СИОФОР 850 таблетки 850 мг №60 (15х4)

СИОФОР (SIOFOR )

METFORMINUM A10B A02

Menarini Group

Berlin-Chemie AG (Menarini Group)

Состав и форма выпуска:

СИОФОР 500

табл. п/о 500 мг, № 10, № 30, № 60, № 120

Метформин

500 мг

Прочие ингредиенты: кремния диоксид высокодисперсный, повидон, макрогол, магния стеарат.

№ П.12.00/02590 от 09.11.2005 до 09.11.2010

СИОФОР 850

табл. п/о 850 мг, № 15, № 30, № 60, № 120

Метформин

850 мг

Прочие ингредиенты: кремния диоксид высокодисперсный, повидон, макрогол, магния стеарат.

№ П.12.00/02579 от 09.11.2005 до 09.11.2010

СИОФОР 1000

табл. п/о 1000 мг, № 15, № 30, № 60, № 120

Метформина гидрохлорид

1000 мг

Прочие ингредиенты: повидон К 25, макрогол 6000, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171).

№ UA/3734/01/01 от 09.11.2005 до 09.11.2010

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Метформин это бигуанид, оказывающий гипогликемизирующее действие, обеспечивающий снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Препарат не стимулирует секрецию инсулин а и поэтому не обусловливает гипогликемию. Действие метформина обусловлено тремя механизмами:
снижение выработки глюкозы в печени за счет угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;
повышение чувствительности мышечной ткани к инсулину, что улучшает поглощение глюкозы на периферии и ее утилизацию;
уменьшение всасывания глюкозы в кишечнике.
Метформин, действуя на гликогенсинтетазу, стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, увеличивает транспортную емкость для глюкозы всех известных до этого времени мембранных транспортных протеинов (GLUT). Метформин положительно влияет на жировой обмен, а применение метформина в терапевтических дозах снижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП, ТГ в плазме крови.

Фармакокинетика.

После перорального приема метформина его С_max в плазме крови достигается через 2,5 ч, абсолютная биодоступность метформина гидрохлорида в форме таблеток по 500 и 850 мг составляет 50 60%. После перорального применения неабсорбировавшаяся фракция, выделяемая с калом, составляет 20 30%.
При пероральном приеме всасывание метформина неполное и имеет характер насыщения; считается, что метформин имеет нелинейную фармакокинетику. При применении препарата в обычной дозе и с обычными интервалами состояние равновесия концентрации в плазме крови достигается через 24 48 ч и, как правило, не превышает 1 мкг/мл. В проведенных исследованиях С_max в плазме крови не превышало 4 мкг/мл даже при применении в максимальных дозах. Пища сокращает степень и скорость всасывания метформина. Связывание с белками плазмы крови можно не учитывать. Метформин выводится в неизмененном состоянии с мочой, метаболиты не выявлены. Ренальный клиренс метформина не превышает 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При перорально принятой дозе T_1/2 составляет 6,5 ч. При нарушении функции почек ренальный клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивая таким образом T_1/2и повышая концентрацию метформина в плазме крови.

Показания:

лечение сахарного диабета II типа у взрослых и детей в возрасте старше 10 лет, особенно у лиц с избыточной массой тела в тех случаях, когда удовлетворительной компенсации состояния с помощью диетотерапии и повышения физической активности не удается достичь. У детей в возрасте старше 10 лет Сиофор 1000 можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Применение:

Взрослые

Монотерапия и комбинация с другими пероральными противодиабетическими средствами.

Начальная доза составляет обычно 500 или 850 мг метформина гидрохлорида 2 3 раза в сутки во время или после приема пищи. Через 10 15 сут дозу необходимо откорректировать в зависимости от показателей уровня глюкозы в крови. Постепенное повышение дозы положительно влияет на переносимость препарата со стороны ЖКТ. Максимальная суточная доза метформина гидрохлорида составляет 3 г. При переведении с другого перорального противодиабетического средства на метформина гидрохлорид необходимо отменить предыдущее средство, а затем начать терапию в вышеупомянутых дозах.

Комбинация с инсулином.

Метформина гидрохлорид применяют в стандартной начальной дозе 500 850 мг 2 3 раза в сутки, а дозу инсулина определяют на основе концентрации глюкозы в крови.

Пациенты пожилого возраста.

