ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ 2,5 % 3 мл №10 амп. р-р д/ин.

Диклофенак натрия (Diclofenac) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: diclofenac;1 мл раствора содержит диклофенака натрия 25 мг;
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия метабисульфит (Е 223), бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства (НПВС). Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТС М01А ВОЗ.

Клинические характеристики

Показания

Препарат при внутримышечного введении предназначен для лечения:

• воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, споидилоартрита, вертебрального болевого синдрома, внесуставного ревматизма;
• острых приступов подагры;
• почечной и желчной колик;
• боли и отека после травм и операций;
• тяжелых приступов мигрени.

Препарат при введении в виде внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

Противопоказания

• Известная гиперчувствительность к действующему веществу, метабисульфиту или к любым другим компонентам препарата.
• Аллергическая реакция на другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), например, ацетилсалициловую кислоту, ибупрофен, которая может выражаться приступами астмы, ринитом, сыпью на коже, отеком лица.
• Активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация.
• Тяжелая форма печеночной или почечной недостаточности.
• Выраженная сердечная недостаточность.
• Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV).
•  Ишемическая болезнь сердца у пациентов со стенокардией, перенесенный инфаркт миокарда.
• Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак.
• Заболевания периферических артерий.
• Лечение послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использовании аппарата искусственного кровообращения).
• III триместр беременности.
• Период кормления грудью.
• В данной лекарственной форме препарат противопоказан детям.

Внутривенные инфузии противопоказаны при:

• одновременном лечении другими НПВС или антикоагулянтами (за исключением низких доз гепарина);
• геморрагическом диатезе в анамнезе или подтвержденном/подозреваемом цереброваскулярном кровотечении;
•  хирургических вмешательствах с высоким риском кровотечения;
• бронхиальной астме в анамнезе;
• умеренной или тяжелой почечной недостаточности (уровень креатинина в сыворотке крови >160 ммоль/л);
• гиповолемии или дегидратации различного генеза.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять в наименьших рекомендованных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого пациента отдельно.
Препарат Диклофенак-Дарница, раствор для инъекций, не применять более 2 дней; при необходимости лечение можно продолжать таблетками Диклофенак-Дарница. Внутримышечные инъекции.
С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте инъекции нужно выполнять следующие правила.
Доза обычно составляет 1 ампулу 75 мг в сутки путем глубокой инъекции в верхний наружный сектор большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например, колики), суточную дозу можно увеличить до 2 инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 1 ампулу по 75 мг можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата Диклофенак-Дарница (например, таблетками) к общей максимальной суточной дозы 150 мг.
В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением 1 ампулы 75 мг, дозу вводят при возможности сразу же после применения диклофенак содержащих суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.
Внутривенные инфузии.
Диклофенак-Дарница, раствор для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции.
Непосредственно перед началом инфузии Диклофенак-Дарница, в зависимости от требуемой ее продолжительности, следует развести в 100-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы, буферизованных раствором бикарбоната натрия для инъекции (0,5 мл 8, 4 % раствора или 1 мл 4,2 % или соответствующий объем другой концентрации), что взяли из только что открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое 1 ампулы препарата Диклофенак-Дарница. Использовать можно только прозрачные растворы. Если в растворе появляются кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя.
Рекомендованы два альтернативных режима дозирования препарата Диклофенак-Дарница раствора для инъекций. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2 часов. При необходимости лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода за 24 часа.
Для профилактики послеоперационной боли через 15 минут - 1 час после хирургического вмешательства нужно ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию примерно 5 мг/час до максимальной суточной дозы 150 мг.

