ДИКЛАК раствор д/ин., 25 мг/мл по 3 мл (75 мг) в амп. №5

Диклак-Hexal AG (Германия)

Фармакологическое действие:
Диклак (диклофенак натрия) нестероидное противовоспалительное средство, производное фенилуксусной кислоты. Обладает жаропонижающим, противоревматическим, обезболивающим и противоспалительным эффектами. Механизм действия обусловлен ингибированием образования кининов, простагландинов и прочих медиаторов воспаления и боли. Также обладает стабилизирующим действием на мембраны лизосом, противоотечным действием за счет снижения проницаемости капилляров. Способен тормозить агрегацию тромбоцитов, которая вызвана коллагеном и аденозиндифосфатом. В экспериментах опытах in vitro установлено, что при применении в терапевтических дозах не подавляет процессы биосинтеза протеогликанов хрящевой ткани.

Кишечно-растворимые таблетки диклак после внутреннего приема быстро и полностью всасываются из кишечника. Сmax в плазме крови наблюдается через 1-16 часов (среднее число 2-3 часа). После введения парентерально (в мышцу) максимальная концентрация достигается через 10-20 минут. Высокие концентрации диклофенака натрия наблюдаются в миокарде, желчи, крови, печени, почках и легких. В синовиальной жидкости наблюдается содержание препарата на 30% меньше, чем в крови, но максимальная концентрация определяется дольше, чем плазменная. После всасывания определяется также в грудном молоке, других тканях организма. Объем распределения диклофенака натрия 0,2-0,55 л/кг.

Препарат подвержен интенсивному пресистемному метаболизму. В системный кровоток поступает только 35-70% неизмененного диклофенака натрия, который абсорбировался из кишечника. Период полувыведения составляет 2 часа и не зависит от функций почек и печени. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Метаболизм проходит в печени за счет конъюгации и гидроксилирования. Примерно 70% препарата элиминируется почками в виде неактивных фармакологически метаболитов. 30% выводится с калом. С плазменными белками связывается 99% диклофенака натрия.

Форма выпуска Диклак ID - таблетки, характеризующиеся сочетанием быстрого высвобождения (1/6 от общего количества) с постепенным (5/6 от общего количества введенного диклофенака натрия). Такая комбинация действия обеспечивает длительную циркуляцию активного вещества в крови и быстрое начало действия. Терапевтический эффект Диклак ID продолжается 24 часа.

Показания к применению:
Дегенеративные и воспалительные заболевания позвоночника и суставов (остеоартроз, спондилит анкилозирующий, подагрический артрит (острый), ревматоидный артрит, ревматические заболевания мягких тканей возле суставов, спондилоартроз);
симптоматическая терапия воспалительных неревматических заболеваний, которым сопутствует болевой синдром (сальпингоофориты, дисменорея и др.).

Способ применения:
Внутрь: таблетки диклак принимают внутрь после еды, не разжевывая, запивая водой (1 стакан). Таблетки диклак ID (с модифицированным высвобождением активного вещества) принимают внутрь после еды или во время приема пищи, не разжевывая, запивая водой (1 стакан). Дозировка определяется в зависимости от клинической ситуации индивидуально врачом. Длительность лечения не более 3 недель.

Таблетки диклак назначают по 50-150 мг/сутки, разделить на 1-3 приема (для взрослых и детей старше 15 лет). Максимальная суточная доза диклака составляет 150 мг.
Таблетки диклак ID назначают только взрослым, по 75 или 150 мг/сутки (на 1 прием).

Парентерально (внутримышечно) назначается при острых состояниях по 75 мг/сутки. Максимальная доза 150 мг/сутки (в 2 введения). После стабилизации состояния можно перейти на внутреннее (таблетки) или ректальное (свечи) применение.

Побочные действия:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, тошнота, диарея, запор, анорексия, спазмы кишечника, диспепсии, желудочно-кишечные кровотечения, диарея с кровью, глоссит, стоматита, повреждения пищевода, мелена, пептические язвы (с риском перфорации или кровотечения), гастрит, эрозии, панкреатит, обострение болезни Крона (неспецифический язвенный колит), диафрагмально-кишечные стриктуры, гепатит без желтухи или с желтухой (иногда без продромального периода, молниеносный).

Со стороны кроветворной системы: анемия (в т.ч. гемолитическая), агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Реакции гиперчувствительности: зуд, кожные высыпания, крапивница, алопеция, экзантема буллезная, фотосенсибилизация, экзема, эритема, пурпура, синдром Лайелла, синдром Стивенса Джонсона, аллергическая пневмония, аллергический васкулит.

Тяжелые аллергические реакции: ангионевротический отек (в т.ч. с сужением дыхательных путей и нарушением функции дыхания по типу астматического приступа), анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в груди, учащение сердцебиения, повышение артериального давления.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности трансаминаз, гематурия, протеинурия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы, органов чувств: возбуждение, головная боль, раздражительность, головокружение, слабость, сонливость, нарушения зрения (диплопия или помутнение зрения), изменения тактильной или вкусовой чувствительности, звон в ушах, тремор, ночные кошмары, депрессия, обратимые нарушения слуха, нарушения памяти, подергивания мышц, дезориентация, тревожность, психотические реакции. У больных с аутоиммунными заболеваниями (коллагенозы, системная красная волчанка) возможен асептический менингит (напряженность шейных мышц, повышение температуры тела или потеря сознания).

