АМОКСИКЛАВ 2S порошок для ор. сусп. (400 мг/57 мг в 5 мл) по 17,5 г (70 мл) порошок фл.

Амоксиклав 2S (AMOKSIKLAV 2S) инструкция по применению

• Лекарственная форма
• Основные физикохимические свойства
• Фармакологическая группа
• Фармакологические свойства
• Показания
• Противопоказания
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Особенности применения
• Применение в период беременности или кормления грудью
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Способ применения и дозы
• Способ применения
• Передозировка
• Побочные реакции
• срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска

Состав

действующие вещества: амоксициллин, клавулановая кислота 5 мл порошка для оральной суспензии содержат 400 мг амоксициллина (в форме амоксициллина тригидрата) и 57 мг клавулановой кислоты (в форме калия клавуланата)
вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия цитрат безводный, целлюлоза микрокристаллическая и натрия кармеллоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, ароматизатор дикой вишни, лимонный ароматизатор, сахарин натрия, маннит (Е 421).

Лекарственная форма

Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства:

кристаллический порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Код АТХ J01C R02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амоксициллин - это полусинтетический пенициллин (бета-лактамные антибиотики), который ингибирует ферменты (пенициллиносвязывающего белки) в биосинтетических пути бактериального пептидогликана, что является интегральным структурным компонентом бактериальной клеточной стенки. Подавление синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, после чего обычно наступают лизис клетки и гибель.

Амоксициллин чувствителен к расписанию под действием бета-лактамаз, продуцирующих резистентные бактерии, и поэтому спектр активности амоксициллина не включает организмы, которые производят такие ферменты.

Клавулановая кислота содержит бета-лактам, который структурно подобен пенициллина. Он инактивирует некоторые бета-лактамазные ферменты, предупреждает инактивацию амоксициллина. Клавулановая кислота сама по себе не имеет клинически значимого антибактериального эффекта.

Соотношение фармакокинетика / фармакодинамика

Время, превышающее МПК (М> MИК), считается основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина.

механизм резистентности

Существуют два механизма резистентности к амоксициллину / клавулановой кислоты:

• инактивация бактериальными бета-лактамаз, которые сами по себе не ингибируются клавулановой кислотой, включая класс B, C и D;
• преобразования ПСБ (пенициллиносвязывающего белков), что уменьшает сродство антибактериального препарата к мишени.

Непроницаемость бактерий или механизм ефлюксного насоса может вызвать резистентность бактерий или способствовать ей, в частности в грамотрицательных бактерий.

Предельные значения

Предельные значения МИК амоксициллина / клавулановой кислоты определены Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST).

Распространенность резистентности может изменяться географически и с течением времени для отдельных видов, поэтому желательно иметь местную информацию о чувствительности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если местная распространенность резистентности такова, что польза препарата, по крайней мере при некоторых типах инфекций, вызывает сомнения, нужен экспертный вывод.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью диссоциируют в водном растворе при физиологическом рН. Оба компонента быстро и хорошо всасываются при пероральном применении. Оптимальная абсорбция амоксициллина / клавулановой кислоты отмечается при приеме перед едой. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет около 70%. Плазматические профили обоих компонентов аналогичные, и время до достижения пиковой концентрации (T max ) одинаков и составляет примерно один час. Ниже приведены результаты исследования фармакокинетики, в котором здоровым волонтерам натощак давали амоксициллин / клавулановая кислота (875 мг / 125 мг таблетки два раза в сутки).

Сывороточные концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты, достигались после введения амоксициллина / клавулановой кислоты, аналогичные концентрациям после перорального введения отдельно амоксициллина и клавулановой кислоты.

Распределение

Около 25% клавулановой кислоты в плазме и 18% амоксициллина в плазме связываются с белками. Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л / кг для амоксициллина и около 0,2 л / кг для клавулановой кислоты.

После введения как амоксициллин, так и клавулановая кислота оказывались в желчном пузыре, тканях живота, коже, жире, мышцах, синовиальной жидкости и перитонеальной жидкости, желчи и гное. Амоксициллин не проникает в достаточных количествах в цереброспинальной жидкости.

На основе исследований у животных нет доказательств значительной задержке в тканях производных препарата или любых его компонентов. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. Также в грудном молоке проявляли следовые количества клавулановой кислоты.

Как амоксициллин, так и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Метаболизм

Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пеницилойнои кислоты в количествах от 10 до 25% введенной дозы. Клавулановая кислота у человека проходит экстенсивный метаболизм и выводится с мочой и калом, а также как двуокись азота с выдыхаемым воздухом.

Вывод

Основным путем выведения амоксициллина является почки, в то время как клавулановая кислота выводится как почками, так и другими органами.