Побочные реакции

Побочные реакции на препарат описаны в таком порядке по частоте: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1 000, <1/100); редко (> 1/10 000, <1/1 000); чрезвычайно редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.
Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением препарата Диклофенак-Дарница раствора для инъекций и/или других лекарственных форм диклофенака при краткосрочном и длительном применении.
Инфекции и инвазии: очень редко - абсцесс в месте инъекции.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемии), агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактическая и псевдоанафилактическая реакции (включая гипотензию и шок), очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).
Психические расстройства: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость, очень редко - парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувство вкуса, инсульт, нарушение ощущения при прикосновении.
Со стороны органа зрения: очень редко - расстройство зрения, затуманивание зрения, диплопия.
Со стороны органа слуха и лабиринта: часто - вертиго, очень редко - звон в ушах, нарушение слуха.
Со стороны сердца: очень редко - ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны сосудистой системы: очень редко - артериальная гипертензия, васкулит.
Со стороны органов дыхания: редко - астма (включая диспноэ, бронхоспазм, очень редко - пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия, редко - гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без нее, перфорации), очень редко - колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройство глотания, диафрагмоподобные стриктуры тонкого кишечника, панкреатит.
Гепатобилиарные расстройства: часто - увеличение уровня трансаминаз, редко - гепатит, желтуха, нарушение функции печени, очень редко - мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.
Со стороны колеи и подкожных тканей: часто - сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезная сыпь, экзема, эритема, различные виды эритем, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: часто - реакция на месте инъекции, боль, затвердение, редко - отек, некроз в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы. Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы как рвота, гастроинтестинальные кровотечения, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.
Лечение. Лечение острого отравления НПВС состоит в первую очередь из поддерживающих мероприятий и симптоматического лечения. Поддерживающие мероприятия и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания. Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать вывод НПВС вследствие их высокого связывания с белками плазмы крови и интенсивным метаболизмом.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Диклофенак-Дарница не следует применять во время I-II триместров. Как и с другими нестероидными противовоспалительными средствами, применение во время III триместра противопоказано вследствие возможного развития отсутствия сокращения матки и/или преждевременного закрытия ductus arteriosus.
Период кормления грудью. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, во избежание нежелательного влияния на младенца Диклофенак-Дарница не следует применять во время кормления грудью.
Фертильность. Как и другие НПВС, Диклофенак-Дарница может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, которые планируют забеременеть. Женщины, имеющие осложнения с оплодотворением или те, кто проходил обследование в результате инфертильности, должны прекратить применение препарата Диклофенак-Дарница.

Дети

Вследствие значительного влияния препарата Диклофенак-Дарница в форме раствора для инъекций не применяют детям.