Со стороны мочевыводящей системы: отеки (особенно в случае гипертензии или при наличии у пациента заболеваний почек с недостаточностью их функций), папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

При развитии тяжелой аллергической реакции необходима неотложная медицинская помощь.
Побочные действия зависят от дозы препарата и значительно отличаются в каждом конкретном случае.
Больной, принимающий диклофенак натрия, должен быть информирован о побочных эффектах и необходимости при их появлении прекратить прием и обратиться к врачу.
У пациентов с нарушением функции печени или почек необходимо в случае длительного назначения диклофенака натрия проводить лабораторный контроль показателей печени и почек.

Противопоказания:
Пептическая язва двенадцатиперстной кишки или желудка,
нарушения кроветворения,
беременность (третий триместр),
период грудного вскармливания,
индивидуальная повышенная чувствительность к диклофенаку натрия или прочим компонентам лекарственного средства,
возраст до 15 лет.

Беременность:
В третьем триместре беременности, а так же кормящим матерям диклак противопоказан. Назначение препарата в первом и втором триместрах беременности проводится только в случае превышение пользы от применения диклофенака натрия над потенциальными рисками для плода (новорожденного).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Диклак ослабляет действие ингибиторов ангиотензинпревращающего фактора, других гипотензивных препаратов и диуретиков. В случае сочетания ингибитора АПФ и диклофенака натрия повышается риск развития нарушений почечных функций.

Препараты с входящим в состав пробеницидом замедляют выведение диклофенака натрия.

Диклофенак натрия в комбинации с фенитоином, дигоксином и солями лития повышает концентрацию последних в плазме крови.
Комбинация диклака с калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию. В случае такого сочетания необходим лабораторный контроль за содержанием калия в сыворотке крови.

Риск развития побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта усиливается при комбинации нестероидных противовоспалительных средств, глюкокортикоидов с диклофенаком натрия.

Прием препарата на протяжении суток после приема (или за сутки до) приема метотрексата вызывает увеличение плазменной концентрации метотрексата, а значит, повышает риск развития его токсических эффектов.

Диклофенак натрия также потенцирует токсическое действие на почки циклоспорина. В некоторых случаях после приема диклака наблюдается изменение содержания глюкозы в сыворотке крови, что требует коррекции дозировки антидиабетических препаратов.

Передозировка:
Симптомы передозировки: потеря сознания, головокружение, головные боли, сонливость, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, рвота, тошнота, нарушение почечных и печеночных функций. Специфический антидот неизвестен. Лечение симптоматическое (промывание желудка с помощью зонда, энтеросорбенты).

Форма выпуска:
Кишечнорастворимые таблетки 50 мг (в блистере 20 таблеток).
Таблетки с модифицированным высвобождением диклофенака натрия 75; 150 мг (в блистере 20 или 100 таблеток). Двуслойные таблетки (розовый/белый) круглой плоской формы, гладкие, со скошенными краями и фасками с двух сторон.

Раствор для инъекций в ампулах по 3 мл (25 мг в 1 ампуле). В коробке 5 ампул.

Условия хранения:
В месте, защищенном от действия влаги, при температуре не выше 25 С.

Состав:
Таблетки диклак:
Активное вещество: диклофенак натрия.
Другие компоненты: моногидрат лактозы, кальция гидрофосфат дигидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, крахмалгликолят натрия, магния стеарат, диоксид кремния коллоидный, триэтилцитрат, эудрагит L 30 D, тальк, диоксид титана (Е171), оксид железа желтый (Е172).

Диклак раствор для инъекций:
Активное вещество: диклофенак натрия.
Другие компоненты: бензиловый спирт, маннитол, n-ацетилцистеин, пропиленгликоль,гидроксид натрия, вода для инъекций.

Диклак ID:
Активное вещество: диклофенак натрия (1 таблетка с модифицированным высвобождением 75 мг содержит 62,5 мг натрия диклофенака замедленного высвобождения и 12,5 мг натрия диклофенака немедленного высвобождения; 1 таблетка с модифицированным высвобождением 150 мг содержит 125 мг натрия диклофенака замедленного высвобождения и 25 мг натрия диклофенака немедленного высвобождения).
Другие компоненты: моногидрат лактозы, метилгидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, гидрофосфат дигидрат кальция, кукурузный крахмал, крахмалгликолят натрия, оксид кремния коллоидный, стеарат магния, оксид железа красный (Е 172).

Дополнительно:
Препарат должен назначаться при коллагенозах, порфирии, системной красной волчанке только после тщательной оценки отношения польза/риск.

С осторожностью (постоянное врачебное наблюдение) назначается при желудочно-кишечных заболеваниях, неспецифическом язвенном колите, (болезнь Крона), сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, заболеваниях почек (в том числе в анамнезе), в случае тяжелых заболеваний печени, сразу после больших оперативных вмешательств, пациентам пожилого возраста, больным с нарушениями свертывания крови, больным ХОБЛ, пациентам с полипозом слизистой носовой полости, при лихорадке, при индивидуальной повышенной чувствительности к противовоспалительным средствам других групп.

Прием диклака может вызвать головокружение и общую слабость, что учитывают при необходимости управлять автомобилем или работе со сложными механизмами. Головокружение и общая слабость усиливаются при одновременном употреблении алкоголя.

1 таблетка препарата содержит менее 0,01 углеводных обменных единиц.