) 10 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный или кукурузный (в пересчете на крахмал с влажностью 13%), повидон, кальция стеарат.

Форма выпуска.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, действующие на ренин-ангиотензивную систему. Ингибиторы АПФ. Код АТС СО9А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Конкурентный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента, снижает скорость превращения ангиотензина I в мощный эндогенный вазопрессорный агент ангиотензин II. Уменьшает концентрацию в крови ангиотензина II и альдостерона, повышает уровень ренина и эндотелиального релаксирующего фактора, препятствует распаду брадикинина, угнетает прессорную (симпатоадреналовую) и активирует депрессорные (калликреин-кининовую и простагландиновую) системы организма.
В результате постепенно снижается артериальное давление, практически без изменения частоты сердечных сокращений, уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузка на сердце, давление в правом предсердии и в малом круге кровообращения. Вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка. При инфаркте миокарда эналаприл уменьшает выраженность негативных явлений, связанных с постинфарктным ремоделированием миокарда.
Эналаприл увеличивает почечный кровоток, улучшает функцию почек, препятствует развитию диабетической нефропатии. Не влияет на метаболизм глюкозы и липопротеинов.
Систематическое применение эналаприла улучшает качество жизни и снижает смертность при застойной сердечной недостаточности.
Фармакокинетика. Независимо от приема пищи около 60 % дозы быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация эналаприла в крови регистрируется в течение 1 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием эналаприлата высокоспецифического, длительно действующего ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, максимальная концентрация в крови которого регистрируется через 3 4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, за исключением гематоэнцефалического, проникает через плаценту. Период полувыведения эналаприлата около 11 ч. Связывание эналаприлата с белками плазмы 50 60 %. Экскретируется преимущественно почками (20 % в виде эналаприла, 40 % в виде эналаприлата), 33 % выводится через кишечник (6 % в виде эналаприла, 27 % в виде эналаприлата). В течение 24 ч выводится до 90 % принятого эналаприла.
Эффективность эналаприла не зависит от возраста и пола больного. При почечной недостаточности эналаприлат накапливается в организме, при недостаточности функции печени резко нарушается превращение эналаприла в эналаприлат.

Показания к применению.

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, безсимптомная дисфункция левого желудочка, диабетическая нефропатия.

Способ применения и дозы.

Назначают взрослым независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Препарат принимают длительно, в зависимости от течения заболевания.
Артериальная гипертензия. При монотерапии назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки; при отсутствии эффекта через 1 2 недели дозу постепенно повышают на 5 мг. При необходимости и хорошей переносимости дозу можно повышать до 40 мг в сутки за 1 2 приема; через 2 3 недели переходят на поддерживающую дозу 10 20 мг в сутки за 1 2 приема. Средняя суточная доза при умеренной гипертензии 10 мг.
При приеме вместе с диуретиками, у больных пожилого возраста или при нарушении функции почек начальная доза составляет 2,5 мг в сутки.
Высшая суточная доза при хорошей переносимости 40 мг однократно или за 2 приема.
Высшая суточная доза при реноваскулярной гипертензии 20 мг.
Хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза 2,5 мг 1 раз в сутки. Через каждые 3 4 дня дозу постепенно повышают на 2,5 5 мг в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от уровня артериального давления, но не выше 40 мг в сутки за 1 2 приема. Средняя поддерживающая доза 5 10 мг 2 раза в сутки.
Бессимптомная дисфункция левого желудочка. Начальная доза 2,5 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза 10 мг 2 раза в сутки.
Диабетическая нефропатия. Назначают по 20 мг в сутки за 1 2 приема. При диабетической нефропатии на фоне нормального артериального давления назначают 2,5 5 мг в сутки.
Пациенты с хронической почечной недостаточностью. У больных этой группы начальная доза составляет 2,5 мг в сутки; поддерживающая доза определяется клиренсом креатинина: при клиренсе 80 30 мл/мин доза препарата составляет 5 10 мг в стуки, при клиренсе 30 10 мл/мин 2,5 5 мг в сутки; при клиренсе меньше 10 мл/мин 1,25 2,5 мг/сутки только в дни диализа. При слишком выраженном снижении артериального давления дозу постепенно снижают. Максимальная суточная доза при хронической почечной недостаточности 10 мг.
При необходимости приема эналаприла в разовой дозе 2,5 мг или 5 мг принимают таблетки, содержащие 2,5 мг или 5 мг эналаприла соответственно.

Побочное действие.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, астения; очень редко при использовании в высоких дозах депрессия, расстройства сна, нервозность, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, ортостатические реакции, тахикардия, обмороки, аритмии, боли в области сердца; очень редко при использовании в высоких дозах приливы. Со стороны системы пищеварения: тошнота, редко сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, гастралгии, рвота, диарея, запор, гепатит, повышение уровня креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз и мочевины в сыворотке крови, панкреатит; очень редко при использовании в высоких дозах глоссит. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Со стороны системы кроветворения: редко анемия, нейтропения, у пациентов с аутоиммунными заболеваниями агранулоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: редко нарушения функции почек, почечная недостаточность, протеинурия. Со стороны системы дыхания: сухой кашель. Со стороны репродуктивной системы: очень редко при использовании в высоких дозах импотенция. Дерматологические реакции: очень редко при использовании в высоких дозах выпадение волос. Аллергические реакции: редко кожная сыпь, отек Квинке, ангионевротический отек. Прочие: редко мышечные судороги.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента, ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, состояние после пересадки почки, порфирия, гиперкалиемия, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Передозировка.