Особенности применения

При применении всех нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) желудочно- кишечное кровотечение, язвы или перфорации могут быть летальными и могут возникать в любой период времени на протяжении лечения, с или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. У больных пожилого возраста эти явления имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно- кишечного кровотечения у больных, получающих Диклофенак-Дарница, данное лекарственное средство необходимо отменить.
Очень редко в связи с применением НПВС, включая диклофенак, наблюдались серьезные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения данных реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев появление этих реакций происходит в пределах первого месяца лечения. Применение препарата Диклофенак- Дарница следует прекратить при первом появлении сыпи на коже, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Как и при применении других НГ1ВС, редко без предварительной экспозиции диклофенака, могут также возникнуть аллергические реакции.
включая анафилактические/анафилактоидные. Метабисульфит натрия в растворе для инъекций может привести к отдельным тяжелым реакциям гиперчувствительности и бронхоспазму.
НПВС могут увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем, Диклофенак-Дарница не рекомендуется применять для лечения послеоперационной боли во время операции по аортокоронарному шунтированию.
Как и другие НПВС, Диклофенак-Дарница благодаря своему фармакодинамическому действию может маскировать признаки и симптомы инфекции.
Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в течение как можно меньшего периода времени и в наименьшей эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять у пациентов старше 65 лет. Предостережения.
Общие. Следует избегать применения препарата Диклофенак-Дарница с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ввиду отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.
Следует быть осторожными при назначении препарата лицам пожилого возраста. В частности, для людей пожилого возраста со слабым здоровьем, и для пациентов с низкой массой тела рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы.
Астма в анамнезе. У больных бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (т.е. назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанных с аллергическими, подобными ринитам, симптомами) чаще других возникают реакции на НПВС, похожие на обострение астмы (которые также связаны с переносимостью анальгетиков/анальгетиковой астмой), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Особые предостережения рекомендуются в случае, когда Диклофенак-Дарница применяется парентерально пациентам с бронхиальной астмой, так как симптомы могут обостряться. Влияние на пищеварительный тракт. Как и при применении других НПВС, при назначении препарата Диклофенак-Дарница пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) или с анамнезом, предусматривающим наличие язвы желудка или кишечника, кровотечение или перфорации, обязательно медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения в ЖКТ увеличивается с повышением дозы и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у людей пожилого возраста. Чтобы снизить риск токсического влияния на ЖКТ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у людей пожилого возраста лечение начинают и поддерживают наименьшими эффективными дозами.
Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других лекарственных средств, которые, предположительно, повышают риск нежелательного воздействия на ЖКТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонного насоса или мизопростола).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ЖКТ).
Предосторожность также нужна для больных, которые получают сопутствующие лекарства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Диклофенак-Дарница необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых имеются воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифические язвенные колиты, и устанавливать тщательное медицинское наблюдение и соответствующие меры предосторожности, в связи с тем, что их состояние может обостряться. Влияние на печень. Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, когда Диклофенак-Дарница назначают пациентам с нарушенной функцией печени, поскольку их состояние может обостряться.
Как и при применении других НПВС, уровень одного и более печеночных энзимов может повышаться. Во время долгосрочного лечения препаратом Диклофенак-Дарница (таблетками или суппозитории), назначается регулярное наблюдение за функцией печени в качестве меры предосторожности. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени, или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата Диклофенак-Дарница следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов.
Предостережения необходимы в случае, когда Диклофенак-Дарница применяют пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провокации приступа.
Влияние на почки. Поскольку при лечении НПВС сообщалось о задержке жидкости и отеке, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек (в т.ч. функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и декомпенсированном циррозе печени), артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на почечную функцию, и для пациентов с существенным снижением внеклеточного объема жидкости из-за любой причины, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно способствует возвращению состояния, которое предшествовало лечению.
Влияние на гематологические показатели. При длительном применении препарата, как и других НПВС, рекомендуется мониторинг анализа крови. Как и другие НПВС, Диклофенак- Дарница может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Необходимо тщательно следить за больными с нарушениями гемостаза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Пациенты, у которых во время лечения препаратом Диклофенак-Дарница наблюдаются нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ниже приведены взаимодействия, наблюдавшиеся при применении препаратов диклофенака, в форме раствора для инъекций и/или других лекарственных форм.
Литий. В условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Дигоксип. В условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в сыворотке крови.
Диуретики и антигипертензивиые средства. Как и другие НПВС, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например.(3-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного действия. Таким образом, подобную комбинацию применяют с осторожностью, а пациенты, особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и регулярно после нее, особенно для диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие увеличения риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение с препаратами калия может быть связано с увеличением уровней калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем. Другие НПВС и кортикостероиды. Сопутствующее введение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить частоту побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее введение может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs). Одновременное введение системных НПВС и SSRIs может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте. Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническую активность. Однако известны отдельные случаи, как с гипогликемическим, так и гипергликемическим влиянием, требующие изменения дозировки антидиабетических средств при лечении диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровней глюкозы в крови, что является предостерегающим мероприятием при сопутствующей терапии. Холестипол и холестирамин. Одновременное применение диклофенака и холестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30 % и 60 % соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.
Препараты, стимулирующие ферменты, метаболизирующие лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме.
Метотрексат. При введении НПВС менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку могут расти концентрации метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества.
Циклоспорин и такролимус. Диклофенак, как и другие НПВС, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина через влияние на простагландины почек. Такой риск возникает при лечении такролимусом. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем больным, которые не получают циклоспорин.
Антибактериальные хинолоны. Существуют отдельные данные по судорогам, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Диклофенак-Дарница содержит диклофенак натрия, нестероидное соединение с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Угнетение биосинтеза простагландинов, которое было продемонстрировано в экспериментах, считается основным механизмом его действия. Простагландины играют важную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обуславливают клинический ответ, который характеризуется выраженным исчезновением признаков и симптомов: боли в состоянии покоя и при движении, утренней ригидности и отека суставов, также заметное улучшение двигательной функции.
Диклофенак способен усилить выраженное обезболивающее влияние на умеренные и тяжелые боли неревматического происхождения в течение 15-30 минут.
Диклофенак продемонстрировал также существенное влияние на приступы мигрени.
При посттравматических и послеоперационных состояниях с наличием воспаления диклофенак быстро облегчает спонтанные боли и боли во время движения и уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами.
Если препарат применяют одновременно с опиоидными обезболивающими средствами для снятия послеоперационной боли, диклофенак существенно уменьшает их необходимос

Инструкция ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ 2,5 % 3 мл №10 амп. р-р д/ин. , изложенная на этой странице является краткой аннотацией к инструкции по применению. Перед покупкой или использованием препарата в США, Канаде, Австралии необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной версией официальной инструкции от производителя, всеми показаниями и противопоказаниями к применению ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ 2