Ввиду возможного нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста дозу препарата определяют на основе контроля функции почек. Необходим регулярный контроль функции почек.
Дети в возрасте старше 10 лет

Монотерапия и комбинация с инсулином.

Стандартная начальная доза составляет 500 или 850 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки, которую принимают во время или после приема пищи. Через 10 15 сут дозу необходимо откорригировать на основании данных о концентрации глюкозы в крови. Постепенное повышение дозы улучшает переносимость препарата со стороны ЖКТ. Максимальная суточная доза метформина гидрохлорида составляет 2 г, которую применяют в 2 3 приема.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина 60 мл/мин); острые состояния, приводящие к ухудшению функции почек (например дегидратация, тяжелая инфекция, шок); внутрисосудистое введение контрастных веществ, содержащих йод; острые и хронические заболевания, приводящие к гипоксии тканей (например сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок). Лихорадка, состояния гипоксии (сепсис, инфекции почек, бронхолегочные заболевания). Обширные хирургические вмешательства. Печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм. Период беременности и кормления грудью. Лактоацидоз, в том числе в анамнезе. Детский возраст до 10 лет. Соблюдение гипокалорийной диеты ( 1000 ккал/сут).
Не рекомендуют применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу ввиду повышения риска развития лактоацидоза.

Побочные эффекты:

при анализе побочных эффектов за основу приняты такие значения частоты возникновения: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100 до 1/10), иногда ( 1/1000 до 1/100), редко ( 1/10 000 до 1/1000), очень редко ( 1/10 000), неизвестно (доступная информация не позволяет оценить данный эффект).

Со стороны нервной системы:

часто нарушение вкуса.

Со стороны жкт:

очень часто тошнота, рвота, диарея, боль в животе, потеря аппетита, металлический привкус во рту, метеоризм. Эти явления возникают в начале лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно. С целью их профилактики дозу метформина необходимо распределять на 2 3 приема и применять во время или после еды. Медленное повышение дозы улучшает переносимость препарата со стороны ЖКТ.

Со стороны кожи и подкожно-жировой ткани:

очень редко кожные реакции, например, гиперемия, зуд, крапивница.

Со стороны обмена веществ:

очень редко уменьшение всасывания витамина В₁₂ и снижение его уровня в плазме крови при продолжительном применении метформина гидрохлорида. У пациентов из мегалобластной анемией это следует рассматривать как возможную причину; лактатацидоз.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко нарушение функции печени или гепатит, которые имеют обратимый характер после прекращения применения метформина гидрохлорида.

Особые указания:

у взрослых Сиофор 1000 можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими противодиабетическими препаратами для перорального применения, а также с инсулином.

Лактатацидоз.

Лактатацидоз это редкое, но опасное (с высокой смертностью без своевременного лечения) нарушение обмена веществ, причиной которого может быть кумуляция метформина. Сообщение о развитии лактатацидоза у больных, получавших метформина гидрохлорид, касались преимущественно больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактатацидоза предусматривает выявление всех сопутствующих факторов риска, таких как плохо компенсированный сахарный диабет, кетоацидоз, продолжительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. При диагностике необходимо учитывать возможность развития лактатацидоза при наличии неспецифических симптомов, например спазмов мышц, нарушений со стороны ЖКТ, таких как боль в животе, выраженная общая слабость. Лактатацидоз характеризуется одышкой, болью в животе, гипотермией, прекоматозным состоянием. Диагноз подтверждается такими лабораторными показателями, как уменьшение рН крови, повышение уровня лактата в плазме крови 5 ммоль/л, увеличение недостатка анионов и соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактатацидоз применение метформина гидрохлорида прекращают, а больного немедленно госпитализируют.

Функция почек.

Поскольку метформин выводится почками, необходимо определить уровень сывороточного креатинина перед началом лечения и в дальнейшем регулярно его контролировать, а именно не реже 1 раза в год у больных с нормальной функцией почек и не реже 2 4 раз в год у больных с уровнем сывороточного креатинина на верхней границе нормы, а также у больных пожилого возраста. Нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста развивается часто, течение бессимптомное. Следует соблюдать особую осторожность в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, при применении антигипертензивных или мочегонных средств и в начале применения НПВП.

Введение йодсодержащих контрастных веществ.

Поскольку внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ при радиологических исследованиях может привести к почечной недостаточности, метформина гидрохлорид не следует применять на протяжении 48 ч до, во время и после указанной процедуры. Возобновить применение препарата можно только после подтверждения нормальной функции почек.

