БЕТАСЕРК табл. 16 мг №30 (15х2)

Бетасерк

 

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина полностью не изучен. Он усиливает кровообращение в сосудах stria vascularis внутреннего уха, путем расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха.
Установлено, что бетагистин оказывает слабое агонистическое действие на Н₁-рецепторы и выраженное антагонистическое на Н₃-рецепторы гистамина в центральной и вегетативной нервной системе. Кроме того, установлено, что бетагистин оказывает дозозависимый ингибирующий эффект на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Бетагистин ускоряет процесс востановления вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии, ускоряя и облегчая процесс центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризируется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H₃-рецепторов.
В сочетании все эти свойства обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина при лечении болезни Меньера и вестибулярного головокружения различного происхождения. Бетагистин усиливает обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические H₃-рецепторы, что приводит к снижению их чувствительности. Подобное действие на гистаминергическую систему объясняет эффективность бетагистина при лечении головокружения и вестибулярных нарушений.

Фармакокинетика.

После перорального приема бетагистин быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Быстро и прочти полностью метаболизируется с образованием 2-пиридилуксусной кислоты (фармакологически неактивного метаболита). Уровень концентрации бетагистина в плазме крови низкий (ниже границы определения 100 пг/мл). В связи с этим фармакокинетические анализы проводят путем измерения метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. Максимальная концентрация метаболита в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Период полувыведения 2-пиридилуксусной кислоты приблизительно 3,5 ч. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится из организма с мочой. При приеме препарата в дозировании 8-48 мг около 85% начальной дозы определяется в моче. Выведение бетагистина с мочой или калом незначительное.

 

Показания:

болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:
головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой, рвотой;
снижением слуха (тухоухостью);
шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

 

Применение:

суточная доза для взрослых составляет 24 48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток.

Таблетки 8 мг	Таблетки 16 мг	Таблетки 24 мг
1 2 таблетки 3 раза в сутки	1 таблетка 3 раза в сутки	1 таблетка 2 раза в сутки

Принимать таблетки желательно после еды. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение проявлений симптомов иногда наблюдается только после 2 3 недель лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата на протяжении нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потере слуха на поздних стадиях.

 

Противопоказания:

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

 

Побочные эффекты:

следующие побочные реакции наблюдались у пациентов, которые применяли Бетасерк, во время плацебо-контролируемых исследований со следующей частотой: очень часто( 1/10), часто ( 1/100,1/10), нечасто ( 1/1000, 1/100), единичные ( 1/10 000, 1/1000), очень редко (1/10 000).

Со строны иммунной системы.

Реакции повышенной чувствительности в т.ч. и немедленного типа (например сообщалось о случаях развития анафилаксии).

Со стороны жкт.

Часто:

тошнота и диспепсия. В некоторых случаях возникали жалобы на незначительные диспептические расстройства (рвота, боль по ходу ЖКТ, боль в животе в вследствие вздутия и метеоризма). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата во время еды или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

В единичных случаях наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной клетчатки, в частности ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд и крапивница.

 

Особые указания:

во время применения препарата Бетасерк необходимо контролировать состояние больных с феохромоцитомой и БА. Следует также соблюдать осторожность при лечении пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Дети.

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Бетасерк не рекомендуется назначать препарат детям в возрасте до 18 лет.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Поскольку исследование токсичности на репродуктивную систему у животных не всегда позволяют оценить возможность токсичного эффекта у человека, в период беременности препарат нужно принимать только при наличии бесспорной необходимости и под непосредственным контролем врача.
Прониковение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Пользу от приема препарата следует сопоставить с преимуществом грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работу с другими механизмами.

Исследования не проводились.

 

Взаимодействия:

исследования

In vivo

, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Данные исследования

In vitro

позволяют предположить отсутствие ингибирования активности цитохромных ферментов P 450 invivo.

 

Передозировка:

описано несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Тяжелые осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств. Лечение передозировки симптоматическое.

 

Условия хранения:

в сухом месте при температуре не выше 25 С.