Симптомы: артериальная гипотензия, тошнота, аритмия, слабость, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений. Лечение: наличие выраженной гипотензии требует отмены препарата и проведения симптоматической терапии. Больному следует придать горизонтальное положение и приподнять нижнюю часть тела, промыть желудок, принять активированный уголь и солевой раствор внутрь. При необходимости ввести внутривенно раствор натрия хлорида 0,9 % изотонический, в тяжелых случаях показана инфузия раствора ангиотензина II. Эналаприл может быть удален из системной циркуляции с помощью гемодиалаиза. Не рекомендуется применение диализных мембран АN69 из-за риска развития анафилактоидных реакций.

Особенности применения.

Эналаприл в первые часы после приема первой дозы может вызвать артериальную гипотензию, особенно на фоне сниженного объема циркулирующей крови при обширных оперативных вмешательствах, терапии диуретиками, диеты с ограниченным потреблением соли, при проведении диализа, при диарее и рвоте. После приема первой дозы следует контролировать на протяжении первых 3 часов состояние больного с проведением тонометрии. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения эналаприлом: после коррекции уровня артериального давления и объема циркулирующей крови последующие дозы препарата обычно хорошо переносятся. При продолжительной симптоматической гипотензии следует снизить дозу препарата или его отменить.
У больных с тяжелой формой сердечной недостаточности, особенно при наличии нарушений функции почек, применение эналаприла или одновременное назначение его с диуретиками, может вызвать артериальную гипотензию, ухудшение функции почек с повышением содержания мочевины и креатинина в крови. В этих случаях лечение эналаприлом следует проводить под контролем врача, дозу эналаприла следует подбирать с учетом клиренса креатинина: если он превышает 30 мл/мин, эналаприл назначают в начальной суточной дозе 5 мг, если клиренс креатинина ниже 30 мл/мин, то начальная доза эналаприла составляет 2,5 мг/сутки.
С осторожностью следует назначать эналаприл пациентам с ишемической болезнью сердца при наличии заболеваний сосудов мозга и обструкцией выходного тракта левого желудочка, у которых резкое снижение артериального давления может привести к развитию инсульта или инфаркта миокарда. Не рекомендуется применение эналаприла больным, находящимся на гемодиализе с использованием диализных мембран АN69 из-за риска развития анафилактоидных реакций.
При сердечной недостаточности, диабетической нефропатии, а также пациентам пожилого возраста лечение эналаприлом следует начинать с минимальной дозы 2,5 мг/сутки с последующей коррекцией при контроле артериального давления.

Наличие в анамнезе больного указаний на случаи ангионевротического отека считается повышенным риском его развития при лечении эналаприлом. Обычно отек исчезает без специального лечения при отмене препарата. Положительный эффект оказывают антигистаминные препараты. В случае локализации отека в области языка или гортани следует быстро ввести подкожно раствор адреналина 1:1000 (0,3 0,5 мл).
С осторожностью назначают препарат больным с тяжелыми аутоиммунными заболеваниями соединительной ткани ( в том числе при системной красной волчанке, склеродермии).
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови.
У больных с почечной/печеночной недостаточностью необходим регулярный контроль функции этих органов.
Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения в период лактации, кормление грудью следует прекратить.
Влияние на возможность управлять транспортными средствами и механизмами. Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или такой работе, которая требует повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно в начале лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Потенцирование эффекта наблюдается при одновременном приеме эналаприла с диуретиками и гипотензивными средствами, опиоидными анальгетиками, нитратами, средствами для наркоза и алкоголем. При применении с тиазидными диуретиками уменьшается выраженность симптомов гипокалиемии, индуцированной диуретиком. Назначение эналаприла и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), пищевых добавок и солей, содержащих калий, особенно больным с нарушенными функциями почек, может привести к гиперкалиемии. Эналаприл может уменьшать клиренс лития и сокращать период полувыведения теофиллина. Циметидин увеличивает период полувыведения эналаприлата. Эффекты эналаприла ослабляют эстрогены, нестероидные противовоспалительные средства, симпатомиметики.
У пациентов с нестабильной функцией почек, получающих нестероидные противовоспалительные средства, после начала применения эналаприла возможно снижение их эффекта и дальнейшее ухудшение функции почек. При одновременном применении с иммунодепрессантами возрастает риск угнетающего влияния на костный мозг.

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.

Упаковка.

Таблетки по 10 мг или 20 мг № 20, № 30 в контурных ячейковых упаковках.

Условия отпуска.

По рецепту.