Хирургические вмешательства.

Применение метформина гидрохлорида необходимо прекратить за 48 ч до плановой операции под общим наркозом или со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию необходимо не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства или после восстановления перорального питания и при условии подтверждения нормальной функции почек.

Дети.

Перед применением метформина гидрохлорида необходимо подтвердить диагноз сахарного диабета ІІ типа. Метформина гидрохлорид не заменяет диету и ежедневные физические упражнения, которые следует выполнять согласно рекомендациям. Во время одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также на половое созревание не отмечали, но данные по этим показателям при более продолжительном применении отсутствуют, поэтому рекомендуют их тщательный контроль у детей, получающих метформина гидрохлорид, особенно в пубертатный период. В контролируемых клинических исследованиях с участием детей было всего 15 исследуемых в возрасте 10 12 лет. Несмотря на то что применение метформина гидрохлорида у этих детей не отличалось по эффективности и безопасности от применения у лиц более старшего возраста, назначать метформина гидрохлорид детям необходимо с особой осторожностью.

Другие предупредительные меры.

Всем больным следует придерживаться диетического питания с равномерным распределением углеводов в течение суток. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету. Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно. Монотерапия метформина гидрохлоридом не вызывает гипогликемии, однако рекомендуют соблюдать осторожность при комбинированном применении препарата с инсулином и препаратами сульфонилмочевины.

Период беременности и кормления грудью.

При планировании беременности, а также в период беременности применять метформина гидрохлорид не следует. Для нормализации метаболизма необходимо использовать инсулин, что снижает риск развития дефектов плода вследствие отклонений в гликемии. В период кормления грудью применение метформина гидрохлорида прекращают или, если его применение важно для матери, прекращают кормление грудью.

Дети.

Метформина гидрохлорид применяют для лечения детей в возрасте старше 10 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Монотерапия метформина гидрохлоридом не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами. Но больной должен быть информирован о том, что состояния гипогликемии могут возникать при комбинированном применении метформина гидрохлорида с другими противодиабетическими средствами (инсулин, препараты сульфонилмочевины, репаглинид).

Взаимодействия:

Одновременное применение не рекомендуют

Даназол.

Не рекомендуют одновременное применение для избежание гипергликемизирующего действия. Коррекция дозы метформина проводится в случае, когда применение даназола необходимо, а также после отмены даназола.

Алкоголь.

Риск развития лактатацидоза повышается при острой алкогольной интоксикации, особенно на фоне голодания или недостаточного питания, а также печеночной недостаточности. Употребления алкоголя и применения спиртсодержащих лекарственных средств необходимо избегать.

Йодсодержащие контрастные вещества.

Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ может привести к почечной недостаточности, что может вызывать кумуляцию метформина, что, в свою очередь, повышает риск развития лактатацидоза. Метформина гидрохлорид не следует применять на протяжении 48 ч до и после указанной процедуры. Возобновить применение препарата можно только после подтверждения нормальной функции почек.
Одновременное применение, требующее особого предостережения

Глюкокортикоиды (системное и местное применения), агонисты ß2-адренорецепторов и диуретики.

Вышеупомянутые группы препаратов обладают эндогенной гипергликемизирующей активностью, поэтому больные сахарным диабетом должны быть об этом информированы, следует чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу противодиабетического средства необходимо откорректировать на период применения и после отмены этих препаратов.

Ингибиторы апф

могут приводить к снижению уровня глюкозы в крови, поэтому их применение возможно при условии особой осторожности. При необходимости дозу противодиабетического средства следует откорректировать на период применения и после отмены этих препаратов.

Хлорпромазин.

При применении в высоких дозах (100 мг/сут) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения их применения необходима коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.

Передозировка:

при дозе 85 г метформина гипогликемия не развивалась, даже если в этих же условиях развивался лактатацидоз, который также может быть вызван передозировкой метформина гидрохлорида или сопутствующими факторами риска. Ранними симптомами молочнокислого ацидоза являются тошнота, диарея, повышение температуры тела, боль в животе, миалгия, в дальнейшем могут отмечаться тахипноэ, головокружение, нарушение сознания и развитие комы. Пациенты с признаками лактатацидоза требуют немедленной медпомощи в стационарных условиях. Наиболее эффективным методом для выведения лактата и метформина является гемодиализ.

Условия хранения:

не требует специальных условий хранения.