АЛЕРОН таблетки, п/о, по 5 мг №30

АЛЕРОН (ALERON)

Actavis Group R06A E09

Состав и форма выпуска:

табл. п/плен. оболочкой 5 мг, № 7, № 10, № 14, № 28, № 30

Левоцетиризина дигидрохлорид

5 мг

№ UA/9308/01/01 от 02.02.2009 до 02.02.2014

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Левоцетиризин левовращающий оптический изомер цетиризина, активного метаболита гидроксизина, селективный и мощный антагонист периферических Н₁-рецепторов. Алерон Нео действует в дозе в 2 раза ниже в сравнении с рацемическим цетиризином за счет высокой селективности и создания более стойкой и длительной связи с H₁-рецептором. Препарат хорошо проникает в кожу и накапливается в ней в терапевтических концентрациях. Алерон Нео избирательно блокирует периферические H₁-рецепторы, при этом не оказывая влияния на другие, близкие по структуре рецепторы (М-холинергические, H₅-адренорецепторы). Помимо блокады Н₁-рецепторов, Алерон Нео оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие: стабилизирует мембраны тучных клеток, угнетает выделение провоспалительных цитокинов и хемокинов, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, угнетает кожный тромбоцитоактивирующий фактор, IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Благодаря этому Алерон Нео предупреждает развитие и значительно облегчает все аллергические проявления, в том числе заложенность носа, и эффективен как при острых, так и при хронических аллергических заболеваниях. Левоцетиризин ингибирует аллергические реакции при холодовой крапивнице, уменьшает бронхоконстрикцию при БА. Алерон Нео не угнетает ЦНС и не оказывает кардиотоксического действия.

Фармакокинетика.

Левоцетиризин быстро абсорбируется после перорального приема. Связывание с белками плазмы крови составляет 90%, объем распределения 0,41 л/кг массы тела. Поскольку Алерон Нео является активным метаболитом, он не подвергается первичному метаболизму в печени. Степень вторичного метаболизма левоцетиризина у людей 14% дозы. C_max в плазме крови достигается в течение 48 мин. Биодоступность препарата составляет 97,03%. В метаболизме препарата не принимает участия система цитохрома P450. Основные пути метаболизма окисление, присоединение глюкозы, таурина, глутатиона с образованием меркаптуровой кислоты, которая выделяется преимущественно с мочой. Период полувыведения Алерона Нео составляет около 7 ч, при этом активность препарата в тканях сохраняется в течение 32 ч, что объясняется стойкой связью с рецепторами.

Показания:

симптоматическое лечение аллергических ринитов, в том числе круглогодичных. Хроническая идиопатическая крапивница.

Применение:

принимают перорально, запивая водой. Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет препарат назначают в дозе 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 10 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста с умеренным или тяжелым нарушением функции почек препарат рекомендуют в дозах, приведенных в таблице Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек .

Сроки лечения.

Срок лечения зависит от течения, вида, тяжести и проявлений заболевания. При сенной лихорадке 3 6 нед, в случае кратковременного контакта с аллергеном достаточно 1 нед. Период лечения может быть продлен до 6 мес.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также к другим компонентам препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 10 мл/мин); тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит -галактозидазы или нарушение усвоения глюкозы и галактозы; период беременности и кормления грудью; дети в возрасте до 6 лет для таблеток.

Побочные эффекты:

возможны головная боль, сонливость, утомляемость, слабость, ощущение сердцебиения, нарушения зрения; гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, одышка, сухость во рту, тошнота, увеличенение массы тела, боль в животе, изменение показателей печеночных проб.

Особые указания:

Пациенты с нарушенной функцией почек.

Дозирование должно быть индивидуальным и соответствовать функции почек. Ниже представлена таблица для коррекции дозы у таких пациентов.
Дозы для пациентов с нарушенной функцией почек

Показатель	Клиренс креатинина, мл/мин	Доза и частота приема
Норма	80	5 мг 1 раз в сутки
Умеренно сниженный	50 79	5 мг 1 раз в сутки
Сниженный	30 49	5 мг 1 раз в 2 суток
Значительно сниженный	30	5 мг 1 раз в 3 суток
Терминальная стадия заболеваний почек: пациенты, находящиеся на диализе	10	Применение противопоказано

 

Пациенты с нарушенной функцией печени.

Пациенты с изолированным нарушением функции печени не требуют коррекции дозы. У пациентов с сочетанной печеночной и почечной недостаточностью доза снижается соответственно степени нарушения функции почек.

Период беременности и кормления грудью.

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому его не рекомендуется применять в период беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью рекомендуется прекратить.

Дети.

Препарат в форме таблеток не применяют у детей в возрасте младше 6 лет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Клинические исследования не выявили никакого влияния левоцетиризина на внимание, скорость реакции и способность управлять транспортными средствами. Однако, учитывая возможность развития таких нежелательных эффектов, как сонливость, утомляемость и астения, вопрос о способности к управлению транспортными средствами и работе с механизмами следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Взаимодействия:

в исследованиях левоцетиризина не выявили какого-либо взаимодействия при одновременном применении с псевдоэфедрином, тагаметом, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Незначительное снижение клиренса креатинина (16%) отмечено при многократном приеме теофиллина (400 мг 1 раз в сутки). При применении в терапевтических дозах нет данных об усилении действия седативных средств. Тем не менее желательно воздерживаться от применения седативных препаратов во время проведения терапии. Левоцетиризин не потенцирует действие алкоголя.

Передозировка:

симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и перевозбуждение, сменяющееся сонливостью, у детей. Специфического антидота к левоцетиризину не существует. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия, промывание желудка. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения:

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15 25 С.