Среднее время полувыведения препарата / клавулановой кислоты составляет около одного часа, а средний общий клиренс у здоровых субъектов составляет около 25 л / ч. Около 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде в течение первых 6:00 после единичной дозы таблеток амоксициллина / клавулановой кислоты 250 мг / 125 мг или 500 мг / 125 мг. Различные исследования показали, что в течение 24 часов выведение с мочой составляет от 50 до 85% для амоксициллина и от 27 до 60% для клавулановой кислоты. Наибольшее количество клавулановой кислоты выделяется в течение первых 2:00 после применения.

Одновременное применение пробенецида откладывает вывод амоксициллина, однако не влияет на выведение клавулановой кислоты.

Возраст

Период полувыведения препарата одинаков у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, а также у старших детей и взрослых. Очень маленьким детям (включая недоношенных младенцев) из-за незрелости почечного пути выведения в первую неделю жизни, препарат можно применять не чаще двух раз в сутки. Поскольку пациенты пожилого возраста более склонны к нарушениям функции почек, дозу для них следует выбирать с осторожностью, и может быть полезным контроль функции почек.

Пол

После приема внутрь амоксициллин / клавулановой кислоты у здоровых мужчин и женщин стать не имела никакого значимого влияния на фармакокинетику амоксициллина и клавулановой кислоты.

Нарушение функции почек

Общий сывороточный клиренс амоксициллина / клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению функции почек. Такое снижение клиренса лекарственного средства более выраженное в амоксициллин, чем в клавулановой кислоты, поскольку через почки выводится большая часть амоксициллина. Поэтому при нарушениях функции почек следует назначать такие дозы, при которых происходит накопление амоксициллина, и в то же время поддерживаются адекватные уровни клавулановой кислоты.

Нарушение функции печени

При нарушениях функции печени выбирать дозировку препарата следует осторожно, и функцию печени следует контролировать регулярно.

Показания

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к Амоксиклав 2S микроорганизмами:

• острый бактериальный синусит (подтвержденный)
• острый средний отит;
• подтверждено обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония
• циститы;
• пиелонефрит;
• инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. целлюлит, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;
• инфекции костей и суставов, в т. ч. остеомиелит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к любым антибактериальных средств группы пенициллина.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т. Ч. Анафилаксии), связанных с применением других бета-лактамных агентов (в т. Ч. Цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамами).

Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением амоксициллина / клавулановой кислоты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антикоагулянты для перорального применения

Антикоагулянты для перорального применения и антибиотики пенициллинового ряда широко используются в практике при отсутствии сообщений о взаимодействии. Однако описаны случаи увеличения международного коэффициента нормализации у пациентов, принимавших аценокумарол или варфарин и каким был прописан курс лечения амоксициллином. Если необходим одновременный прием препаратов, следует тщательно контролировать протромбиновый индекс или международный коэффициент нормализации при добавлении или прекращении приема амоксициллина. Кроме того, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для перорального применения (см. Разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Метотрексат

Пенициллин может снижать выведение метотрексата, что вызывает потенциальное повышение его токсичности.

Пробенецид

Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную трубочкову секрецию амоксициллина. Одновременное применение пробенецида может привести к увеличению уровня и продолжительности нахождения амоксициллина (но не клавулановой кислоты) в крови.

Особенности применения

Перед началом терапии амоксициллином / клавулановой кислотой следует тщательно собрать информацию о предыдущих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные препараты (см. Разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»).

У пациентов, получавших лечение пенициллинами, отмечали серьезные, иногда летальные реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции). Такие реакции чаще встречаются у больных с повышенной чувствительностью к пенициллину в анамнезе и пациентов с атопическим заболеваниями. При появлении аллергической реакции следует прекратить применение амоксициллина / клавулановой кислоты и начать соответствующую альтернативную терапию.

В случае если доказано, что инфекция вызвана организмом (звеньями), чувствительным (-и) к амоксициллину, следует рассмотреть целесообразность перехода от амоксициллина / клавулановой кислоты к амоксициллину соответствии с общепринятой практикой.

Эта лекарственная форма Амоксиклав не подходит для применения при наличии высокого риска резистентности вероятных возбудителей заболевания к бета-лактамным препаратов, не опосредованная бета-лактамаз, чувствительными к ингибированию клавулановой кислотой. Не следует применять эту лекарственную форму для лечения резистентного к пенициллину S. pneumoniae .

У пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, принимающих высокие дозы препарата, возможно возникновение судорог (см. «Побочные реакции»).

Препарат амоксициллина / клавулановой кислоты следует избегать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку в этом случае с применением амоксициллина было

Инструкция АМОКСИКЛАВ 2S порошок для ор. сусп. (400 мг/57 мг в 5 мл) по 17,5 г (70 мл) порошок фл., изложенная на этой странице является краткой аннотацией к инструкции по применению. Перед покупкой или использованием препарата в США, Канаде, Австралии необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной версией официальной инструкции от производителя, всеми показаниями и противопоказаниями к применению АМОКСИКЛАВ 2S